Kaptopril
Kod ATH:
C09AA01
Svojstvo.
Bijela ili ne sasvim bijeli kristalni prah sa slabim mirisom sumpora, koji sadrže sulfhidrilly ostatke. Topiv u vodi (160 mg / ml), metanol i etanol (96%). Slabo topiv u kloroformu i etil acetatu, netopljiv u eteru.
Farmakološko djelovanje.
Gipotenzivnoe, vazodilatirtee, Jetre i žuči, natriyureticescoe.
Aplikacija.
Arterijska hipertenzija (mono- i kombinirane terapije), kongestivno zatajenje srca, kardiomiopatija, Poremećaj funkcije lijeve komore sa stabilnim stanjem u bolesnika nakon infarkta miokarda., Dijabetička nefropatija na pozadini tipa dijabetesa 1 (S albuminurijom, više 30 mg / dan).
Kontraindikacije.
Preosjetljivost, Prisutnost anamnestičnih informacija o razvoju Quinckeovog edema s prethodnim imenovanjem ACE inhibitora, nasljedni ili idiopatski edem Quinckea, primarni hiperaldosteronizam, trudnoća, laktacija.
Ograničenja.
Omjer rizika-polza potrebna u sljedećim slučajevima: leukopenija, trombocitopenija, aortna stenoza ili druge opstruktivne promjene, blokiranje protoka krvi iz srca; Hipertrofična kardiomiopatija s niskom emisijom srca; izražena humanog bubrega; blokiranje protoka krvi iz srca; blokiranje protoka krvi iz srca; hiperkalijemiju; djetinjstvo.
Trudnoća i dojenje.
Kontraindiciran u trudnoći.
Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- C (Ja tromjesečju). (Studija reprodukcije u životinja pokazala je negativne učinke na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu održani, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućeg rizika.)
Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- D (II i III trimestar).
U vrijeme liječenja treba prestati dojiti.
Nuspojave.
Od živčani sustav i osjetilne organe: fatiguability, vrtoglavica, glavobolja, CNS depresija, mamurluk, zbunjenost, depresija, ataksija, konvulzije, Osjećaj ukočenosti ili trnce u udovima, Vizualni vid i/ili miris.
Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): gipotenziya, uključeno. ortostatska, angina, infarkt miokarda, Poremećaj srčanog ritma (Atrijska Taha- ili bradikardija, fibrilacija atrija), otkucaj srca, akutnog ishemijskog moždanog udara, periferni edem, limfadenopatija, anemija, bol u prsima, plućna embolija, neutropenija, agranulocitoza (0,2% - U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, 3,7% - u pozadini kolagenoza), trombocitopenija, eozinofilija.
Iz dišnog sustava: bronhospazam, daha, intersticijski pneumonitis, bronhitis, neproduktivni kašalj.
Iz probavnog trakta: anoreksija, Okus poremećaj, stomatitis, ulcerozne lezije sluznice usne šupljine i želuca, kserostomija, upala jezika, poteškoća težina upravljanja, mučnina, povraćanje, dispepsija, nadutost, bol u trbuhu, zatvor ili proljev, pankreatitis, jetra (kolestaza, kolestatičke hepatitisa, Hepatocelularnu nekrozu).
Uz genitourinarnog sustava: povreda bubrega, oligurija, proteinurija, impotencija.
Za kožu: crvenilo kože, osip, svrab, eksfolijativni dermatitis, toksična epidermalna nekroliza, pemfigus, herpes zoster, alopecija, photodermatitis.
Alergijske reakcije: sindrom Stevensa - Johnsona, osip, angioedem, anafilaktički šok, itd.
Drugi: groznica, zimica, sepsa, artralgija, hiperkalijemiju, ginekomastija, serumska bolest, Povećavanje sadržaja jetrenih enzima u krvi, BUN, Acidoza, Pozitivna reakcija tijekom ispitivanja na antitijela na nuklearni antigen.
Suradnja.
Pojačava mogući hipotenzivni učinak anestetika. depresivno djelovanje alkohola na središnji živčani sustav, zbog dioretikami. Povećava koncentracije litija i digoksina u plazmi. Učinci poboljšavaju ostale antihipertenzivne lijekove, uključujući beta-blokatora, uključeno. Sa sistemskom apsorpcijom iz oftalmičkih oblika doziranja, diuretici, klonidin, narkotički analgetici, antipsihotici, alkohol, oslabiti estrogena, NSAID, simpatomimetičko, antacidi (smanjiti bioraspoloživost 45%). Kalij-štede diuretike, ciklosporin, lijekovi i suplementi koji sadrže kalij, lijekovi i suplementi koji sadrže kalij, lijekovi i suplementi koji sadrže kalij. Pripreme, funkcija koštane srži (imunosupresivi, Citostatika i/ili alopurinol), povećati rizik od razvoja neutropenije i/ili fatalne agranulocitoze. Pojačava inhibitorni učinak alkohola na središnji živčani sustav. Probenecid usporava izlučivanje kaptoprila u urinu.
Predozirati.
Simptomi: teška hipotenzija, cerebrovaskularni nesreća, infarkt miokarda, tromboembolija, angioedem.
Liječenje: doza smanjenje ili uklanjanje proizvoda; Ispiranje želuca, pacijenta u vodoravnom položaju, uvesti mjere za povećanje Skrivena kopija (povećati rizik od razvoja neutropenije i/ili fatalne agranulocitoze, transfuzija itd. krv tekućina), simptomaticheskaya terapija: epinefrin (n / a ili I /), antihistaminici, gidrokortizon (I /). Provođenje hemodijalize, Ako je potrebno, koristeći vozač umjetnog ritma.
Doziranje i uprava.
U, za 1 sat prije jela. U arterijske hipertenzije: početna doza - 12,5 mg 2 jednom dnevno, Ako je potrebno, jedna se doza povećava na 50 mg 3 Jednom dnevno s intervalima 2-4 tjedna; doza održavanja 25 mg 2-3 puta dnevno; Maksimalna dnevna doza - 150 mg. S renovaskularnom i bubrežnom hipertenzijom: početna doza - 6,25 mg 3 jednom dnevno, podržava - 25 mg 3 jednom dnevno. S kroničnim zatajenjem srca, U razdoblju Postinfarct: Početna doza je na 6,25 mg 3 Jednom dnevno s naknadnim povećanjem (Svakih 2-3 tjedna) do doze održavanja 25 mg 2-3 puta dnevno ili do 50 mg 3 jednom dnevno (U razdoblju Postinfarct). Maksimalna dnevna doza - 150 mg. Ako funkcije bubrega: početna doza 6,25 mg 2-3 puta dnevno s naknadnim povećanjem, Maksimalna doza ovisi o klirensu kreatinina: za čišćenje 35–130 ml/min/1,73 m2 - 150 mg, 20–35 ml/min/1,73 m2 - 75 mg, manje 20 mL/min/1.73 m2 - 37,5 mg.
Mjere opreza.
Liječenje se provodi pod redovitim liječničkim nadzorom. s teškom hipotenzijom ili na pozadini diuretika - prema (za 1 Sunce) prethodno hipotenzivnoj terapiji treba otkazati. U bolesnika s zloćudnim tijekom hipertenzije, svaki 24 h postupno povećava dozu dok se ne postigne maksimalni učinak pod kontrolom krvnog tlaka. U bolesnika s malignim tijekom hipertenzije doze se postupno povećavaju, periferna krv (kontinuirano praćenje slike periferne krvi, U prvih 3-6 mjeseci liječenja i s periodičnim intervalima u budućnosti prije 1 godine, posebno u bolesnika s povećanim rizikom od neutropenije), kontinuirano praćenje slike periferne krvi, kalij u plazmi, BUN, kreatinina, bubrežna funkcija, tjelesne težine, dijeta. S razvojem hiponatremije, Dehidracija zahtijeva korekciju režima doziranja (smanjenje doze). Makulopapulozni ili urtikarijski (rjeđe) osip se javlja tijekom prvog 4 tjedana liječenja, nestaje s smanjenjem doza, Otkazivanje lijeka i uvođenje antihistaminika. Neutropenija ovisna o dozi razvija se preko 3 mjeseci nakon početka terapije (maksimalno smanjenje broja leukocita promatra se 10-30 dana i sačuva se 2 tjedana nakon prekida uzimanja lijeka). Kašalj (češće se primjećuju kod žena) češće se pojavljuje tijekom prvog tjedna (iz 24 h do nekoliko mjeseci) terapija, traje tijekom liječenja i zaustavlja se nekoliko dana nakon završetka terapije. Kršenje okusa i smanjenje tjelesne težine reverzibilno i obnovljeno nakon 2-3 mjeseca terapije. Postoji potreba za oprezom u obavljanje kirurških zahvata (uključujući stomatološke), posebno uz upotrebu Opći anestetici, pružanje gipotenzivne učinak. U razvijanju holetsaticescoy žutice i progressirovanii fulminantny nekroze jetre liječenje treba prekinuti. Potrebno je izbjegavati hemodijalizu kroz membrane visoke performanse iz poliacrilonitMeMalillill sulfata (npr, An69), Hemofiltration ili LDL-afereze (razvoj anafilaksije ili anaphylactoidnykh reakcije). Antimenzibilizirajuća terapija može povećati rizik od anafilaktičkih reakcija. Preporučuje se da koristite alkohol tijekom liječenja. Budite oprezni tijekom vozača vozila i ljudi, vještine odnose na visoke koncentracije pozornosti.
Upozorenja.
U slučaju prolaza doze, naknadna doza se ne udvostručuje. Pri provođenju testa za acetonuriju, moguć je pozitivan rezultat.
Suradnja
Aktivna tvar | Opis interakcije |
Alopurinol | FMR. Povećava rizik od neutropenije i/ili agranulocitoze (uključeno. Fatalna). |
Amylnitrite | FMR. Jača (međusobno) Hipotentina i anti -gnični učinci. |
Atenolol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Betaksolol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Bisoprolol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Bumetanid | FMR: sinergizam. Pojačava hipotenzivni učinak. |
Verapamil | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Gidroxlorotiazid | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. U pozadini kaptoprila smanjuje se gubitak kalija. |
Digoksin | FKV. U pozadini kaptoprila, koncentracija u plazmi raste. |
Ibuprofen | FMR. Inhibira bubrežni prostaglandini, smanjuje bubrežni protok krvi s kašnjenjem natrija, tekućine i slabi antihipertenzivni učinak. Zajedničko korištenje može povećati rizik od bubrežnih funkcija, posebno kod pacijenata sa hipovolemije. |
Isosorbida dinitrat | FMR. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Izosorʙida mononitrat | FMR. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Indapamid | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak (Moguća je jaka hipotenzija). |
Indometacin | FMR: antagonizm. To slabi hipotenzivni učinak. |
Kalij klorid | FKV. U pozadini kaptoprila, sadržaj kalija u serumu doseže veće vrijednosti. |
Litij karbonata | FKV. FMR. U pozadini kaptoprila povećava se koncentracija u plazmi i povećava se rizik od toksičnih manifestacija. |
Metoprolol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Minoksidil | FMR. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Nadolol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Nitroglicerin | FMR. Jača (međusobno) Hipotentina i anti -gnični učinci. |
Pentaэritritila tetranitrat | FMR. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Pindolol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Prazosin | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak; kombinaciji imenovanje oprez. |
Propranolol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Risperidon | FMR: sinergizam. Pojačava hipotenzivni učinak. |
Sotalol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Terazosin | FKV: sinergizam. FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. U pozadini kaptoprila raste smaksimum. |
Timolol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Fenilbutazon | FMR: antagonizm. To slabi hipotenzivni učinak. |
Furosemid | FMR. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. U pozadini kaptoprila smanjuje se gubitak kalija. |
Xlortalidon | FKV. FMR. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. U pozadini kaptoprila smanjuje se gubitak kalija. |
Celekoksib | FMR: antagonizm. To slabi hipotenzivni učinak. |
Ciklosporin | FMR. Povećava (međusobno) Rizik od HIPERKALIJEMIJA. |
Esmolol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Etakrinska kiselina | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. U pozadini kaptoprila smanjuje se gubitak kalija. |
Etanol | FMR: sinergizam. Povećava hipotenciju; Tijekom liječenja potrebno je odbiti piti alkohol. |