Sakinavir

Når ATH:
J05AE01

Farmakologiske virkning.
Hemme HIV protease.

Søknad.

Kombinasjonsbehandling av HIV-infeksjon i kombinasjon med antiretrovirale midler.

Kontra.

Overfølsomhet.

Restriksjoner til bruk av.

Alvorlig leverskade (kan øke plasmakonsentrasjonen), alvorlig nedsatt nyrefunksjon, Alder til 16 og eldre 65 år (Sikkerhet og effekt i disse aldersgruppene er ikke definert).

Graviditet og amming.

Under graviditet er bare mulig i unntakstilfeller (Det er ingen klinisk erfaring). På tidspunktet for behandlingen bør slutte å amme.

Bivirkninger.

Fra nervesystemet og sanseorganer: hodepine (8%), perifer neuropati (8%), parestesi (6%), nummenhet (5%), svimmelhet (2%), depresjon (≥ 2%), svakhet (≥ 2%), asthenic syndrom (≥ 2%), forvirring, døsighet, ataksi, kramper, selvmordsforsøk.

Kardiovaskulære systemet og blod: hypertensjon, gipotenziya, cyanose, synkope, tromboflebit, gemoliticheskaya anemi, trombocytopeni, nøytropeni.

Fra fordøyelseskanalen: diaré (17%), kvalme (8%), ulcerøs stomatitt (6%), ubehag i magen (4%), oppkast (3%), magesmerter (3%), flatulens (2%), Cheilitis, dysfagi, dyspepsi (≥ 5%), forstoppelse (≥ 2%), ileus, hepatitt, gulsott, portal hypertensjon.

Metabolisme: giperglikemiâ, diabetes, ketoacidose fedme, degidratatsiya.

Med urin-systemet: nephrolithiasis.

For huden: hudutslett (5%), kløe (3%), dermatitt, эritema, Vorter, Syndrom Stevens - Johnson.

Andre: ossalgia, myalgi (≥ 2%), xerophthalmia, feber, økt aktivitet av transaminaser og kreatinfosfokinase.

Kombinert terapi (i tillegg):

Med zalzitabinom: søvnløshet, oppkast, appetittforstyrrelser, gipoglikemiâ.

Med zidovudin: tidevann, overtredelse av pigment i huden, eufori, søvnløshet, irritabilitet, munntørrhet, anoreksi, gipermotorika tarmen, misfarging av avføring, glossitt, laringit, dysuria, myelogen leukemi.

Med zalcitabin og zidovudin: søvnløshet, intellektuell svekkelse, irritabilitet, eufori, tåkesyn og smaksopplevelser, slimhinner, glossitt, faryngitt, tungpustethet, appetittforstyrrelser, pankreatitt, Svette.

Samarbeid.

Kombinasjon med ddC og / eller zidovudin ikke påvirke deres absorpsjon, metabolisme, utskillelse og toksisitetsprofil.

Samtidig behandling med ranitidin under måltidet AUC øker med 67% i forhold til at når du mottar bare mat. Hemmere av enzymet CYP3A4 (klaritromycin, ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, mikonazol, grapefruktjuice) øke plasmakonsentrasjon, uten å påvirke T_1/2.

Leverenzyminduse (rifampicin, rifabutin, fenobarbital, fenytoin, Karbamazepin, Deksametason) redusere konsentrasjonen og aktiviteten.

Kan øke plasmakonsentrasjonen og toksisitet etc.. forbindelser, er et substrat for CYP3A4 (nifedipin, verapamil, diltiazem, dapson, klindamiцin, kinidin, ergotalkaloider). Samtidig behandling med benzodiazepiner, метаболизирующихся CYP3A4 (midazolam, triazolam), Det kan være forbundet med forlengelse av sedasjon.

Øker (gjensidig) AUC и C_maks Ritonavir, Nevirapine, indinavir, Nelfinavir, klaritromycin, Terfenadin.

Overdose.

Сообщалось об одном случае приема в дозе 8000 mg. Gjennom 2 ч после приема у больного была вызвана рвота, ingen bivirkninger ble registrert.

Dosering og administrasjons.

Inne, 1200 mg 3 en gang om dagen (саквинавира мезилат — 600 mg 3 en gang om dagen), ikke senere enn, enn 2 timer etter måltider. Назначение дозы меньше 3600 mg / dag (саквинавира мезилата — 1800 mg / dag) ikke anbefalt. Når det kombineres med andre proteasehemmere kan redusere dosen.

Forholdsregler.

Det anbefales å forholde seg strengt til resepsjonen. Ved alvorlige toksiske effekter, bør behandlingen avbrytes. Under behandlingen krever overvåking av blodglukosenivåer på grunn av muligheten for utvikling av hyperglykemi eller diabetes. Dosejustering hos pasienter med mild til moderat nedsatt og lever er ikke nødvendig. Det er tilfeller av lever forverring og fremveksten av portal hypertensjon hos pasienter med allerede eksisterende hepatitt B eller C, skrumplever eller annen leversykdom (årsakssammenheng med sakinavir mottak er ikke installert). Når mild til moderat nedsatt nyre- og / eller leversvikt behandling er ikke ledsaget av en forverring i laboratorieparametere.

Hos pasienter med hemofili type A og B øker risikoen for spontan blødning og bruising.

Kanskje omfordeling og oppsamling av fett av type sentral fedme, avsetning av fett på baksiden av halsen ("Climacteric hump").

Forsiktighetsregler.

Sakinavir ikke kurere HIV-infeksjon, under behandling, kan du oppleve aids-relaterte sykdommer, inkl. opportunistiske infeksjoner. Data om effekten av behandling på risikoen for HIV-smitte er fraværende.