Kaptopril

Kod ATH:
C09AA01

Svojstvo.

Bijela ili ne sasvim bijeli kristalni prah sa slabim mirisom sumpora, koji sadrže sulfhidrilly ostatke. Topiv u vodi (160 mg / ml), metanol i etanol (96%). Slabo topiv u kloroformu i etil acetatu, netopljiv u eteru.

Farmakološko djelovanje.
Gipotenzivnoe, vazodilatirtee, Jetre i žuči, natriyureticescoe.

Aplikacija.

Arterijska hipertenzija (mono- i kombinirane terapije), kongestivno zatajenje srca, kardiomiopatija, Poremećaj funkcije lijeve komore sa stabilnim stanjem u bolesnika nakon infarkta miokarda., Dijabetička nefropatija na pozadini tipa dijabetesa 1 (S albuminurijom, više 30 mg / dan).

Kontraindikacije.

Preosjetljivost, Prisutnost anamnestičnih informacija o razvoju Quinckeovog edema s prethodnim imenovanjem ACE inhibitora, nasljedni ili idiopatski edem Quinckea, primarni hiperaldosteronizam, trudnoća, laktacija.

Ograničenja.

Omjer rizika-polza potrebna u sljedećim slučajevima: leukopenija, trombocitopenija, aortna stenoza ili druge opstruktivne promjene, blokiranje protoka krvi iz srca; Hipertrofična kardiomiopatija s niskom emisijom srca; izražena humanog bubrega; blokiranje protoka krvi iz srca; blokiranje protoka krvi iz srca; hiperkalijemiju; djetinjstvo.

Trudnoća i dojenje.

Kontraindiciran u trudnoći.

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- C (Ja tromjesečju). (Studija reprodukcije u životinja pokazala je negativne učinke na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu održani, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućeg rizika.)

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- D (II i III trimestar).

U vrijeme liječenja treba prestati dojiti.

Nuspojave.

Od živčani sustav i osjetilne organe: fatiguability, vrtoglavica, glavobolja, CNS depresija, mamurluk, zbunjenost, depresija, ataksija, konvulzije, Osjećaj ukočenosti ili trnce u udovima, Vizualni vid i/ili miris.

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): gipotenziya, uključeno. ortostatska, angina, infarkt miokarda, Poremećaj srčanog ritma (Atrijska Taha- ili bradikardija, fibrilacija atrija), otkucaj srca, akutnog ishemijskog moždanog udara, periferni edem, limfadenopatija, anemija, bol u prsima, plućna embolija, neutropenija, agranulocitoza (0,2% - U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, 3,7% - u pozadini kolagenoza), trombocitopenija, eozinofilija.

Iz dišnog sustava: bronhospazam, daha, intersticijski pneumonitis, bronhitis, neproduktivni kašalj.

Iz probavnog trakta: anoreksija, Okus poremećaj, stomatitis, ulcerozne lezije sluznice usne šupljine i želuca, kserostomija, upala jezika, poteškoća težina upravljanja, mučnina, povraćanje, dispepsija, nadutost, bol u trbuhu, zatvor ili proljev, pankreatitis, jetra (kolestaza, kolestatičke hepatitisa, Hepatocelularnu nekrozu).

Uz genitourinarnog sustava: povreda bubrega, oligurija, proteinurija, impotencija.

Za kožu: crvenilo kože, osip, svrab, eksfolijativni dermatitis, toksična epidermalna nekroliza, pemfigus, herpes zoster, alopecija, photodermatitis.

Alergijske reakcije: sindrom Stevensa - Johnsona, osip, angioedem, anafilaktički šok, itd.

Drugi: groznica, zimica, sepsa, artralgija, hiperkalijemiju, ginekomastija, serumska bolest, Povećavanje sadržaja jetrenih enzima u krvi, BUN, Acidoza, Pozitivna reakcija tijekom ispitivanja na antitijela na nuklearni antigen.

Suradnja.

Pojačava mogući hipotenzivni učinak anestetika. depresivno djelovanje alkohola na središnji živčani sustav, zbog dioretikami. Povećava koncentracije litija i digoksina u plazmi. Učinci poboljšavaju ostale antihipertenzivne lijekove, uključujući beta-blokatora, uključeno. Sa sistemskom apsorpcijom iz oftalmičkih oblika doziranja, diuretici, klonidin, narkotički analgetici, antipsihotici, alkohol, oslabiti estrogena, NSAID, simpatomimetičko, antacidi (smanjiti bioraspoloživost 45%). Kalij-štede diuretike, ciklosporin, lijekovi i suplementi koji sadrže kalij, lijekovi i suplementi koji sadrže kalij, lijekovi i suplementi koji sadrže kalij. Pripreme, funkcija koštane srži (imunosupresivi, Citostatika i/ili alopurinol), povećati rizik od razvoja neutropenije i/ili fatalne agranulocitoze. Pojačava inhibitorni učinak alkohola na središnji živčani sustav. Probenecid usporava izlučivanje kaptoprila u urinu.

Predozirati.

Simptomi: teška hipotenzija, cerebrovaskularni nesreća, infarkt miokarda, tromboembolija, angioedem.

Liječenje: doza smanjenje ili uklanjanje proizvoda; Ispiranje želuca, pacijenta u vodoravnom položaju, uvesti mjere za povećanje Skrivena kopija (povećati rizik od razvoja neutropenije i/ili fatalne agranulocitoze, transfuzija itd. krv tekućina), simptomaticheskaya terapija: epinefrin (n / a ili I /), antihistaminici, gidrokortizon (I /). Provođenje hemodijalize, Ako je potrebno, koristeći vozač umjetnog ritma.

Doziranje i uprava.

U, za 1 sat prije jela. U arterijske hipertenzije: početna doza - 12,5 mg 2 jednom dnevno, Ako je potrebno, jedna se doza povećava na 50 mg 3 Jednom dnevno s intervalima 2-4 tjedna; doza održavanja 25 mg 2-3 puta dnevno; Maksimalna dnevna doza - 150 mg. S renovaskularnom i bubrežnom hipertenzijom: početna doza - 6,25 mg 3 jednom dnevno, podržava - 25 mg 3 jednom dnevno. S kroničnim zatajenjem srca, U razdoblju Postinfarct: Početna doza je na 6,25 mg 3 Jednom dnevno s naknadnim povećanjem (Svakih 2-3 tjedna) do doze održavanja 25 mg 2-3 puta dnevno ili do 50 mg 3 jednom dnevno (U razdoblju Postinfarct). Maksimalna dnevna doza - 150 mg. Ako funkcije bubrega: početna doza 6,25 mg 2-3 puta dnevno s naknadnim povećanjem, Maksimalna doza ovisi o klirensu kreatinina: za čišćenje 35–130 ml/min/1,73 m² - 150 mg, 20–35 ml/min/1,73 m² - 75 mg, manje 20 mL/min/1.73 m² - 37,5 mg.

Mjere opreza.

Liječenje se provodi pod redovitim liječničkim nadzorom. s teškom hipotenzijom ili na pozadini diuretika - prema (za 1 Sunce) prethodno hipotenzivnoj terapiji treba otkazati. U bolesnika s zloćudnim tijekom hipertenzije, svaki 24 h postupno povećava dozu dok se ne postigne maksimalni učinak pod kontrolom krvnog tlaka. U bolesnika s malignim tijekom hipertenzije doze se postupno povećavaju, periferna krv (kontinuirano praćenje slike periferne krvi, U prvih 3-6 mjeseci liječenja i s periodičnim intervalima u budućnosti prije 1 godine, posebno u bolesnika s povećanim rizikom od neutropenije), kontinuirano praćenje slike periferne krvi, kalij u plazmi, BUN, kreatinina, bubrežna funkcija, tjelesne težine, dijeta. S razvojem hiponatremije, Dehidracija zahtijeva korekciju režima doziranja (smanjenje doze). Makulopapulozni ili urtikarijski (rjeđe) osip se javlja tijekom prvog 4 tjedana liječenja, nestaje s smanjenjem doza, Otkazivanje lijeka i uvođenje antihistaminika. Neutropenija ovisna o dozi razvija se preko 3 mjeseci nakon početka terapije (maksimalno smanjenje broja leukocita promatra se 10-30 dana i sačuva se 2 tjedana nakon prekida uzimanja lijeka). Kašalj (češće se primjećuju kod žena) češće se pojavljuje tijekom prvog tjedna (iz 24 h do nekoliko mjeseci) terapija, traje tijekom liječenja i zaustavlja se nekoliko dana nakon završetka terapije. Kršenje okusa i smanjenje tjelesne težine reverzibilno i obnovljeno nakon 2-3 mjeseca terapije. Postoji potreba za oprezom u obavljanje kirurških zahvata (uključujući stomatološke), posebno uz upotrebu Opći anestetici, pružanje gipotenzivne učinak. U razvijanju holetsaticescoy žutice i progressirovanii fulminantny nekroze jetre liječenje treba prekinuti. Potrebno je izbjegavati hemodijalizu kroz membrane visoke performanse iz poliacrilonitMeMalillill sulfata (npr, An69), Hemofiltration ili LDL-afereze (razvoj anafilaksije ili anaphylactoidnykh reakcije). Antimenzibilizirajuća terapija može povećati rizik od anafilaktičkih reakcija. Preporučuje se da koristite alkohol tijekom liječenja. Budite oprezni tijekom vozača vozila i ljudi, vještine odnose na visoke koncentracije pozornosti.

Upozorenja.

U slučaju prolaza doze, naknadna doza se ne udvostručuje. Pri provođenju testa za acetonuriju, moguć je pozitivan rezultat.

Suradnja

Aktivna tvar	Opis interakcije
Alopurinol	FMR. Povećava rizik od neutropenije i/ili agranulocitoze (uključeno. Fatalna).
Amylnitrite	FMR. Jača (međusobno) Hipotentina i anti -gnični učinci.
Atenolol	FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak.
Betaksolol	FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak.
Bisoprolol	FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak.
Bumetanid	FMR: sinergizam. Pojačava hipotenzivni učinak.
Verapamil	FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak.
Gidroxlorotiazid	FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. U pozadini kaptoprila smanjuje se gubitak kalija.
Digoksin	FKV. U pozadini kaptoprila, koncentracija u plazmi raste.
Ibuprofen	FMR. Inhibira bubrežni prostaglandini, smanjuje bubrežni protok krvi s kašnjenjem natrija, tekućine i slabi antihipertenzivni učinak. Zajedničko korištenje može povećati rizik od bubrežnih funkcija, posebno kod pacijenata sa hipovolemije.
Isosorbida dinitrat	FMR. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak.
Izosorʙida mononitrat	FMR. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak.
Indapamid	FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak (Moguća je jaka hipotenzija).
Indometacin	FMR: antagonizm. To slabi hipotenzivni učinak.
Kalij klorid	FKV. U pozadini kaptoprila, sadržaj kalija u serumu doseže veće vrijednosti.
Litij karbonata	FKV. FMR. U pozadini kaptoprila povećava se koncentracija u plazmi i povećava se rizik od toksičnih manifestacija.
Metoprolol	FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak.
Minoksidil	FMR. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak.
Nadolol	FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak.
Nitroglicerin	FMR. Jača (međusobno) Hipotentina i anti -gnični učinci.
Pentaэritritila tetranitrat	FMR. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak.
Pindolol	FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak.
Prazosin	FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak; kombinaciji imenovanje oprez.
Propranolol	FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak.
Risperidon	FMR: sinergizam. Pojačava hipotenzivni učinak.
Sotalol	FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak.
Terazosin	FKV: sinergizam. FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. U pozadini kaptoprila raste smaksimum.
Timolol	FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak.
Fenilbutazon	FMR: antagonizm. To slabi hipotenzivni učinak.
Furosemid	FMR. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. U pozadini kaptoprila smanjuje se gubitak kalija.
Xlortalidon	FKV. FMR. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. U pozadini kaptoprila smanjuje se gubitak kalija.
Celekoksib	FMR: antagonizm. To slabi hipotenzivni učinak.
Ciklosporin	FMR. Povećava (međusobno) Rizik od HIPERKALIJEMIJA.
Esmolol	FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak.
Etakrinska kiselina	FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. U pozadini kaptoprila smanjuje se gubitak kalija.
Etanol	FMR: sinergizam. Povećava hipotenciju; Tijekom liječenja potrebno je odbiti piti alkohol.