Ciklosporin

Kod ATH:
L04AD01

Farmakološko djelovanje.
Imunosupresivni.

Aplikacija.

Transplantacija bubrega, jetra, srca, lako, gušterača (Sprječavanje odbacivanja presađenog, odgovor liječenje отторжения), koštana srž (профилактика реакции отторжения, профилактика и лечение болезни «трансплантат против хозяина»); острый неинфекционный увеит, угрожающий потерей зрения, увеит Бехчета с рецидивирующим воспалением и вовлечением в процесс сетчатки, kronični glomerulonefritis, сопровождающийся развитием нефротического синдрома, ревматоидный артрит с высокой степенью активности, psorijaza, тяжелые формы атопического дерматита.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost (uključeno. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), maligne neoplazme, teške zarazne bolesti, нарушения функции почек и/или печени, arterijska hipertenzija, hiperuricemija, hiperkalijemiju, trudnoća, laktacija.

Trudnoća i dojenje.

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- C. (Studija reprodukcije u životinja pokazala je negativne učinke na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu održani, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućeg rizika.)

Nuspojave.

Akutne i kronične insuficijencije bubrega, интерстициальный фиброз почек, arterijska hipertenzija, tremor, slabost, glavobolja, parestezija, napadaji, miopatija, abnormalna funkcija jetre, pankreatitis, mučnina, povraćanje, anoreksija, bol u trbuhu, osjećaj težine u epigastričan regiji, proljev, giperplaziya pravo, zadržavanje tekućine, обратимая дисменорея и аменорея, hypertryhoz, trombocitopenija, anemija, hiperkalijemiju, hiperuricemija, повышение восприимчивости к инфекциям.

Suradnja.

Мелфалан повышает токсичность, diltiazem, nikardipin, verapamil, beta-blokatori, flukonazol, производные имидазола, glukokortikoidi, макролиды — уровень в плазме. Увеличивает риск миопатии и рабдомиолиза при назначении гиполипидемических препаратов (HMG-CoA reduktaze), нарушения функции почек — на фоне аминогликозидов, amfotericin B, trimetoprima, Co-trimoksazol, ciprofloksacina, некоторых цефалоспоринов, NSAID, propafenon. Fenitoin, Karbamazepin, barbiturati, benzodiazepinski derivata, aminoglutetimid, эстроген-гестагенные препараты, progesteron, rifampicin, Izoniazid, метамизол натрия ослабляют эффект — ускоряют элиминацию. Усиливает действие хинидина, teofillina, вальпроата натрия, а также препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (возрастает вероятность гиперкалиемии).

Predozirati.

Simptomi: povraćanje, mamurluk, glavobolja, tahikardija, teška bubrežna insuficijencija.

Liječenje: стимуляция рвоты и промывание желудка (в первые часы после перорального приема), održavanje vitalnih funkcija; диализ и гемоперфузия с активированным углем неэффективны.

Doziranje i uprava.

U, I /. Dnevna doza je podijeljen u 2 ulaz. Раствор для в/в инфузии готовят vrijeme, разбавляя концентрат изотоническим раствором натрия хлорида или 5% otopine glukoze u omjeru 1:20-1:100; вводят в течение 2–6 ч. Начальная доза — 3–5 мг/кг в день. В/в аппликации считаются оптимальными на начальном этапе лечения пациентов с пересадкой костного мозга. Раствор для приема внутрь можно разбавить в стеклянном (но не пластиковом) стакане холодным шоколадным напитком, mlijeko, voćni sok (за исключением грейпфрутового), кока-колой, хорошо перемешать и сразу выпить. Kapsule treba progutati cijela. При пересадке органов — внутрь в дозе 10–15 мг/кг за 4–12 ч до операции однократно, и затем в этой суточной дозе на протяжении 1–2 нед; в дальнейшем дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (обычно 2–6 мг/кг). При аутоиммунных заболеваниях — внутрь в суточной дозе 2,5–5 мг/кг (за исключением эндогенного увеита, при котором на короткий срок возможно повышение суточной дозы до 7 mg / kg).

Mjere opreza.

Лечение должно проводиться в условиях специализированного стационара врачами, имеющими достаточный опыт терапии иммунодепрессантами. Biti će jasno, что на фоне циклоспорина повышается предрасположенность к лимфопролиферативным злокачественным новообразованиям, поэтому перед его назначением необходимо решить, насколько ожидаемое полезное действие оправдывает риск появления нежелательных эффектов. Применение во время беременности допустимо только по строгим показаниям. Поскольку существует вероятность развития анафилактоидных реакций при в/в введении, целесообразен профилактический прием антигистаминных средств, и как можно более быстрый перевод больного на пероральные лекформы. Рекомендуется подбирать дозу в зависимости от содержания в крови. После трансплантации почки уровень в плазме определяют в течение первых 2-х недель 2 puta tjedno, на 3–6 нед — 1 jednom tjedno, при амбулаторном наблюдении — 1 раз в 2–3 мес. Необходим регулярный контроль концентрации креатинина плазмы — повышение может свидетельствовать о реакции отторжения, либо о нефротоксическом действии и потребовать (в последнем случае) редукции дозы: na 25% при возрастании креатинина более чем на 30% počevši od, i dalje je 50%, если уровень его повышается вдвое; когда уменьшение дозы в течение 4 нед не приводит к снижению креатинина, циклоспорин отменяют. Рекомендуется мониторинг АД, содержания в крови калия, Mokraćne kiseline, bilirubin, transaminaza, липидного профиля, в период лечения противопоказана иммунизация живыми ослабленными вакцинами. При терапии аутоиммунных заболеваний отсутствие адекватных положительных результатов через 3 мес свидетельствует о необходимости прекращения лечения.

Upozorenja.

Для приготовления инфузионного раствора желательно использовать стеклянные контейнеры.

Suradnja