Østradiol

Når ATH:
G03CA03

Karakteristisk.

Østradiol er et hormonelt østrogenmiddel (17β-østradiol), identisk med endogen østradiol, produsert av eggstokkene (dannet i kvinnekroppen, begynnelse fra den første menstruasjonen til overgangsalderen). Syntetisk østradiol - hvitt krystallinsk pulver. Praktisk talt uløselig i vann; lett oppløselig i alkohol; løselig i aceton, dioksan og andre organiske løsningsmidler; neppe løselig i vegetabilske oljer. Molekulær vekt 272,37.

Brukes i medisinsk praksis i form av østradiolhemihydrat og estere (benzoat, dipropionata).

Østradiolbenzoat er stabilt i luften; oppløselig i alkohol, aceton, dioksane, lett løselig i eter, vegetabilske oljer; Molekulær vekt 376,49.

Estradiol dipropionate - hvitt krystallinsk pulver, praktisk talt uløselig i vann, neppe løselig i alkohol og vegetabilske oljer. Molekulær vekt 384,51.

Estradiol brukes i forskjellige doseringsformer: transdermal gel, løsning for intramuskulær injeksjon, olje, nazalny spray, tabletter, belagt, transdermalt terapeutisk system (TDTS).

Farmakologiske virkning.
Østrogen.

Søknad.

Østrogenmangel i overgangsalderen og under kirurgisk overgangsalder, inkl. etter ooforektomi, stråling kastrering; primær og sekundær amenoré, hypomenoré, spanomenorrhea, dysmenoré, sekundær østrogenmangel, alopecia i hyperandrogenemia; hirsutisme i polycystisk ovariesyndrom, vaginitis (hos jenter og i alderdommen), hypogenitalisme, infertilitet, risvekkelse, graviditet etter termin, for å undertrykke amming, viril hypertrikose hos kvinner; forebygging av postmenopausal osteoporose hos kvinner, brystkreft hos menn og kvinner med metastaser (lindrende behandling), karsinom i prostata (lindrende behandling), urogenitale lidelser (dyspareunia, atrofisk vulvovaginitt, uretrit, tryhonyt); som en måte, stimulerende hematopoiesis hos menn med akutt strålingsskade.

Kontra.

Overfølsomhet, østrogenavhengige neoplastiske prosesser eller mistanke om dem, leversvulster (inkl. historie), drepanocytemia, herpes, otosklerose (inkl. forverring under graviditet), retinopati eller angiopati, kolestatisk gulsott eller vedvarende kløe (inkl. intensivering av manifestasjonene deres under et tidligere svangerskap eller mens du tar steroidmedisiner), historie med galleblæresykdom (spesielt kolelithiasis), uvanlig eller udiagnostisert blødning fra kjønnsorganer eller livmor (østrogenbruk kan forstyrre diagnosen), tromboflebitt eller tromboemboliske tilstander i den aktive fasen (unntatt behandling for bryst- eller prostatakreft); tromboflebit, trombose eller tromboemboliske tilstander, assosiert med inntak av østrogen (historie); inflammatoriske sykdommer i de kvinnelige kjønnsorganer (salpingo-ooforitt, endometritt); hyperkalsemi, assosiert med beinmetastaser av brystkreft.

Kun for behandling av bryst- og prostatakreft (i tillegg): sykdommer i koronar- eller hjernekarene, aktiv tromboflebitt eller tromboembolisk sykdom (høye doser østrogen, brukt til behandling, øke risikoen for å utvikle hjerteinfarkt, lungetromboembolisme, tromboflebitt).

Restriksjoner gjelder.

Astma, diabetes, migrene, epilepsi, arteriell hypertensjon, hjertefeil, CHD; nyresvikt; akutt eller kronisk leversykdom (inkl. historie) når indikatorene for funksjonelle leverprøver endres, hyperlipoproteinemia, edematous syndrom, endometriose, shotty bryst, porfyri, hypofysetumor, diffuse bindevevssykdommer, Dubin-Johnson eller Rotors syndrom.

Graviditet og amming.

Kontraindisert ved graviditet, inkl. den påståtte (østrogener kan ha embryotoksiske effekter). Studier har vist sammenhengen mellom medfødte misdannelser og bruken av visse østrogener under graviditet.

Kategori handlinger resultere i FDA - X. (Dyreforsøk eller kliniske studier en krenkelse av fosteret og / eller det er tegn på risiko for skadevirkninger på menneskefostre, innhentet i forskning eller praksis; risiko, forbundet med bruk av narkotika i svangerskapet, større enn de potensielle fordeler.)

På tidspunktet for behandlingen må stoppe breastfeeding (østrogener går over i morsmelk).

Bivirkninger.

Fra nervesystemet og sanseorganer: svimmelhet, hodepine, migrene, depresjon, xoreja, tåkesyn (endring i krumningen av hornhinnen), ubehag når du bruker kontaktlinser.

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): økt blodtrykk, tromboembolisme.

Fra fordøyelseskanalen: kvalme, oppkast (hovedsakelig av sentral opprinnelse når du bruker høye doser), smerter i epigastriet, flatulens, diaré, anoreksi, kolestatisk gulsott, cholelithiasis, hepatitt, pankreatitt, tarm- og galle kolikk.

Med urin-systemet: hos kvinner - blødende "gjennombrudd", livmor blødning av ukjent etiologi, endringer i arten av livmorblødning og flekker, metrorragija (tegn på overdosering av østradiol), premenstruelt syndrom, amenoré, dysmenoré, en økning i størrelsen på fibroids eller uterine leiomyomer, endring i livmorhalssekresjon, endringer i arten av vaginal utflod, vaginal candidiasis, endometriehyperplasi (ved administrering uten gestagen), kreft endometrio (i overgangsalderen hos kvinner med en intakt livmor), symptomer på blærebetennelse (uten bakteriell forurensning); ved langvarig bruk - ovariesklerose; sårhet, sensitivitet og øke størrelsen på brystet, økt libido; hos menn - ømhet og ømhet i brystene, gynekomasti, nedsatt libido.

For huden: chloasma eller melasma, kontakteksem, hemoragisk utslett, uzlovataya эritema, erythema multiforme, alopecia, girsutizm, kløe og rødhet i huden (på applikasjonsstedet for patch-TDTS).

Andre: vektendring, redusert toleranse for karbohydrater, forverring av porfyri, spasmer i leggmusklene; ved langvarig bruk - nedsatt natriummetabolisme, kalsium og vann med dannelse av perifert ødem.

Samarbeid.

Østradiol reduserer aktiviteten til diuretika, antykoahulyantov, antihypertensive og hypoglykemiske midler. Reduserer glukosetoleranse (korreksjon av doseringsregimet for hypoglykemiske legemidler kan være nødvendig). Østradiol øker effekten av lipidsenkende medisiner.

Inductors av mikrosomale leverenzymer, for eksempel noen antikonvulsiva og antimikrobielle stoffer (inkl. hydantoiner, barbiturater, prymydon, Karbamazepin, rifampicin), kan akselerere metabolismen av østradiol, øke clearance av kjønnshormoner og redusere klinisk effekt.

Folsyre- og skjoldbruskkjertemedisiner forbedrer effekten av østradiol. Betydelig alkoholforbruk under behandlingen kan føre til økte nivåer av sirkulerende østradiol.

Overdose.

Symptomer: kvalme, oppkast, i noen tilfeller - metrorragi.

Behandling: opprettholde vitale funksjoner (på bakgrunn av tilbaketrekning av narkotika), simptomaticheskaya terapi.

Dosering og administrasjons.

Doser og behandlingsvarighet angis individuelt. Inne. Primær og sekundær østrogenmangel - 2 mg 1 en gang om dagen, daglig uten avbrudd. Behandling for kvinner med fjernet livmor eller postmenopausale kvinner kan startes når som helst; med en bevart menstruasjonssyklus, tas den første pillen på 5. dag i menstruasjonssyklusen. Varigheten av behandlingen er 6 Måneder, deretter utføres en undersøkelse for å avgjøre om det er tilrådelig å fortsette østrogenerstatningsterapi.

Lokalt. Gel påføres 1 en gang om dagen på huden på den nedre delen av den fremre bukveggen, enten vekselvis på høyre eller venstre rumpe. Første dose er 1 g gel (1 mg østradiol). Gjennomsnittlig dose - 0,5-1,5 g gel per dag. Påføringsområdet er like stort som 1-2 palmer. Lapp feste 1 en gang i uken. Behandlingen utføres kontinuerlig eller i 3-ukers kurs med en pause på 1 Sol. I nærvær av en livmor foreskrives progesteron samtidig hver måned i 10-12 dager.

Intranasal, 1 en gang om dagen. Den daglige dosen avhenger av individuelle egenskaper og, vanligvis, Det varierer mellom 150 til 600 g, innledende - 300 mg / dag, i løpet av behandlingen bør den minste effektive dosen velges; avhengig av den terapeutiske effekten av behandlingen, reduseres dosen, enten øke.

/ M, 0,1% løsning i olje av 1 ml 1 en gang hver 3-5 dag.

Forholdsregler.

Før du starter søknaden, er det nødvendig å gjennomføre en fullstendig generell medisinsk og gynekologisk undersøkelse., inkludert undersøkelse av buk- og bekkenorganene, Bryst, måling av HELL, endometriecytologisk analyse. Graviditet må utelukkes. Ved langvarig terapi bør en slik undersøkelse utføres hver 6-12 måned..

Det anbefales å avbryte behandlingen 4-6 uker før den planlagte kirurgiske inngrepet og i perioden med langvarig immobilisering for å unngå trombedannelse.

Legemidlet bør stoppes umiddelbart i følgende tilfeller: dyp venetrombose, tromboembolisk sykdom, signifikant økning i blodtrykk, gulsott, utseendet på en migrene-lignende hodepine, plutselig synshemming.

Under hormonerstatningsterapi hos pasienter, lider av høyt blodtrykk, blodtrykk bør overvåkes regelmessig.

I den første behandlingsperioden trenger pasienter med diabetes mellitus nøye overvåking på grunn av en mulig reduksjon i glukosetoleranse.

Endringer i nivået av østrogen i blodet kan påvirke utførelsen av tester av enkelte endokrine og leverfunksjoner..

Østrogener kan forårsake væskeretensjon i kroppen, derfor krever pasienter med nedsatt hjerte- eller nyrefunksjon nøye overvåking.

Det er nødvendig å informere den behandlende legen om samtidig mottak av barbiturater, fenylbutazon, hydantoiner, rifampicin, utseendet til uregelmessige blødninger eller uvanlig kraftige blødninger mellom bruk av stoffet, ubehag i den epigastriske regionen.

Ved uregelmessig uterinblødning mens du tar stoffet, bør en cytologisk analyse av endometrium utføres.

I behandlingsforløpet bør man ta hensyn til, at langvarig bruk av kun østrogener i overgangsalderen kan føre til endometriehyperplasi og øke risikoen for utvikling av endometriekreft. For å redusere risikoen for å utvikle endometriekreft, er det nødvendig med ytterligere gestagen (vanligvis i 10-12 dager i måneden), som fører til overgang av slimhinnen i livmoren til sekretorisk fase med avstøtning og påfølgende menstruasjonsblødning etter opphør av gestagenadministrasjon. Når du har uregelmessig menstruasjon (hos kvinner med intakt livmor) på bakgrunn av østradiolbehandling er diagnostisk curettage nødvendig for å utelukke ondartet neoplasma i livmoren.

Hos postmenopausale kvinner, i lang tid på hormonbehandling, risikoen for brystkreft øker. Med en behandlingsvarighet mer enn 5 år, må de positive effektene av behandlingen veies nøye opp mot de negative effektene.

Pasienter, på langtidsbehandling, en regelmessig undersøkelse av brystkjertlene er nødvendig, inkl. bør lære dem å selvsjekke regelmessig. Spesiell forsiktighet bør utvises ved forskrivning av østrogener til kvinner, har eller har hatt nodulære eller fibrocystiske forandringer i brystkjertlene. I slike tilfeller er nøye overvåking og regelmessig mammografi nødvendig..

Kvinner, tar østrogenmedisiner i overgangsalderen, det er økt risiko for gallesteinsykdom (østrogener øker litogenisiteten til galle).

Legemidlet er ikke et prevensjonsmiddel og gjenoppretter ikke fruktbarheten.

Ikke plasser plasteret på bryst- eller midjeområdet. Hvis plasteret er satt på riktig, så kan du ta et bad eller en dusj, Det bør imidlertid tas i betraktning, at pussen kan løsne i varmt vann.

Unngå å få gelen på brystkjertlene og slimhinnene i vulva og skjeden..

Samarbeid