Karbamazepin

Når ATH:
N03AF01

Karakteristisk.

Hvitt eller nesten hvitt krystallinsk pulver. Praktisk talt uløselig i vann, oppløselig i etanol og aceton. Molekulær vekt 236,27.

Farmakologiske virkning.
Krampestill, antiepileptisk, antipsykotiske, timolepticheskoe, normotimicheskoe, analgetikum.

Søknad.

Epilepsi (unntatt lite ondskap), mania, forebygging av manisk-depressiv lidelse, Alkoholholdig tilbaketrekking, trigeminal og språk svelget nerve, diabetisk nevropati.

Kontra.

Overfølsomhet (inkl. trisykliske antidepressiva), AV-blokade, myelosuppresjon eller akutt porfyri historie.

Graviditet og amming.

Kategori handlinger resultere i FDA - D. (Det er bevis på risikoen for bivirkninger av medikamenter på menneskefostre, innhentet i forskning eller praksis, Men, de potensielle fordelene, assosiert med narkotika i gravid, kan rettferdiggjøre sin bruk, til tross for den mulige risiko, hvis stoffet er nødvendig i livstruende situasjoner eller alvorlig sykdom, når tryggere midler skal ikke brukes eller er ineffektive.)

Bivirkninger.

Svimmelhet, eksitasjon, hallusinasjoner, depresjon, voldelig atferd, aktivering psykose, hodepine, dobbeltsyn, akkommodasjonsforstyrrelser, katarakt, nistagmo, konjunktivitt, støy i ørene, endring i smak, taleforstyrrelser (dysartri, vrøvl), unormale ufrivillige bevegelser, perifer nevritt, parestesi, muskelsvakhet og symptomer på pareser, AV-blokade, kongestiv hjertesvikt, Hyper- eller hypotensjon, tromboembolisme, nedsatt nyrefunksjon, interstitiell nefritt, kvalme, oppkast, forhøyede leverenzymer, gulsott, hepatitt, osteomalasi, seksuell dysfunksjon, moderat leukopeni, trombocytopeni, brudd på hematopoiesis, giponatriemiya, multi forsinket hypersensitivitet, eksfoliativ dermatitt, lupus-lignende syndrom (hudutslett, elveblest, hypertermi, sår hals, leddene, svakhet), Stevens-Johnson syndrom, Layella, anafylaktiske reaksjoner.

Samarbeid.

Uforenlig med MAO-hemmere. Øker hepatotoksisitet av isoniazid. Reduserer effekten av antikoagulanter, antiepileptika (hydantoinderivater, eller succinimider), ʙarʙituratov, klonazepam, prymydona, valproinsyre. Fenotiazinы, pimozid, tioksantena forbedre CNS depresjon; cimetidin, klaritromycin, diltiazem, verapamil, Erytromycin, propoxyphene forringe metabolisme (økt risiko for toksisitet). Det reduserer aktiviteten av kortikosteroider, østrogener og p-piller estrogensoderjath, xinidina, hjerteglykosider (induksjon av metabolisme). På bakgrunn av karboanhydrasehemmere øke risikoen for osteopeni.

Overdose.

Symptomer: desorientering, døsighet, eksitasjon, hallusinasjoner og koma, tåkesyn, dysartri, nistagmo, ataksi, dyskinesi, hyper / hyporeflexia, kramper, myoklonus, gipotermiя; respirasjonsdepresjon, Lungeødem; takykardi, hypo / hypertensjon, hjerteinfarkt, ledsaget av tap av bevissthet; oppkast, redusert motilitet i colon; væskeretensjon, oliguri eller anuri, endringer i laboratorieparametre: giponatriemiya, mulig metabolsk acidose, giperglikemiâ, økt muskel kreatininfosfokinase brøkdel.

Behandling: Brekninger eller magetømming, utnevnelsen av aktivt kull og en saltvann avføringsmiddel, diurez. Å opprettholde patency i luftveiene, tracheal intubasjon, kunstig åndedrett og (eller) Bruken av oksygen. Hvis hypotensjon eller sjokk-plazmozameniteli, dopamin eller dobutamin, med fremveksten av convulsing-innføring av benzodiazepiner (diazepam) eller annen. antiepileptika (barn kan øke respirasjonsdepresjon, i utviklingen av giponatriemii-væske begrensning, forsiktige i / infusjon av isoton natriumkloridoppløsning. Med kombinasjonen av alvorlig forgiftning med nedsatt nyrefunksjon viser nyredialyse. Den spesifikke motgift er fraværende. Det er forventet gjen styrking av symptomene på overdose på 2. og 3. dagen etter sin start, på grunn av den langsomme absorpsjon av medikamentet.

Dosering og administrasjons.

Inne, voksne-100-1600 mg per dag (avhengig av indikasjonen og graden av sykdommen), barn-10-20 mg/kg/dag i noen mottakelser.

Forholdsregler.

Før og under behandling anbefales regelmessige blodprøver (cellulære elementer) og urin, kontroll av leverfunksjonsprøver. Være skeptisk utstyrt med en historie med hjertesykdom, lever- eller nyreproblemer, når hematologiske lidelser, økt intraokulært trykk, latent psykose, utilstrekkelig respons på ytre stimuli, eksitasjon, sykdommer, preget av spasmer av blandet karakter, i alderdommen, førere av kjøretøy og personer, utnytte mekanismer. Ikke plutselig stoppe behandlingen. Kvinner anbefales ekstra inntak av folsyre (før graviditet eller under); for å forhindre overdreven blødning i løpet av de siste ukene av svangerskapet og det nyfødte barnet kan bruke vitamin K.

Samarbeid

VirkestoffetBeskrivelse av samhandling
AminofillinFKV. Hvordan øker en CYP3A4-induktor (gjensidig) nedbrytningshastigheten og reduserer nivået av plasma.
AцetazolamidFMR. Øker (gjensidig) Risikoen for å utvikle toksiske effekter.
ValproinsyreVed å hemme CYP3A4, bremser biotransformasjon, inkl. Aktive metabolita-10.11-epoxy (sin plasmanivået stiger), Dette øker også risikoen for toksiske effekter på leveren. På bakgrunn av karbamazepin øker clearance og reduserer blodnivåer. Kombinert bruk kan endre thyroideafunksjonen.
VerapamilFKV. FMR. Hemmer biotransformasjon, Det øker konsentrasjonen i plasma og fremmer giftvirkninger.
HaloperidolFKV. Kan redusere krampeterskelen og avslappende krampestillende effekt (med en felles avtale krever en økt dose). På bakgrunn av karbamazepin forsterket CNS depresjon.
HalotanPå bakgrunn av karbamazepin, induserer enzymer av biotransformasjon, mulig økt produksjon av metabolitter av halotan, påvirker leveren.
GestrinoneFKV. På bakgrunn av karbamazepin økte frekvensen av ødeleggelse.
DakarʙazinFKV. FMR. På bakgrunn av karbamazepin (spole mikrosomalynыh fermentov) akselerering og å redusere effekten av biotransformasjonen; den kombinerte avtalen kan kreve høyere doser.
DanazolFKV. Ved å hemme CYP3A4, et par uker etter starten av administrasjonen, bremser biotransformasjon, øker plasmanivået og øker alvorligheten av effekter, inkl. av; den kombinerte avtalen kan kreve dosereduksjon.
DesogestrelFKV. FMR. På bakgrunn av karbamazepin, induserende aktivitet av lever CYP450, senker plasmanivåer, kan redusere påliteligheten til prevensjon. Når det kombineres med ansettelsen av en økt risiko for gjennombruddsblødninger.
DesmopressinPå bakgrunn av karbamazepin kan øke antidiuretisk handling; den kombinerte avtalen kan kreve dosereduksjon.
DiltiazemFKV. Hemmer CYP3A4, reduserer hastigheten av ødeleggelse, øker plasmanivået og bidrar til manifestasjon av toksisitet.
DoxorubicinFKV. Reduserer (gjensidig) plasmakonsentrasjon (induserer CYP3A4), akselererer biotransformasjon.
IsoniazidFKV. FMR. Det øker konsentrasjonen av plasma og bidrar til manifestasjonen av den toksiske effekten. På bakgrunn av karbamazepin, induserende mikrosomale enzymer, øker dannelsen av aktive metabolitter, forårsaker forstyrrelser i leveren.
QuetiapineFMR. Kan redusere krampeterskelen og avslappende krampestillende effekt (med en felles avtale krever en økt dose). På bakgrunn av karbamazepin forsterket CNS depresjon.
KlaritromycinFKV. Bremser biotransformasjon og øker konsentrasjonen i blodet; med en felles avtale for å unngå toksiske effekter bør overvåkes plasmanivåer av karbamazepin.
ClonazepamFKV. På bakgrunn av karbamazepin, indusere aktiviteten til mikrosomale enzymer, uskoryaetsya biotransformasjon, reduserer blodkonsentrasjon og varighet T1/2; den kombinerte tilsetting bør økes for å redusere dosen eller intervallet mellom dosene.
LevotyroksinnatriumFKV. På bakgrunn av karbamazepin, induserende mikrosomale enzymer og forbedrer biotransformasjon, redusert effekt; mens avtalen må kanskje øke dosen.
MaprotilinSenker terskelen for anfall og svekker antikonvulsiv effekt; med en felles avtale kan være nødvendig å øke dosen.
MeʙendazolFKV. FMR. På bakgrunn av karbamazepin redusert plasmakonsentrasjon og terapeutisk virkning.
MianserinPå bakgrunn av fremskyndet karbamazepin biotransformasjon, redusert plasmakonsentrasjon.
MoclobemideFMR. Når MAO-inhibitor øker sannsynligheten for bivirkninger; samtidig administrasjon er kontraindisert.
NikotinamidFKV. Ved å hemme CYP3A4, bremser nedbrytningen og øker plasmanivåene av.
OlanzapineFKV. FMR. På bakgrunn av fremskyndet karbamazepin biotransformasjon, øker 1,5 klaring ganger, redusert plasmakonsentrasjon.
ParacetamolFKV. FMR. På bakgrunn av karbamazepin, indusere leverenzymer, akselerert biotransformasjon og redusert terapeutisk effekt; Samtidig forbedrer dannelsen av metabolitter av paracetamol, bryter leverfunksjon.
PerfenazynFKV. FMR. På bakgrunn av fremskyndet karbamazepin biotransformasjon.
PraziquantelPå bakgrunn av karbamazepin, induktsiruyuschego mikrosomale cytokrom P450-enzymer, plasmakonsentrasjon reduseres 10 tid (den kombinerte utnevnelsen av en høyere dose).
PrymydonFKV. FMR. Som CYP3A4 induser akselererer (gjensidig) biotransformasjon og reduserer plasmanivå; felles søknad kan endre thyroideafunksjonen.
ProkarbazinFMR. Hemmer MAO og provoserer utvikling av bivirkninger; samtidig administrasjon er kontraindisert.
RisperidonFKV. FMR. På bakgrunn av fremskyndet karbamazepin biotransformasjon, økt clearance og redusert plasmakonsentrasjon.
RifabutinFKV. Som aktivator senker CYP3A4 (gjensidig) plasmakonsentrasjon.
RifampicinFKV. Som CYP3A4 induser akselererer (gjensidig) biotransformasjon og senker plasmanivå.
SelegilinFMR. MAO-hemmer betydelig øker risikoen og alvorlighetsgraden av bivirkninger; samtidig administrasjon er kontraindisert.
TeofyllinFKV. Som CYP3A4 induser øker hastigheten og reduserer nedbrytning i plasma.
ToremifeneFKV. På bakgrunn av fremskyndet karbamazepin biotransformasjon.
TramadolFKV. FMR. På bakgrunn av karbamazepin akselererer biotransformation og slippe effekt.
TrifluoperazinFKV. FMR. På bakgrunn av fremskyndet karbamazepin biotransformasjon.
FenytoinFKV. FMR. På bakgrunn av fremskyndet karbamazepin biotransformasjon. Felles avtale kan endre funksjonen til skjoldbruskkjertelen.
FenobarbitalFKV. FMR. Induser av CYP3A4 raskere biotransformatia og dermed reduserer Plasmanivåer; kombinert program kan endre funksjon i skjoldbruskkjertelen.
FluvoksaminFKV. Undertrykke biotransformatia og øker (i 3 ganger) plasmakonsentrasjon.
FluoksetinFKV. Som en CYP3A4 hemmer hemmer biotransformation og øker i plasma.
FlufenazinFKV. FMR. På bakgrunn av fremskyndet karbamazepin biotransformasjon.
FolsyrePå bakgrunn av karbamazepin kan øke behovet for folat.
KinidinPå bakgrunn av karbamazepin, inducing mikrosomale leverenzymer, redusert effekt; med en felles avtale kan være nødvendig å øke dosen.
KlorokinFMR: antagonizm. Reduserer protivosudorozhny effekt.
KlorpromazinFKV. FMR. På bakgrunn av fremskyndet karbamazepin biotransformasjon.
KlorprotiksenFKV. FMR. På bakgrunn av fremskyndet karbamazepin biotransformasjon.
CiklosporinPå bakgrunn av karbamazepin-akselererer ødeleggelse er redusert effekt; med en felles avtale kan være nødvendig å øke dosen.
ErytromycinFKV. FMR. Hemmer biotransformasjon, Det øker blodkonsentrasjoner og fremmer toksiske effekter.
EtanolØker risikoen for bivirkninger og av alvorlighetsgraden. På bakgrunn av karbamazepin nedsatt toleranse for alkohol (å avstå fra bruk av alkohol-holdige drikker under behandlingen).

Tilbake til toppen-knappen