Fluvoksamin

Når ATH: N06AB08

Karakteristisk.

Selective serotonin reuptake inhibitor. Флувоксамина малеат — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Det er oppløselig i etanol og kloroform, dårlig oppløselig i vann, nesten uoppløselig i dietyleter. Lipofile.

Farmakologiske virkning.
Antidepressive.

Søknad.

Depresjon forskjellig opprinnelse, tvangslidelse.

Kontra.

Overfølsomhet, leversvikt, samtidig mottak av astemizol, cisaprid, Terfenadin, hjelp, hemme MAO (inkl. furazolidona, prokarbazin, selegilin), amming, Barn opp til 8 år.

Restriksjoner gjelder.

Epilepsi, graviditet; narkotikaavhengighet, mani, hypomani, krampaktige forhold eller hjerteinfarkt.

Graviditet og amming.

Vær på vakt mot under graviditet, sammenligne den forventede fordelen for moren og den potensielle risikoen for fosteret.

Kategori handlinger resultere i FDA - C. (Studiet av reproduksjon hos dyr har vist skadelige effekter på fosteret, og adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner har ikke holdt, Men, de potensielle fordelene, assosiert med narkotika i gravid, kan rettferdiggjøre sin bruk, til tross for den mulige risiko.)

På tidspunktet for behandlingen bør slutte å amme.

Bivirkninger.

Fra 1087 Pasienter med tvangslidelser og depresjon, mottar fluvoksamin kontrollerte kliniske studier i Nord-Amerika, 22% av pasientene avbrøt på grunn av bivirkninger utviklet,. Blant dem ble notert (i parentes angir prosentandelen av forekomst i placebogruppen):

Fra nervesystemet og sanseorganer: hodepine 3% (1%), svimmelhet 2% (mindre 1%), asteni 2% (mindre 1%), søvnløshet 4% (1%), døsighet 4% (mindre 1%), nervøsitet 2% (mindre 1%), angst 1% (mindre 1%), ažitaciâ 2% (mindre 1%).

På den delen av fordøyelseskanalen: kvalme 9% (1%), anoreksi 1% (mindre 1%), munntørrhet 1% (mindre 1%) dyspepsi 1% (mindre 1%), oppkast 2% (mindre 1%), diaré 1% (mindre 1%), magesmerter 1% (0%).

I placebokontrollerte studier hos pasienter med tvangslidelser, получавших флувоксамин в дозе 100–300 мг/сут в течение 10 Sol, og depresjon, fluvoksamin behandlet på samme dose for 6 Sol, en frekvens på mer 1% Følgende bivirkninger observeres (i parentes angir prosentandelen av forekomst i placebogruppen):

Fra nervesystemet og sanseorganer: hodepine 22% (20%), svimmelhet 11% (6%), asteni 14% (6%), døsighet 22% (8%), søvnløshet 21% (10%), nervøsitet 12% (5%), angst 5% (3%), ažitaciâ 2% (1%), depresjon 2% (1%), CNS stimulering 2% (1%), tremor 5% (1%), endring i smak 3% (1%), amblyopi 3%(2%).

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): hjerterytme 3% (2%), vasodilatasjon 3% (1%), arteriell hypertensjon 2% (1%).

Fra luftveiene: øvre luftveisinfeksjon 9% (5%), dyspné 2% (1%), zevota 2% (0%).

Fra fordøyelseskanalen: anoreksi 6% (2%), munntørrhet 14% (10%), skade på tennene 3% (1%), dysfagi 2% (1%), dyspepsi 10% (5%), kvalme 40% (14%), flatulens 4% (3%), diaré 11% (7%), forstoppelse 10% (8%), oppkast 5% (2%).

Med urin-systemet: unormal ejakulasjon 8% (1%), nedsatt libido 2%(1%), impotens 2% (1%), anorgazmija 2% (0%), hyppig vannlating 3% (2%), urinretensjon 1% (0%).

Andre: influensalignende symptomer 3% (2%), lav kroppstemperatur 2% (1%), Svette 7% (3%).

Samarbeid.

Uforenlig med midler, hemme MAO, inkl. furazolidonom, prokarbazin, og selegilin (risikoen for serotonin-syndrom og død). Utvikling av serotonergt syndrom (lav kroppstemperatur, hypertermi, muskelstivhet, myoklonus, vegetative labilitet, hypertensive krise, eksitasjon, tremor, rastløshet, kramper, diaré, opprømt tilstand) muligens hos pasienter som får legemidler med serotonerg aktivitet (tryptofan, lithium forbindelser). Øker konsentrasjonen i plasma propranolol (i 5 tid), metoprolol og andre betablokkere, antikoagulantia, inkl. varfarina (på 98%), karʙamazepina, klozapin (i 3 ganger), trisykliske antidepressiva (amitriptillin, klomipramin, imipramin). Fluvoksamin Samtidighet med antipsykotika gruppe butirofenona, inkludert haloperidol, Det fører til en økning av plasmakonsentrasjoner eller 2-10 ganger økning i innholdet av fluvoksamin. Er i stand til å inhibere biotransformasjon av legemidler, метаболизирующихся при участии изоферментов CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 цитохрома P450 (fenytoin, kinidin, teofyllin, koffein og andre.), øker risikoen for bivirkninger. Fluvoksamin på bakgrunn av astemizol, cisaprid eller terfenadin kan føre til en markert forlengelse av QT-intervallet og utseendet av arytmier som "piruett" (mulig død). Når samtidig med diltiazem kan utvikle bradykardi, с суматриптаном — слабость, hyperrefleksi og dårlig koordinering av bevegelser. Det reduserer utskillelse av benzodiazepiner (alprazolam, bromazepam, diazepam, midazolam, triazolam), forårsaker dem til kumulasjon; Det påvirker ikke fjerning Lorazepam, oxazepam og temazepam. Forbedrer bivirkninger av alkohol.

Overdose.

Symptomer: svimmelhet, døsighet, munntørrhet, kvalme, oppkast, diaré, Beards- eller takykardi, hypotensjon, EKG-forandringer, unormal leverfunksjon, midriaz, tremor, myoklonus, beslag, oligurija, koma. Beskrevet dødsfall.

Behandling: stimulering av oppkast eller mageskylling, administrering av aktivt kull, EKG-overvåking, opprettholde vitale funksjoner, simptomaticheskaya terapi. Ingen spesifikk motgift. Dialyse og forsert diurese er ikke effektive (på grunn av det store volumet av distribusjons).

Dosering og administrasjons.

Inne, voksen, uten å tygge, med litt vann. Начальная доза 50–100 мг/сут однократно (om kvelden), при хорошей переносимости дозу увеличивают до 150–200 мг/сут в 2–3 приема. Maksimal daglig dose - 300 mg.

Forholdsregler.

Intervallet mellom kansellering av MAO-hemmere og begynne å ta fluvoksamin eller sin oppsigelse og starten på mottak av MAO-hemmere bør ikke være mindre enn 14 dager. Nøye oppfølging av pasienter med suicidale tendenser, spesielt i begynnelsen av behandlingen. Eldre pasienter fluvoksamin bør gis ved en redusert dose. Vær på vakt mot driverne av biler og mennesker, aktiviteter som krever høy konsentrasjon og hastighet av psykomotoriske reaksjoner. Under behandling bør unngå alkohol.

Dyrestudier har ikke vist utviklingen av narkotikaavhengighet. Lignende studier på mennesker har ikke vært. Det bør brukes med forsiktighet hos pasienter, med en historie med narkotika-avhengighet eller misbruk.

Samarbeid

VirkestoffetBeskrivelse av samhandling
AmitriptylinFKV. Mot et bakteppe av bremse biotransformasjon og fluvoksamin øker plasmakonsentrasjon.
WarfarinFKV. Mot et bakteppe av bremse fluvoksamin og biotransformasjon 2 ganger økt plasmakonsentrasjons.
DiltiazemFMR. På bakgrunn av fluvoksamin, påvirkning på hjertefrekvensen (bradykardi).
ImipraminFKV. Mot et bakteppe av bremse biotransformasjon og fluvoksamin øker plasmakonsentrasjon.
KarbamazepinFKV. Mot et bakteppe av bremse biotransformasjon og fluvoksamin øker plasmakonsentrasjon.
KlozapynFKV. Øker (gjensidig) konsentrasjon i blodet.
KlomipraminFKV. Mot et bakteppe av bremse biotransformasjon og fluvoksamin øker plasmakonsentrasjon.
LinezolidFMR. Hemmer MAO og øker risikoen for serotonergt syndrom.
MetoprololFKV. Blant fluvoksamin konsentrasjonen øker i blodet.
PropranololFKV. På bakgrunn av fluvoksamin øker (i 5 tid) plasmanivå.
SelegilinFMR: synergisme. Hemmer MAO og øker risikoen for serotonergt syndrom (hypertermi, stivhet, myoklonus, autonome forstyrrelser, ekstrem agitasjon, utvikler seg til delirium og til hvem); simultan og / eller sekvensiell bruk er ikke anbefalt.
SumatriptanFMR. På bakgrunn av fluvoksamin kan forårsake svakhet, hyperrefleksi og dårlig koordinering av bevegelser.
TeofyllinFKV. På bakgrunn av fluvoksamin øker plasmakonsentrasjon; kombinert bruk er ikke anbefalt.
FenytoinFKV. På bakgrunn av fluvoksamin øker konsentrasjonen av fenytoin i blodet.
EtanolFMR. Mot et bakteppe av økt fluvoksamin deprimatsiya; på tidspunktet for behandlingen bør forlate sprit.

Tilbake til toppen-knappen