Sulfasalazin

Når ATH:
A07EC01

Farmakologiske virkning

Sulfasalazin blir selektivt akkumuleres i bindevevet av tarmen for å frigjøre 5-aminosalicylsyre, Har anti-inflammatorisk aktivitet, og Sulfapyridine, har antimikrobielle handling.

Bindevevet i tarmveggen dissosierer 5-aminosalisylsyre, Bestemme anti-inflammatoriske egenskaper sulfasalazin, og Sulfapyridine - konkurransedyktig antagonist av parabener, stopper syntesen av folater i mikrobielle celler, og bestemme den antibakterielle aktivitet. Effektiv mot diplokokkov, streptokokker, gonokokkov, E. coli.

Farmakokinetikk

Absorpsjon

Sulfasalazin absorberes dårlig i tarmen (ikke mer 10 %). Gjennomgår spaltning for å danne tarmens mikroflora 60-80 % og Sulfapyridine 25 % 5-aminosalisylsyre (5-ASK).

Distribusjon

Plasmaproteinbinding er: til sulfasalazin - 99 %, for Sulfapyridine - 50 %, for 5-ASA - 43 %.

Metabolisme

I leveren, Sulfapyridine metaboliseres hovedsakelig gjennom acetylering, 5-ASK - ved acetylering.

Fradrag

T1 / 2 av sulfasalazin 5-10 Nei, sulfapyrydyna - 6-14 Nei, 5-ASK - 0.6-1.4 Nei. Siden avføring avledet 5 % og Sulfapyridine 67 % 5-ASK; 75-91 % sulfasalazina nyrer vises under 3 dager.

Vitnesbyrd

Nespetsificheskiy yazvennыy kolitt (behandlings eksaserbasjoner og vedlikeholdsbehandling i remisjon).

Crohns sykdom (milde og moderate eksaserbasjoner).

Leddgikt.

Juvenil revmatoid artritt.

Dosering og administrasjons

Inne, etter måltid.

Nespetsificheskiy yazvennыy kolitt, Crohns sykdom:

Voksen. Den første dagen av 500 mg 4 en gang om dagen; 2-nd dag 1 g 4 en gang om dagen; 3 og de påfølgende dagene 1,5-2 g 4 en gang om dagen. Etter svekkelse akutt kliniske symptomer ulcerøs kolitt er foreskrevet dose på 500 mg 3-4 ganger om dagen i noen måneder.

Barn. I en alder av 5-7 år på 250-500 mg 3-6 en gang om dagen; senior 7 år på 500 mg 3-6 en gang om dagen.

Leddgikt:

Voksen. I løpet av første uken utnevne 500 mg én gang daglig, under andre – av 500 mg 2 en gang om dagen, under tredje – av 500 mg 3 ganger om dagen, etc.. Terapeutisk dose kan variere fra 1,5 g til 3 g per dag. En behandling – 6 måneder og mer.

Barn. I en alder av 6 år dose 30-50 mg/kg-bw per dag, razdelennoy av 2-4 opptak. For barn over 16 år maksimal daglig dose er 2 g.

Bivirkning

Fra den sentrale og perifere nervesystemet: hodepine, svimmelhet, støy i ørene, ataksi, kramper, Søvnforstyrrelser, hallusinasjoner, perifericheskaya nevropati. Fra urinveiene: nedsatt nyrefunksjon, interstitiell nefritt. Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, diaré, magesmerter, anoreksi, hepatitt, pankreatitt. Åndedrettssystemet: interstitiell pneumoni og andre lesjoner av lungevev. Fra blodkreft system: anemi, leukopeni, trombocytopeni, agranulocytose. Reproduksjonssystemet: transient oligospermia, infertilitet. Allergiske reaksjoner: hudutslett, feber, anafylaktisk sjokk. Andre: mulig farging i gul farge, Urin, myke kontaktlinser.

Kontra

• blodsykdom;
• porfyri;
• uttrykt human lever;
• uttrykt ved den menneskelige nyre;
• underskuddet gjære glukose-6-fosfatdegidrogenazы;
• Barn opp til 5 år;
• overfølsomhet overfor sulfonamider og salisylsyrederivater.

Graviditet og amming

Bruk av sulfasalazin under graviditet er bare mulig under strenge indikasjoner i laveste effektive dose. Hvis du lar sykdommen, Det anbefales å fjerne stoffet i III trimester av svangerskapet. Om nødvendig, bør bruk under amming avgjøre spørsmålet om opphør av breastfeeding.

Forsiktighetsregler

Forholdsregler bør forskrives til pasienter med nedsatt leverfunksjon og / eller nyrer, pasienter med astma, allergiske reaksjoner. I løpet av medikamentet anbefales å bruke en økt mengde fluid.

Overdose

Symptomer: kvalme, oppkast, vondt i magen, svimmelhet. Behandling: ventrikkelskylling, diurez; simptomaticheskaya terapi.

Legemiddelinteraksjoner

Med samtidig bruk av sulfasalazin reduserer opptaket av folsyre og digoksin. Ved samtidig bruk av sulfasalazin øker effekten av antikoagulanter og sulfonylurea derivater. Ved samtidig bruk av sulfasalazin, og antibiotika kan redusere effekten av sulfasalazin, fordi antibiotika har et nedslående virkning på tarmfloraen.