Ketorolac

Når ATH:
M01AB15

Karakteristisk.

NSAIDs. Ketorolac trometamin - racemisk blanding (-)S og (+)R-form. Ketorolac trometamin kan eksistere i tre krystallinske former. Alle former like løselig i vann. Ketorolac trometamin har en pKa 3,5 og n-oktanol/vann fordelingskoeffisient 0,26. Molekulær vekt 376,41.

Farmakologiske virkning.
Analgetikum, anti-inflammatorisk, pyretic, antiagregantnoe.

Søknad.

Moderat til alvorlig smertesyndrom, inkl. postoperativt (etter abdominal, gynekologisk, ortopedisk, urologiske og andre operasjoner), smertesyndrom på grunn av skader (dislokasjon, brudd, leddbåndsrivninger og forstuinger), smertesyndrom på grunn av slitasjegikt, Osteochondrose, nevralgi, smerte i kreft, tannpine, smerte etter tannbehandling, i perikoronene, pulpitt, rygg- og muskelsmerter.

Kontra.

Overfølsomhet (inkl. til andre NSAIDs), «Aspirinovaya» astma (en kombinasjon av astma, tilbakevendende nasal polypose, og bihuler, og intoleranse av aspirin og narkotika pirazolonovogo serie), bronkospasme, angioødem, erosivno-azwenne sjokksyndrom i akutt fase, magesår, gipovolemiя, degidratatsiya, hypocoagulation (inkl. hemofili), høy risiko for blødning eller tilbakefall (inkl. Etter operasjoner), hemodyscrasia, hemoragisk hjerneslag (bekreftet eller mistenkt), gyemorragichyeskii diatyez, nyre og / eller leversvikt (plasmakreatinin er høyere 50 mg / l), samtidig bruk med andre NSAIDs, arbeidskraft og levering, Alder til 16 år. Brukes ikke til smertelindring før og under operasjonen på grunn av høy blødningsrisiko, og også for behandling av kroniske smerter.

Restriksjoner gjelder.

Astma, kolecystitt, kolestase, aktiv hepatitt, kongestiv hjertesvikt, arteriell hypertensjon, nedsatt nyrefunksjon (plasmakreatinin er lavere 50 mg / l), sepsis, systemisk lupus erythematosus, polypper i neseslimhinnen og nasofarynxslimhinnen, høy alder (senior 65 år).

Graviditet og amming.

Teratogene effekter. I reproduksjonsforskning, utført i perioden med organogenese, ved bruk av daglige orale doser av ketorolactrometamin 3,6 mg / kg (0,37 MRDC) у кроликов и 10 mg / kg (1,0 MRDC) у крыс не было выявлено тератогенного действия на плод. Men ikke reproduksjonsstudier på dyr ikke alltid forutsi effekter i mennesker.

Det finnes ingen adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner har ikke holdt. Søknad under svangerskapet er mulig, Dersom effekten av behandlingen oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Teratogene effekter. Som det er vel kjent ugunstige virkninger av NSAIDs på det kardiovaskulære system av fosteret (prematur lukking av ductus arteriosus), bør unngås i svangerskapet (spesielt i de senere stadier). Пероральные дозы кеторолака трометамина 1,5 mg / kg (0,14 MRDC) i rotter, применяемые после 17 dag av svangerskapet, вызывали затрудненные роды и повышенную смертность детенышей.

Arbeiderpartiet og levering. Применение кеторолака трометамина противопоказано, fordi, begrenser syntesen av prostaglandiner, он может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.

Kategori handlinger resultere i FDA - Med. (Studiet av reproduksjon hos dyr har vist skadelige effekter på fosteret, og adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner har ikke holdt, Men, de potensielle fordelene, assosiert med narkotika i gravid, kan rettferdiggjøre sin bruk, til tross for den mulige risiko.)

После однократного перорального приема 10 мг кеторолака трометамина максимальная концентрация, определяемая в грудном молоке у человека, er 7,3 ng / ml, максимальное соотношение молоко/плазма — 0,037; после одного дня приема (4 en gang om dagen) аналогичные показатели составляют 7,9 ng / ml, etter 0,025. Поскольку ЛС, ingibiruyushtie syntese NG, могут вызывать неблагоприятные эффекты у новорожденных, på tidspunktet for behandlingen bør slutte å amme.

Bivirkninger.

Частота побочных эффектов повышается с увеличением дозы. При проведении клинических испытаний были отмечены следующие побочные эффекты, возможно связанные с применением кеторолака трометамина:

Fra fordøyelseskanalen: gastralgia (13%), kvalme (12%), dyspepsi (12%), diaré (7%); >1% - Forstoppelse, flatulens, ощущение переполнения желудка, oppkast, stomatitt; ≤1% — гастрит, raping, anoreksi, økt appetitt, munntørrhet.

Fra nervesystemet og sanseorganer: hodepine (17%), svimmelhet (7%), døsighet (6%); ≤1% — астения, tremor, uvanlige drømmer, søvnløshet, hallusinasjoner, eufori, ekstrapyramidale symptomer, vertigo, parestesi, depresjon, nervøsitet, brudd på tenkning, неспособность к концентрации внимания, hyperkinesis, stupor, hyperdipsia, smaksforstyrrelser, tåkesyn (inkl. tåkesyn), hørselstap, tinnitus.

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): >1% -heve helvete; ≤1% — сердцебиение, blekhet, besvimelse, anemi, eozinofilija.

Fra luftveiene: ≤1% — диспноэ, rhinitt, Lungeødem, hoste.

Med urin-systemet: ≤1% — гематурия, proteinuri, oligurija, urinretensjon, hyppig vannlating.

For huden: >1% -kløe, utslett.

Allergiske reaksjoner: <1% - Elveblest.

Andre: hevelse (4%), >1% — пурпура, økt svetting; ≤1% — носовое кровотечение, rektal blødning, vektøkning, feber, infeksjon.

Lokale reaksjoner: smerter på injeksjonsstedet (2% — при многократном введении).

В постмаркетинговых исследованиях были отмечены следующие побочные эффекты:

Fra fordøyelseskanalen: erosive og ulcerative lesjoner i den gastrointestinale traktus (inkl. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, bakken, рвота по типу «кофейной гущи», kvalme, изжога и др.), kolestatisk gulsott, unormal leverfunksjon, hepatitt, gepatomegaliya, akutt pankreatitt.

Fra nervesystemet og sanseorganer: kramper, psykose, aseptisk meningitt (feber, Sterk hodepine, kramper, ригидность мышц шеи и/или спины).

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): gipotenziya, flushing, trombocytopeni, leukopeni.

Fra luftveiene: ≤1% — астма, bronkospasme.

Med urin-systemet: akutt nyresvikt, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, Hemolytisk-uremisk syndrom (gemoliticheskaya anemi, nyresvikt, trombocytopeni), giponatriemiya, hyperkalemi, jade, отеки почечного генеза.

For huden: Lyells syndrom, Stevens-Johnson syndrom, eksfoliativ dermatitt, makulopapulleznaya utslett, elveblest.

Allergiske reaksjoner: анафилаксия или анафилактоидные реакции, larynxødem, hevelse av tungen, angioneurotic oedema.

Andre: кровотечение из послеоперационной раны, myalgi.

Samarbeid.

Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, gljukokortikoidami, etanol, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- og nefrotoksisitet. Одновременное назначение кеторолака трометамина и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). На фоне применения кеторолака трометамина возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака трометамина, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T_1/2. Снижает диуретический эффект фуросемида у людей с нормоволемией. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, geparinom, trombolytika, platehemmende, cefoperazon, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При одновременном применении с ингибиторами АПФ возрастает вероятность нарушения функции почек. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака трометамина. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (rekalkulering av dosen er nødvendig). Samtidig administrering med natriumvalproat fører til en forstyrrelse av blodplateaggregasjon. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными ЛС (inkl. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. PM, blokk tubulær sekresjon, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Farmasøytisk uforenlig med en oppløsning av tramadol, litiumpreparater. Раствор для инъекций совместим с рядом растворов, inkl. с физиологическим раствором, 5% druesukker, Ringer, а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, Lidokainhydroklorid, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о возможном взаимодействии кеторолака трометамина (I /, / M) с недеполяризующими мышечными релаксантами, приводящем к апноэ (специальных исследований этого взаимодействия не проводили).

Overdose.

Symptomer: slapphet, døsighet, kvalme, oppkast, magesmerter, возникновение пептических язв желудка и/или эрозивного гастрита, nedsatt nyrefunksjon, metabolsk acidose.

Behandling: simptomaticheskaya terapi, vedlikehold av de viktige funksjonene av kroppen. Ingen spesifikk motgift funnet. Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Dosering og administrasjons.

Inne, / M, I /. У детей только в виде инъекций. Dose plukket individuelt, с учетом выраженности болевого синдрома. Разовая доза составляет 10–30 мг, кратность введения — до 4 en gang om dagen (каждые 6–8 ч). Максимальная суточная доза для пожилых пациентов — 60 mg. Раствор назначают в/м или в/в для лечения острых и сильных болей в течение не более 5 dager, barn - 2 dager. Таблетки применяют не более 5–7 дней.

Forholdsregler.

Pasienter, получающих НПВС, inkl. кеторолака трометамин, возможны такие тяжелые осложнения лечения, как изъязвление ЖКТ, кровотечение и перфорация, послеоперационное кровотечение, akutt nyresvikt, anafylaktiske og anafylaktoide reaksjoner, leversvikt.

Риск развития осложнений лекарственной терапии возрастает при удлинении лечения и повышении пероральной дозы препарата более 40 mg / dag. Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно это важно для послеоперационных больных, требующих тщательного гемостаза. Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. Не применять одновременно с парацетамолом более 5 d. Не рекомендуется использовать препарат для обезболивания родов (в связи с отсутствием адекватных исследований и возможным влиянием НПВС на сократительную способность матки).

Возможное появление в период лечения сонливости, svimmelhet, бессонницы или депрессии обусловливает необходимость соблюдения осторожности во время занятий потенциально опасными видами деятельности, krever økt oppmerksomhet og psykomotoriske hastighet reaksjoner (вождение транспортных средств).

Samarbeid