Docetaxel

Når ATH:
L01CD02

Karakteristisk.

Semi-syntetisk antineoplastic vegetabilske opprinnelsesland, innhentet av syntetisk vanillin fra naturlige råvarer-europeiske barlind pinner (Japansk baccata). Hvitt eller nesten hvitt pulver, высоко липофильный и практически нерастворимый в воде. Molekulær vekt 861,9.

Farmakologiske virkning.
Antitumor, cytostatisk.

Søknad.

Местнораспространенный или метастатический рак молочной железы в качестве первичного химиотерапевтического лечения (1-я линия) или при неэффективности предшествующего лечения (2-я линия терапии);

— местнораспространенный или метастатический немелкоклеточный рак легких в качестве 1-й или 2-й линии терапии;

— метастатический рак яичников при неэффективности предшествующей терапии 1-й линии (2-я линия терапии).

Kontra.

Overfølsomhet, nøytropeni (<1,5·10⁹/l), uttrykt human lever (økte nivåer av bilirubin, naser, ЩФ — см. Forholdsregler).

Restriksjoner gjelder.

Barn opp til 16 år (безопасность и эффективность применения изучена недостаточно, имеется ограниченный опыт применения у детей).

Graviditet og amming.

Kontraindisert ved graviditet.

Kategori handlinger resultere i FDA - D. (Det er bevis på risikoen for bivirkninger av medikamenter på menneskefostre, innhentet i forskning eller praksis, Men, de potensielle fordelene, assosiert med narkotika i gravid, kan rettferdiggjøre sin bruk, til tross for den mulige risiko, hvis stoffet er nødvendig i livstruende situasjoner eller alvorlig sykdom, når tryggere midler skal ikke brukes eller er ineffektive.)

På tidspunktet for behandlingen bør slutte å amme (ukjent, проникает ли доцетаксел в грудное молоко).

Bivirkninger.

Kardiovaskulære systemet og blod (hematopoiesen, hemostase): nøytropeni, trombocytopeni, anemi; unormal hjerterytme, hjertefeil, redusere eller øke blodtrykket, случаи венозной тромбоэмболии и инфаркта миокарда.

Fra fordøyelseskanalen: kvalme, oppkast, diaré / forstoppelse, anoreksi, stomatitt, smaksforstyrrelser, øsofagitt, smerte i magen, повышение сывороточных уровней АСТ, GOLD, Alkalisk fosfatase, giperʙiliruʙinemija; случаи желудочно-кишечных кровотечений.

For huden: alopecia; hudutslett, часто сопровождающаяся зудом, иногда с последующей десквамацией, приводящие в ряде случаев к прерыванию или прекращению терапии доцетакселом; Hypo- или гиперпигментация ногтей и онихолизис.

Allergiske reaksjoner: реакции гиперчувствительности легкой или умеренной степени выраженности (flushing, сыпь в сочетании с зудом, tetthet i brystet, ryggsmerter, одышка и лекарственная лихорадка или озноб), тяжелые реакции (сопровождающиеся артериальной гипотензией и/или бронхоспазмом или генерализованной сыпью/эритемой) — см. Forholdsregler.

Andre: perifer neuropati (parestesi, дизестезия или боль, svakhet), perifere ødemer (первоначально обычно появляются на нижних конечностях), ascites, asteni, артралгия и миалгия, reaksjoner på injeksjonsstedet (giperpigmentatsiya, betennelse, rødhet eller tørr hud, flebitt, кровоизлияния или отек вены).

Samarbeid.

В клинических исследованиях взаимодействие доцетаксела с другими препаратами не оценивалось. I studier in vitro viser, что метаболизм доцетаксела может меняться при одновременном применении веществ, которые индуцируют, ингибируют или метаболизируются с участием изофермента CYP3A: ciklosporin, terfenadin, ketokonazol, эритромицин и другие (необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении, учитывая возможность выраженного взаимодействия).

Доцетаксел в значительной степени связывается с белками (cm. Фармакокинетику). Хотя возможное взаимодействие доцетаксела с другими препаратами i vivo Det er ikke undersøkt, Men in vitro другие лекарственные вещества, тесно связывающиеся с белками, такие как эритромицин, difengidramin, propranolol, propafenon, fenytoin, salicilaty, сульфаметоксазол и вальпроат натрия не влияли на связывание доцетаксела с белками. Доцетаксел не влиял на связывание дигитоксина.

Overdose.

Symptomer: mielosuprescia, perifer neurotoksisitet, воспаление слизистых оболочек.

Behandling: необходима госпитализация больного в специализированное отделение, Nøye overvåking av vitale funksjoner, simptomaticheskaya terapi. Больным следует как можно скорее назначить гранулоцитарный колониестимулирующий фактор. Spetsificheskiy motgift ukjent.

Dosering og administrasjons.

B / sakte (under 1 Nei), enslig, hver 3 Sol, в дозе 75–100 мг/м² (в зависимости от показаний и схемы химиотерапии).

Forholdsregler.

Лечение проводится только при участии опытного специалиста по противоопухолевой терапии при наличии условий, nødvendig for lindring av komplikasjoner (в специализированном стационаре). Для предупреждения реакций повышенной чувствительности, а также с целью уменьшения задержки жидкости всем больным рекомендуется за 1 день до начала лечения назначить дексаметазон внутрь в суточной дозе 16 мг сроком на 3 dag.

Необходимо тщательное наблюдение за больными, особенно во время первой и второй инфузий доцетаксела ввиду возможности развития реакций гиперчувствительности. Легкие проявления гиперчувствительности (покраснение лица или локализованные кожные реакции) не требуют прерывания введения препарата. При развитии тяжелых реакций гиперчувствительности (артериальная гипотензия и/или бронхоспазм, генерализованная сыпь/эритема) необходимо прекращение инфузии и проведение соответствующих лечебных мероприятий по купированию осложнений. Повторное использование доцетаксела у таких пациентов не разрешается.

У всех больных при терапии доцетакселом необходим тщательный регулярный мониторинг показателей периферической крови. При развитии серьезных побочных реакций (nøytropeni <0,5·10⁹/l, сохраняющаяся более 7 dager, или фебрильная нейтропения, или развитие выраженных кожных реакций, или выраженная периферическая нейропатия) во время терапии доцетакселом, дозу препарата для следующих введений следует снизить со 100 til 75 mg / m² и/или с 75 til 60 mg / m². Если подобные осложнения возникают и при применении доцетаксела в дозе 60 mg / m², behandling bør avsluttes.

До начала проведения терапии и перед каждым последующим циклом терапии доцетакселом должны определяться функциональные пробы печени.

Pasienter, получающих монотерапию доцетакселом в дозе 100 mg / m² и имеющих высокую активность сывороточных трансаминаз (АЛТ и/или АСТ), mer enn 1,5 раза превышающую верхнюю границу нормы (ВГН), в сочетании с повышением сывороточного уровня ЩФ более чем в 2,5 ganger over VGN, повышен риск развития побочных эффектов: gastrointestinal blødning, нейтропения IV степени, febril nøytropeni, infeksjon, выраженная тромбоцитопения, тяжелый стоматит,выраженная кожная токсичность, sepsis. В связи с этим у таких больных с повышенными показателями функции печени рекомендуемая доза доцетаксела составляет 75 mg / m². У больных с повышенным уровнем билирубина и/или повышенной активностью АЛТ и АСТ (>3,5 ВГН) в сочетании с повышением уровня ЩФ более чем в 6 раз превышающее ВГН, доцетаксел применять не рекомендуется. В настоящий момент отсутствуют данные относительно использования доцетаксела в комбинации с другими препаратами у больных с нарушениями функции печени.

В связи с возможностью задержки жидкости необходимо тщательное наблюдение за больными с выпотом в плевральную полость, перикард или имеющих асцит.

Under behandlingen og i, i det minste, 3 мес после прекращения терапии необходимо предохраняться от беременности.

Forsiktighetsregler.

Следует соблюдать осторожность при применении и приготовлении растворов доцетаксела (som når du jobber med andre kreftmedisiner). При приготовлении растворов рекомендуется пользоваться перчатками. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательно промывать слизистые оболочки водой, og huden med såpe og vann.

Samarbeid