Ketokonazol (Når ATH D01AC08)
Når ATH:
D01AC08
Karakteristisk.
Hvitt pulver;, løselig i syrer i. Molekulær vekt 531,44.
Farmakologiske virkning.
Soppdrepende, fungistatiske, fungicidnoe, antiandrogen.
Søknad.
Mycosis av huden, hår og negler, forårsaket av dermatofytter og / eller gjær (dermatophytoses, onixomikoz, kandidoznaja paronixija, pityriasis versicolor, follikulitt, trihofitii), gastrointestinal mycosis, mycosis øyne, juccuya, seboreisk eksem, forårsaket Pityrosporum ovale, systemisk mycosis (candidiasis, parakokcidiomikoz, histoplasmose, coccidiomycosis, blastomykose), hrybkovыy sepsis, vaginal candidiasis (akutt og kronisk tilbakevendende); mycoses i immunsupprimerte pasienter (forebygging).
Kontra.
Overfølsomhet, akutt leversykdom, graviditet, amming.
Restriksjoner gjelder.
Nedsatt funksjon av binyrebarken og hypofysen, alvorlig nyre- og leversvikt, Samtidig bruk av potensielt hepatotoksiske legemidler, barndom (til 2 år).
Graviditet og amming.
Kategori handlinger resultere i FDA - C. (Studiet av reproduksjon hos dyr har vist skadelige effekter på fosteret, og adekvate og velkontrollerte studier på gravide kvinner har ikke holdt, Men, de potensielle fordelene, assosiert med narkotika i gravid, kan rettferdiggjøre sin bruk, til tross for den mulige risiko.)
Bivirkninger.
Redusert appetitt, kvalme, oppkast, diaré, magesmerter, toksisk hepatitt, økning i leverenzymer i blodet, gulsott, hepatitt (høy dødelighet, risikoen øker med bruk av mer 14 Nights), trombocytopeni, hodepine, svimmelhet, døsighet, parestesi, lysskyhet, gynekomasti, nedsatt libido, impotens, oligospermatism, menstrual uregelmessigheter, hårtap, allergiske reaksjoner (elveblest, kløe), artralgi, feber; lokale reaksjoner-hyperemia og irritasjon av slimhinnene vagina, kløe i vagina (suppozitorii); lokal hudirritasjon, brenning, utslett, kontakteksem (krem, salve); irritasjon, kløe og svie i huden, Økt oiliness eller tørrhet av hår, hårtap (sjampo).
Samarbeid.
Det svekker effekten av amfotericin B. Uforenlig med terfenadin, astemizolom, alkohol. Antacida, anticholinergics, H2-blokkere redusere absorpsjonen, Rifampicin og isoniazid-konsentrasjonen i blodet. Det hemmer mikrosomale oksidasjons både foreskrevne medisiner og øker konsentrasjonen, forbedrer toksisitet fenitonina. Det reduserer den stimulerende virkning på adrenal corticotropin. Samtidig administrering av p-piller med lavt hormonnivå føre til gjennombruddsblødninger.
Dosering og administrasjons.
Inne, mens du spiser, voksne og barn som veier mer enn 30 kg på 200 mg 1 en gang om dagen, med ineffektiviteten- 400 mg 1 en gang om dagen; barn som veier fra 15 til 30 kg- 100 mg 1 tid. Forebyggende bruk hos pasienter med immunforsvarsvikt er foreskrevet for voksne 400 mg / dag, barn 4-8 mg/kg/dag. Utad, krem eller salve brukes til de berørte områdene 1 en gang om dagen. Sjampoen påføres det angrepne hud og hår, så etter 3-5 minutter vaske av med vann. Intra - Ved 1 supp. i løpet av 3-5 dager. Behandlingen fortsetter i minst en uke etter forsvinningen av alle symptomer på sykdommen.
Samarbeid
Virkestoffet | Beskrivelse av samhandling |
Akarʙoza | FMR: synergisme. På bakgrunn av ketokonazol, hemmende biotransformasjon, økt effekt. |
Algeldrat + Magnesium hydroxide | FKV. Bremser absorpsjon (intervallet mellom doser bør være minst 2 Nei). |
Amfotericin B | FMR: antagonizm. På bakgrunn av ketokonazol, retardering syntesen av ergosterol (fanger polyener til membranen av sopp), svekket effekt og øker sannsynligheten for utvikling av resistente stammer. Kombinasjonsbehandling bør gis med forsiktighet, særlig hos immunsupprimerte pasienter. |
Atropyn | FKV. Det reduserer surheten av mageinnhold og forsinker absorpsjon; bør ikke tas før 2 timer etter ketokonazol tabletter. |
Biperiden | FKV. Det reduserer surheten av mageinnhold og forsinker absorpsjon; bør ikke tas før 2 timer etter ketokonazol. |
Glimepirid | FMR: synergisme. På bakgrunn av ketokonazol, hemmende biotransformasjon, økt effekt. |
Glipizide | FMR: synergisme. På bakgrunn av ketokonazol, hemmende biotransformasjon, økt effekt. |
Digoksin | FKV. På bakgrunn av økende ketokonazol (noen ganger) Plasmakonsentrasjon (det er behov for overvåking). |
Isoniazid | FKV. Det reduserer konsentrasjonen i blodet. |
Ipratropiya bromide | FKV. Det reduserer mage syre og bremser absorpsjon; bør ikke tas før 2 timer etter ketokonazol tabletter. |
Karbamazepin | FKV. FMR. På bakgrunn av ketokonazol (ингибирует CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformasjon, øket plasmakonsentrasjon og øker risikoen for toksiske effekter. |
Clonazepam | FKV. På bakgrunn av ketokonazol (ингибитор CYP3A4) bremser eliminering; med en felles avtale forsiktighet. |
Metylprednisolon | FKV. På bakgrunn av ketokonazol (ингибирует CYP3A) bremse biotransformasjon og redusert clearance (toksiske effekter kan forekomme). |
Metformin | FKV. På bakgrunn av ketokonazol, hemmende biotransformasjon, økt effekt. |
Midazolam | FKV. FMR. På bakgrunn av økende med ketokonazolmaks (mer enn 300%), AUC (nesten 1500%), redusert plasma clearance, forsterket og forlenget sedasjon. |
Natriya karbonat | FKV. Det hemmer absorpsjonen; bør ikke tas før 2 timer etter ketokonazol tabletter. |
Nevirapine | FKV. Reduserer plasmakonsentrasjonen. På bakgrunn av ketokonazol, hemme mikrosomale oksidasjon, betydelig redusert dannelse av hydroksylerte metabolitter. Kombinert bruk anbefales ikke. |
Omeprazol | FKV. Det reduserer surheten av mageinnhold og forsinker absorpsjon. |
Paclitaxel | FKV. Mot et bakteppe av bremse ketokonazol biotransformasjon. |
Pioglitazon | FKV. I nærvær av ketokonazol inhiberte signifikant degradering (data in vitro). |
Repaglinid | FKV. FMR. Mot et bakteppe av bremse ketokonazol biotransformasjon og øker effekten. |
Rifampicin | FKV. Den akselererer biotransformasjon og reduserer konsentrasjonen i blodet. |
Rosiglitazon | FMR: synergisme. På bakgrunn av ketokonazol, hemmende biotransformasjon, økt effekt. |
Siʙutramin | FKV. På bakgrunn av ketokonazol (ингибирует CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformasjon, moderate økninger i AUC og Cmaks, redusert clearance. |
Simvastatin | FKV. FMR. På bakgrunn av ketokonazol (ингибитор CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformasjon, økt plasmanivå og øker risikoen for myopati og rabdomyolyse. |
Fexofenadine | FKV. Mot et bakteppe av økt absorpsjon av ketokonazol, bremse biotransformasjon og øker plasmanivået. |
Fenytoin | FKV. FMR. På bakgrunn av ketokonazol (ингибирует CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformasjon, øket plasmakonsentrasjon og øker risikoen for toksiske effekter. |
Celecoxib | FKV. På bakgrunn av ketokonazol (Det hemmer CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformasjon, økt plasmakonsentrasjon; I deling forsiktighet. |
Ciklosporin | FKV. FMR. På bakgrunn av ketokonazol (en hemmer av CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformasjon, økende konsentrasjon i vev, Det øker sannsynligheten for nedsatt nyrefunksjon. |
Eʙastin | FMR. På bakgrunn av ketokonazol (ингибитор CYP3A4) biotransformasjon avtar og øker konsentrasjonen i blodet; med en felles avtale (ikke anbefalt) Det kan forlenge QT-intervallet. |
Etanol | FMR. På bakgrunn av ketokonazol kan forårsake reaksjoner disulfirampodobnyh (rødhet og utslett, perifere ødemer, kvalme, hodepine og så videre.). |