Kotrimoksazol [Sulfametoksazol + Trimetoprim]
Når ATH:
J01EE01
Farmakologiske virkning.
Antibakteriell, bredt antibakterielt spektrum, bakteriedrepende, protivoprotozoynymi.
Søknad.
Luftveisinfeksjoner: bronkitt (skarp og kronisk, forebygging av tilbakefall), bronkiektasi, empyema, lunge abscess, lungebetennelse (Behandling og forebygging), inkl. forårsaket Pneumocystis carinii AIDS-pasienter; urin vei: uretrit, cystitt, nyrebekkenbetennelse, pyelonefritt, prostatitt, epididymitt; urogenitale: gonoré, chancroid, lymphogranuloma venereum, inguinale pellets; GI: bakteriell diaré, dysenteries, kolera (i en kombinasjonsterapi), tyfus og para (inkl. bacteriocarrier), kolecystitt, kholangit, gastroenteritt, forårsaket av stammer enterotoksichnymi E.coli; hud og bløtvev: kviser, furunkulose, pyoderma, krus, sårinfeksjoner, bløtvev abscesser; ENT: mellomørebetennelse, bihulebetennelse, laringit; Kirurgisk; septikemi, hjernehinnebetennelse, osteomyelitt (akutt og kronisk), encephalopyosis, ostrıy brucellose, Søramerikansk blastomykose, malaria (Plasmodium falciparum), Toksoplasmose og kikhoste (i komplekset terapi).
Kontra.
Overfølsomhet (inkl. å sulfonamider eller trimetoprim), lever eller nyresvikt, B12-defitsitnaya anemi, agranulocytose, leukopeni, mangel av glukose-6-fosfatdegidrogenazы, graviditet, amming, barndom (til 2 måneder – for muntlig, til 6 sprøytebrukere), hyperbilirubinemi hos barn.
Bivirkninger.
Fra fordøyelseskanalen: dyspepsi, kvalme, oppkast, anoreksi, sjelden, cholestatic og nekrose hepatitt, økning i transaminaser og bilirubin, pseudomembranøs enterokolitt, pankreatitt, stomatitt, glossitt.
Fra siden av hematopoiesis: agranulocytose, aplasticheskaya anemi, trombocytopeni, gemoliticheskaya anemi, megaloblasticheskaya anemi, gipoprotrombinemii, metgemoglobinemiâ, eozinofilija.
Fra urinveiene: kristallurija, nyresvikt, interstitiell nefritt, økning i plasma-kreatinin, toksicheskaya nefropati oligouriey og anuriey.
Allergiske reaksjoner: elveblest, utslett, toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom), Syndrom Stevens - Johnson, allergisk myokarditt, erythema multiforme, eksfoliativ dermatitt, angioødem, kløe, rødhet i sclera, feber.
Andre: hyperkalemi, giponatriemiya, aseptisk meningitt, perifer nevritt, hodepine, depresjon, artralgii, mialgii, svakhet, foto.
Samarbeid.
NSAIDs, antidiabetika (sulfonylurea), difenin, indirekte antikoagulantia, tiaziddiuretika, barbiturater forbedre terapeutisk (og etter) effekter (fortrenges fra binding med plasmaproteiner og økt blodkonsentrasjon), anestein novocaine-redusert (tk. som et resultat av deres hydrolyse blir dannet PABA). Geksametilentetramin (urotropyn), askorbinsyre øker krystalluri (føre til forsuring av urin).
Øker effekten av fenytoin, difenina, varfarina. Reduserer påliteligheten av p-piller (Det hemmer tarmens mikroflora og redusere enterohepatisk sirkulasjon hormonelle forbindelser). Pirimetamin (mer 25 mg / Sun) Det øker sannsynligheten for megaloblastisk anemi.
Overdose.
Symptomer: anoreksi, kvalme, oppkast, svakhet, vondt i magen, hodepine, døsighet, hematuri og krystalluri.
Behandling: ventrikkelskylling, IV væsker, korrigering av elektrolyttforstyrrelser. Eventuelt Hepatology.
For kronisk overdosering er preget av benmargssuppresjon (pancytopeni). Behandling og forebygging: Utnevnelsen av folsyre (5-15 mg daglig).
Dosering og administrasjons.
Inne, / M, / Drypp. 2 en gang om dagen (gjennom 12 Nei). Enkeltdose: voksne og barn over 12 år - 960 mg; barn 2-6 måneder-på 120 mg (eller 2,5 ml Pediatric suspensjon), 6 Måneder - 5 år - 240 mg (eller 5 ml Pediatric suspensjon), 6-12 År - 480 mg (eller 10 ml Pediatric suspensjon).
Behandling av akutte infeksjoner fortsatt inntil forsvinningen av kliniske symptomer, og i den etterfølgende 2 dag, Gjennomsnittsvarighet er ikke mindre enn 5 dager; Varigheten av kurset med urinveisinfeksjoner, forverring av kronisk bronkitt, akutt mellomørebetennelse, chancroid, pahovom limfogranulematose-10-14 dager; Shigella, diaré reisende- 5 dager; ukomplisert lavere urinveisinfeksjoner er 1-3 dager; akutt brucelleze er 3-4 uker; bruchnom tife og paratife er 1-3 måneder; Kroniske prostatitis- 3 Måneder. Parenteral (i alvorlige infeksjoner): voksne og barn over 12 år - 3 ml/m 2 en gang om dagen; barn 6-12 år 1,5 ml/m 2 en gang om dagen, eller / dryppe i 10-20 ml 250 ml 0,9% natriumkloridoppløsning eller 5% glukoseoppløsning 2 en gang om dagen, barn 6-12 år 18 mg (15 mg sulfametoksazola og 3 mg trimethoprim) på 1 kg kroppsvekt 2 en gang om dagen. Gjennomsnittsvarighet er 5 dager, deretter muntlig.
For å hindre en gjentakelse av kroniske infeksjoner i urinveiene uten bakteriuri: voksne og barn over 12 år - 480 mg 1 én gang daglig om kvelden, Barn opp til 12 år - 2 mg/kg kroppsvekt per dag og trimethoprim 10 mg/kg/dag sulfamethoxazole, Varighet: 3-12 måneder.
Ved behandling av lungebetennelse, forårsaket av Pneumocystis carinii, bruke høyere doser: 15-20 mg/kg trimetoprima og 75-100 mg/kg/dag sulfamethoxazole 4 opptak, etter 14-21 dager oralt eller parenteralt. For å hindre Pneumocystis lungebetennelse er normale dose over en periode på en mulig tilbakefall.
Neoslojnennaya gonorrhoea er på 480 mg 2 en gang om dagen, 2 dag, eller for første resepsjonen er 2,4 g (5 Table.) og etter 8 t 2,4 g, eller en enkelt 3,84 g (8 Table.).
Med gonococcal infeksjon av nasopharynx 960 mg 3 ganger / dag for 7 dager.
I malaria, forårsaket Plasmodium falciparum, oppnevne 1,92 g (4 Table.) 2 ganger / dag for 2 dager.
Forholdsregler.
Pasienter med nedsatt nyre med Cl creatinine 15-25 mL/min inne utnevnt middels doser under den 3 dager, heretter kalt 50% av den gjennomsnittlige daglige dosen; Når verdiene Cl creatinine mindre enn 15 mL/min bruker (1/2 medium dose) Bare på bakgrunn av hemodialyse. For parenteral administrering hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør bestemme konsentrasjonen av sulfametoksazol i blodplasma hver 2-3 dager prøver, tatt før neste administrasjon (i konsentrasjoner ovenfor 150 UG/mL behandlingen stopper før nådde nivået på 120 ug / ml).
Forsiktighet brukes i en eventuell mangel på folsyre (inkl. hos eldre, pasienter med kronisk alkoholisme, malabsorpsjon syndrom-i disse tilfellene med redusert kroppsvekt vises folat-tilskudd), allergisk historie, astma, human lever og skjoldbruskkjertelen.
Når utslettet, Hoste, artralgi etc.. Symptomene mottak bør stoppes umiddelbart. Langsiktig avtale utført ved regelmessig overvåking av perifert blod celle, den funksjonelle tilstand for lever og nyrer. For å unngå krystalluri anbefales rik alkalisk vann (2-3 Liter per dag).
Unngå overdreven sol og UV-stråling. Risikoen for bivirkninger som er vesentlig høyere i pasienter med AIDS. Samtidig administrering av folsyre HIV-infiserte pasienter øker sannsynligheten for å utvikle resistens mot sulfonamider stammer Pneumocystis carinii.
Anbefales ikke for betennelse i mandlene og halsbetennelse, forårsaket av beta-hemolytiske streptokokker gruppe A på grunn av utbredt motstand stammer.
Samarbeid
Virkestoffet | Beskrivelse av samhandling |
Azatioprin | FMR. På bakgrunn av trimetoprim-sulfametoksazol kan forverres leukopeni, spesielt hos pasienter med nyretransplantasjonen. |
Azithromycin | FMR. Den kombinerte program stabler effekt. |
Amantadin | FKV. FMR. På bakgrunn av trimetoprim-sulfametoksazol, konkurrerer om renal utskillelse, bremser ned, nivå øker i vevet og øker risikoen for toksiske effekter; beskrevet ved akutt psykose i 84 år gammel pasient, som oppstår etter kombinert reisemålet. |
Vitamin C | FKV. FMR. Forsurende urin og øker krystalluri. |
Benzokain | FMR: antagonizm. Svekker effekten (dannes ved hydrolyse av PABA). |
Warfarin | FMR: synergisme. På bakgrunn av trimetoprim-sulfametoksazol økt effekt. |
Prokayn | FMR: antagonizm. Svekker effekten (dannes ved hydrolyse av PABA). |
Rifampicin | FKV. På bakgrunn av trimetoprim-sulfametoksazol øker blodverdier. |
Fenytoin | FKV. FMR. Den fortrenger grunn av plasmaproteiner og øker konsentrasjonen i blodet, styrke terapeutiske og bivirkninger. På bakgrunn av trimetoprim-sulfametoksazol øker antiepileptisk aktivitet. |