Danazol

Når ATH:
G03XA01

Karakteristisk.

Синтетический андроген, полученный из этистерона.

Hvit eller lys gult, krystallinsk pulver. Praktisk talt uløselig i vann, растворим в хлороформе и ацетоне. Плавится при температуре 225 °C с небольшим разложением. Molekulær vekt 337,45.

Farmakologiske virkning.
Antigonadotropnoe.

Søknad.

Эндометриоз с сопутствующим бесплодием, godartede svulster i brystet (inkl. shotty bryst), первичная меноррагия, premenstruelt syndrom, первичное преждевременное половое созревание, gynekomasti. Предупреждение всех типов (кожного, абдоминального, ларингеального) обострений при наследственном ангионевротическом отеке.

Kontra.

Overfølsomhet, porfyri (возможно усугубление заболевания), brystkreft, андрогензависимые опухоли, inkl. prostatakreft, tromboembolisme, генитальные кровотечения (до уточнения их причины), akutt nyre- og / eller leversvikt, alvorlig hjertesvikt, graviditet, amming.

Restriksjoner gjelder.

Diabetes, epilepsi, migrene, нарушение плазменных механизмов гемостаза, høy alder.

Graviditet og amming.

В исследованиях у беременных крыс при пероральном применении даназола в дозах до 250 mg / kg / dag (7–15 МРДЧ) с 6-го по 15-й день беременности не выявлено эмбриотоксичности и тератогенности, различий в величине приплода, жизнеспособности, массе тела потомства по сравнению с контролем. Однако в исследованиях у кроликов при пероральном введении доз 60 mg / kg / dag (2–4 МРДЧ) с 6-го по 18-й день беременности была показана задержка развития плодов.

Kontraindisert ved graviditet. Воздействие даназола in utero может приводить к неблагоприятным андрогенным эффектам у плодов-самок.

Категория действия на плод по FDA — X. (Dyreforsøk eller kliniske studier en krenkelse av fosteret og / eller det er tegn på risiko for skadevirkninger på menneskefostre, innhentet i forskning eller praksis; risiko, forbundet med bruk av narkotika i svangerskapet, større enn de potensielle fordeler.)

В период грудного вскармливания использование обычно не рекомендуется, tk. возможны андрогенные эффекты у ребенка — такие как преждевременное половое созревание у мальчиков, вирилизация у девочек.

Bivirkninger.

Fra nervesystemet og sanseorganer: svimmelhet, besvimelse, emosjonell labilitet, nervøsitet, muskelspasme, hodepine, intrakraniell hypertensjon, lumbodynia, parestesi, Søvnforstyrrelser, synsforstyrrelser.

Fra fordøyelseskanalen: kvalme, leversvikt, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, hepatitt, smerter i epigastriet, kolestatisk gulsott, гепатоаденома.

På den delen av det endokrine systemet: нарушения менструальной функции, inkl. нерегулярные менструальные периоды, amenoré; symptomer, свидетельствующие о снижении уровня эстрогенов — приливы крови к лицу, økt svetting, vaginal tørrhet, болезненная чувствительность и уменьшение размеров молочных желез.

Allergiske reaksjoner: elveblest, kløe, eksfoliativ dermatitt; редко — заложенность носа; иногда — сыпь (макулопапулезная, vesicular, papuleznaya), petekkier.

Andre: андрогеноподобные эффекты, inkl. vektøkning, seborrhea, kviser, незначительный гирсутизм, hevelse, alopecia, brutalisering stemme (может принимать форму хрипоты), фарингит — могут продолжаться после прекращения терапии; редко — гипертрофия клитора. Умеренное нарушение сперматогенеза у мужчин, отклонения в лабораторных тестах (включая уровень креатинфосфокиназы, толерантность к глюкозе, уровень стероид-связывающего глобулина), feber, nedre ryggsmerter, endringer i libido, тромбоцитоз или тромбоцитопения, эritrotsitoz, leukocytose, повышенная опасность кровотечения у больных с гемофилией.

Samarbeid.

При совместном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда и производными индандиона возможно усиление эффекта антикоагулянтов (снижается печеночный синтез прокоагулянтных факторов, возможно кровотечение). Даназол может увеличивать уровень глюкозы в крови и резистентность к инсулину вследствие изменения метаболизма карбогидратов (может понадобиться корректировка дозы гипогликемических средств и инсулина). При использовании с карбамазепином возможно подавление метаболизма карбамазепина, приводящее к повышению концентрации в крови и токсичности. Даназол может повышать концентрацию в крови циклоспорина и такролимуса (риск нефротоксичности), glukagon.

Overdose.

Symptomer: hodepine, svimmelhet, tremor, kramper, kvalme, oppkast.

Behandling: ventrikkelskylling, simptomaticheskaya terapi.

Dosering og administrasjons.

Inne, 2-4 Ganger daglig. Прием начинают в первый день менструального цикла. При эндометриозе начальная доза 400 mg per dag, в дальнейшем — до 800 mg, kurset er 6 Måneder; в качестве предоперационной подготовки — 300–400 мг в сутки за 1–2 мес до операции. При меноррагиях и предменструальном синдроме — 100–400 мг в сутки, kurset er 3 Måneder. При мастопатии — 300 мг в сутки в течение 3–6 мес. Детям при преждевременном половом созревании суточная доза (fra 100 til 400 mg) и продолжительность курса подбираются строго индивидуально. Для предупреждения ангионевротического отека начальная доза 200 мг с последующим снижением (при отсутствии обострений) в течении 1–3 мес.

Forholdsregler.

Следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови.

При наступлении беременности во время лечения даназолом необходимо отменить препарат и предупредить пациентку о возможном риске для плода. Во время лечения рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции.

При назначении пациентам с сахарным диабетом необходима коррекция дозы инсулина.