Desogestrel

Når ATH:
G03AA09

Farmakologiske virkning

Sinteticheskiй progestin, kjemisk struktur som ligner på levonorgestrel. Den har progestogenaktivitet. Det fører til overgang av epitelet i endometriet proliferativ sekretorisk fase. Det reduserer viskositeten av slimet i livmorhalsen. Det hemmer sekresjonen av LH av hypofysen og, dermed, Det fører hemming av eggløsning. Den har en svak androgen aktivitet, som kan ikke vises.

Farmakokinetikk

Desogestrel er raskt og nesten fullstendig absorbert fra mage-tarmkanalen og umiddelbart metabolisert i leveren og i tarmveggen i 3-keto-desogestrel, som er den biologisk aktive metabolitten av desogestrel. C_maks oppnås gjennom 1.5 h og er 2 ng / ml. Biotilgjengelighet – 62-81%. 3-keto-desogestrel er bundet til plasmaproteiner, hovedsakelig til albumin og globulin, sex hormone binding. V_d er 5 l / kg. C_ss Det er satt til andre halvdel av menstruasjonssyklusen, når nivået av 3-keto-desogestrel øker 2-3 ganger. Produkter ytterligere metabolisme ketodesogestrel farmakologisk inaktive, noen av dem omdannes ved konjugering til polare metabolitter, primært og glukuronider. T_1/2 er 38 Nei. Metabolittene utskilles med urin og avføring (i forhold til 6:4).

Vitnesbyrd

Oral Prevensjon (i kombinasjonspreparater).

Doseringsregime

Gjennomsnittlig daglig dose 150 g.

Bivirkning

Kanskje: endringer i libido, hodepine, kvalme, oppkast, ømme bryster, vektøkning, økt tendens til trombose og økt risiko for tromboemboli.

Kontra

Vaginal blødning av ukjent etiologi, alvorlig leversykdom, trombose, tromboembolisme, karsykdom, Overfølsomhet for desogestrel.

Graviditet og amming

Progestin, ha androgene aktivitet er kontraindisert under graviditet.

Forsiktighetsregler

Desogestrel kan brukes i kombinasjon med etinyløstradiol.

Legemiddelinteraksjoner

Dataene er ikke gitt.