Naproxen

Når ATH: M01AE02

Naproxen – Karakteristisk

NSAIDs. Naproxen er hvit eller nesten hvitt pulver og luktfri. Løselig i lipider, nesten nerastvorim i vann på lav pH, fritt løselig i vann ved høy pH. Fordelingskoeffisient for oktanol / vann ved pH 7,4 er 1,6-1,8. Molekulær vekt 230,26.

Naproxen natriumsalt - et krystallinsk stoff med hvit eller hvit kremfarge, fritt løselig i vann ved nøytral pH. Molekulær vekt 252,24.

Farmakologiske virkning

Anti-inflammatorisk, analgetikum, pyretic, antiagregatine.

Søknad

Inflammatoriske og degenerative sykdommer i muskel-skjelettsystemet, inkl. leddgikt, Artrose, ankiloziruyushtiy spondylitt, Felles syndrom i akutt gikt, juvenil revmatoid artritt; smertesyndrom: nevralgi, myalgi, ossalgia, radiculitis, hodepine og tannpine, Tendinitt, smerte i kreft, postoperativt smertesyndrom, ledsaget av betennelse, skader i muskel- og skjelettsystemet og bløtvev, adnexitis, primær dysmenoré; smerte og feber ved smittsomme og inflammatoriske sykdommer i øvre luftveier (i komplekset terapi).

Kontra

Overfølsomhet, «Aspirinovaya» astma, "Aspirinovaâ" triaden (en kombinasjon av astma, relapsing nese og paranasal bihulene polypose og intoleranse Acetylsalisylsyre og HP pirazolonovogo serien), erosive og ulcerative lesjoner i den gastrointestinale traktus i den akutte fasen, hemodyscrasia, lever og / eller nyresvikt, Barn opp til 1 år.

Restriksjoner gjelder

Alvorlig hjertesvikt, tenårene (til 16 år).

Graviditet og amming

Teratogene effekter. I studier av reproduksjon hos dyr når naproxen administreres til rotter i doser 20 mg / kg / dag (125 mg / m²/d), som tilsvarer omtrent 0,23 MRDC, kaniner - 20 mg / kg / dag (220 mg / m²/d), eller 0,27 MRDC, mus - 170 mg / kg / dag (510 mg / m²/d), eller 0,28 MRDC, ingen bevis for nedsatt fruktbarhet eller skade fosteret.

Men ikke reproduksjonsstudier på dyr ikke alltid forutsi effekter i mennesker. Det finnes ingen adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner har ikke holdt. Søknad under svangerskapet er mulig, Dersom effekten av behandlingen oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Teratogene effekter. Siden det er kjent, Det betyr, ingibiruyushtie syntese NG, brukes til å utsette for tidlig fødsel, da øker risikoen for nyfødte komplikasjoner, slik som nekrotiserende enterokolitt, patent ductus arteriosus, intrakraniell blødning. Bruk av naproxen i sen graviditet kan forsinke fødselen, vedvarende pulmonal hypertensjon, nedsatt nyrefunksjon, unormale nivåer av prostaglandin E hos premature babyer. Siden effekten av stoffer i denne klassen på det kardiovaskulære systemet til fosteret er kjent (stenging av botalle-kanalen), bruk i tredje trimester er ekskludert.

Kategori handlinger resultere i FDA - C. (Studiet av reproduksjon hos dyr har vist skadelige effekter på fosteret, og adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner har ikke holdt, Men, de potensielle fordelene, assosiert med narkotika i gravid, kan rettferdiggjøre sin bruk, til tross for den mulige risiko.)

Naproxen bestemmes i morsmelk hos kvinner (konsentrasjon handler om 1% Myse). Siden bivirkninger av stoffer er mulige, ingibiruyushtih syntese NG, hos nyfødte, ammende mødre bør ikke bruke naproxen.

Bivirkninger

Bivirkninger, hyppigst oppstått i kliniske studier (muligens relatert til bruk av naproxen):

Fra fordøyelseskanalen: 3–9% - halsbrann, magesmerter, kvalme, forstoppelse; >1% - Diaré, dyspepsi, stomatitt; <1% er flatulens, blødning / perforering, GI magesår (gastro-duodenal), oppkast, økning i levertransaminaser.

Fra nervesystemet og sanseorganer: 3-9%-hodepine, døsighet, svimmelhet, tynnyt, tåkesyn, hørselstap; >1% - svimmelhet.

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): >1% - hjerterytme; <1% - Anemi, økningen i blødningstid.

Fra luftveiene: 3–9% - dyspné.

For huden: 3–9% - ekkymose.

Med urin-systemet: <1% - Nedsatt nyrefunksjon.

Allergiske reaksjoner: 3–9% - kløe, hudutslett, anafylaktiske reaksjoner.

Andre: 3–9% - ødem; >1% - økt svette, purpura, tørst.

Bivirkninger, forekommer med en hyppighet <1% i kliniske studier og i forskning etter markedsføring (muligens relatert til bruk av naproxen):

Fra fordøyelseskanalen: kolitt, gematemezis, gulsott, pankreatitt, bakken.

Med urin-systemet: glomerulær nefritt, hematuri, hyperkalemi, interstitiell nefritt, nefrotisk syndrom, nyresvikt, nyrepapillær nekrose.

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): agranulocytose, eozinofilija, granulocytopeni, leukopeni, trombocytopeni.

Fra nervesystemet og sanseorganer: depresjon, uvanlige drømmer, manglende evne til å konsentrere seg, søvnløshet, utilpasshet, myalgi, muskelsvakhet.

Bivirkninger, forekommer med en hyppighet <1% (et årsakssammenheng med bruk av naproxen er ikke fastslått):

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): aplasticheskaya anemi, gemoliticheskaya anemi.

Fra nervesystemet og sanseorganer: aseptisk meningitt, Cognitive dysfunction.

Fra fordøyelseskanalen: ikke-peptisk sårdannelse i mage-tarmkanalen, ulcerøs stomatitt.

Allergiske reaksjoner: Epidermal Necrolysis, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, elveblest; lysfølsomhetsreaksjoner, ligner på epidermolysis bullosa.

Andre: vaskulitt, hyper- / hypoglykemi, alopecia, photodermatitis.

Samarbeid

Øker toksisiteten til hydantoin, antikoagulantia, sulfonamider, metotreksat (blokker rørformet sekresjon). Reduserer den natriuretiske og vanndrivende effekten av furosemid, gipotenziю, forårsaket av betablokkere. Reduserer utskillelsen av litiumsalter og øker konsentrasjonen i plasma. Antacid narkotika, inneholder magnesium og aluminium, og sukralfat kan redusere absorpsjonen av naproxen.

Overdose

Symptomer: døsighet, slapphet, svimmelhet, smerter i epigastriet, ubehag i magen, halsbrann, dyspepsi, kvalme, forbigående leverdysfunksjon, gipoprotrombinemii, nedsatt nyrefunksjon, metabolsk acidose, apnea, desorientering, oppkast; mulig blødning fra mage-tarmkanalen; sjelden - hypertensjon, akutt nyresvikt, respirasjonsdepresjon, koma.

Behandling: ventrikkelskylling, induksjon av oppkast og / eller administrering av aktivert karbon (60–100 g - for voksne, 1–2 g / kg - for barn) og / eller foreskrive osmotiske avføringsmidler, symptomatisk og støttende terapi. Ingen spesifikk motgift funnet. Forsert diurese, alkalisering av urin eller hemodialyse er ikke effektiv på grunn av høy proteinbinding.

Dosering og administrasjons

Inne, gjennomsnittlig dose for voksne er 250-500 mg 2 en gang om dagen, den maksimale dosen som enkelt- 500 mg, maksimal daglig- 1750 mg 2 opptak (om morgenen og om kvelden).

Gjennomsnittlig daglig dose for barn fra 1 År til 5 år - 2,5-10 mg / kg kroppsvekt i 1-3 doser, ungdommer 5 år - 10 mg / kg per dag 2 opptak, den vanlige behandlingstiden er 2 Sol (den foretrukne doseringsformen for barn er suspensjon); med juvenil artritt hos eldre barn 5 år er den daglige dosen 10 mg / kg.

Forholdsregler

Ved langvarig bruk er det nødvendig å overvåke funksjonen til leveren og nyrene., perifer blodsammensetning.

Hvis det er nødvendig å bestemme 17-ketosteroider eller 5-hydroksyindolyleddiksyre, bør behandlingen avbrytes 48 h før testen.

Samarbeid