Metoprolol
Kod ATH:
C07AB02
Svojstvo.
Metoprolola tartarat: bijela, gotovo bez mirisa kristalni prah, topiv u vodi, metilenklorid, kloroforma i alkohola, lagano topljiv u acetonu, netopljiv u eteru. Metoprolol Succinate: bijeli kristalni prah, lako topljiv u vodi, Topiv u metanolu, slabo topljiv u etanolu, slabo topiv u dihlormetane i 2-propanole, praktički ne otapa se u etil acetat, aceton, dietil eter i heptane.
Farmakološko djelovanje.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiaritmijski.
Aplikacija.
Hipertenzija, umjerenim i teškim (monoterapija ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivima), KBS, HIPERKINETSKU sindrom srčanih, nepravilan rad srca (sinusna tahikardija, Ventrikularne i supraventrikularne aritmije, uključujući paroksizmal′nuû tahikardija, supraventrikulârnuû tahikardija, èkstrasistoliû, Atrijska fibrilacija atrija, Atrijska tahikardija), gipertroficheskaya kardiomiopatija, mitralni ventil prolaps, infarkt miokarda (Prevencija i liječenje), migrena (prevencija), tirotoksikoza (Terapija Kombinacijska); liječenje akatizia, uzrokovane neurolepticima.
Kontraindikacije.
Preosjetljivost, AV blok II i III stupnja, sinoatrialynaya blokada, akutni ili kronični (dekompenziranom) zastoj srca, bolesnih sinusa sindrom, izrazio sinusova etiologija (HR manje 60 z. / min), kardiogeni šok, hipotenzija (Dvorište manje 100 mm Hg. Čl.), izrazio periferne cirkulatorni poremećaji, trudnoća, laktacija.
Ograničenja.
Dijabetes, gipoglikemiâ, otyahoschennыy allerholohycheskyy povijest, metabolička acidoza, bronhijalne astme, эmfizema, nealergičari bronhitis, hipertireoza, psorijaza, feokromocitoma, povrede jetre i/ili bubrega, miastenija, depresija, opća anestezija, starije i dječja dob.
Trudnoća i dojenje.
Može Biti, Ako učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus. U vrijeme liječenja treba prestati dojiti.
Nuspojave.
Od živčani sustav i osjetilne organe: ne manje 10% -slabost; 1-9,9% je vrtoglavica i glavobolja; 0,1-0.9%-reduced koncentracija, pospanost / nesanica, noćne more, depresija, grčevi u mišićima, parestezija; 0,01-0.09%-Nervousness, alarm, slabljenje libida, zamagljen vid, Xerophthalmia, konjunktivitis; manje 0,01% je letargija, umor, anksioznost, zbunjenost, amnezija/kratkoročno pamćenje, halucinacije, šum u ušima, disgeuzija.
Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): 1-9.9%-bradycardia, otkucaj srca, gipotenziya, hladni ekstremiteti; u 0.1-0.9%-heart neuspjeh, O блокада, edematozni sindrom, bol u prsima; u 0,01-0,09% smanjiti sokratimosti napada, Aritmija, manje 0,01% - Gangrena (u bolesnika s teško kršenje periferne cirkulacije); smetnje vodljivosti infarkt, sinkopa, trombocitopenija, leukopenija, agranulocitoza.
Iz probavnog trakta: 1-9,9%, mučnina, bol u trbuhu, proljev ili zatvor; 0,1-0.9%-vomiting; 0,01-0,09% suhoće u ustima, abnormalna funkcija jetre; nadutost, dispepsija, gorušica, hepatitis.
Iz dišnog sustava: daha (1-9,9%), bronhospazam (0,1-0,9%), vazomotroni rinitis (0,01-0,09%), dispnoé.
Za kožu: 0,1-0.9%-rash, Distrofičara promjene na koži; 0,01-0.09%-obratimaya alopecija; manje 0,01% — photosensitization, pogoršanje psorijaze; svrab, эritema, osip, hiperhidroze.
Drugi: gubitak težine (0,1-0,9%), artralgija, artritis, mialgija, mišićna slabost, Peyronie bolest.
Suradnja.
Hipotenzija potenziruut sympatholytic, nifedipin, nitroglicerin, Diuretik, Hidralazin i drugih antihipertenzivnih lijekova. Antiaritmik i anestetika povećava rizik od bradikardije, Aritmija, gipotenzii. Digitalis droge potenziruut usporava AV provođenja. Istovremeno u uvođenje Verapamil i diltiazem može izazvati srčani udar. Beta-adrainomimetiki, aminofillin, kokain, Estrogeni, indometacina i drugih npvs oslabiti antigipertenzivny učinak. Povećati i produžiti učinak antidepoliarizuth miorelaksantov. Kombinaciji s alkoholom dovodi do međusobnog jačanja tiranski utjecaj na središnji živčani sustav. Alergeni povećavaju rizik od ozbiljne sustavne alergijske reakcije i anafilaksija. Mijenja učinkovitost inzulina i oralnih protivodiabeticakih sredstava i povećava rizik od hipoglikemije. Antacidi, Oralni kontraceptivi, cimetidin, ranitidin, fenotiazina — povećanje razine metoprolola u krvi, rifampicin smanjuje. Smanjuje klirens lidokaina, učinkovitost beta2-agonisti (treba povećati doze proteklih). Nespojiv s MAO inhibitorima tipa a.
Predozirati.
Simptomi: hipotenzija, akutnog zatajenja srca, bradikardija, Srčani zastoj, O блокада, kardiogeni šok, bronhospazam, disanja i svijesti/koma, mučnina, povraćanje, generalizirani napadaji, cijanoza (manifestirati u 20 min- 2 h nakon davanja).
Liječenje: Ispiranje želuca, simptomaticheskaya terapija: uvođenje atropin sulfat (u/u 0,5-2 mg brzo) — Kada bradikardija i kršenje AV provođenja; Glukagon (1-10 mg u/u, zatim u / kapati u 2-2, 5 mg/h) i, u slučaju dobutamin smanjenje sokratimosti napad; agonisti (noradrenalina, Adrenalina, itd.) — Kada arterijska hipotenzija; diazepam (u / spor) za sprečavanje grčeva; Udisanje beta-adrainomimetikov ili u Jet èufillina za kratko kao bronhospasticeskih reakcije; cardiostimulyatsia.
Doziranje i uprava.
U, I /. Kao antianginalnogo, antigipertenzivnogo i anti-aritmiju znači, s HIPERKINETSKU sindrom metoprolol tartrate imenovati prema unutra u dozi od 100-200 mg u 2-3 prijem, ako je potrebno, doze s tjednim razmacima do 450 mg / dan. U periodu akutnog infarkta miokarda pod nadzorom pakao, otkucaja srca i ELEKTROKARDIOGRAM 3 bolus u/injekcija 5 mg dvuhminutnymi prijeloma (Ukupna doza 15 mg), uz dobru izdržljivost kroz 15 minuta nakon zadnje injekcije imenovati prema unutra na 25-50 mg svakih 6 h za 48 ne, i onda na 50-100 mg 2 jednom dnevno (ujutro i navečer) za vrijeme 3 Mjeseci - 3 godina. Prilikom korištenja metoprolol succinate doza ostaje ista. Za prevenciju migrene-unutar 50-100 mg 2 - 4 puta na dan.
Metoprolol Succinate u IBS, hipertenzije, aritmijax, funkcionalni poremećaji srca, uz lupanje srca imenuje prema unutra u dozi od 50-100 mg 1 jednom dnevno, za profilaksu migrene- 200 mg 1 jednom dnevno. Povećanje doze nije prethodno, od 1 Sunce, tj. Nakon razvoja maksimalni učinak.
Mjere opreza.
U bolesnika s kroničnim zatajenjem srca može odbiti kontraktilnost miokarda, preoblikovanje korištenje srčani glikozidi i/ili diuretike s pažljivo praćenje hemodinamskog statusa. U slučaju povećanja bradikardija ili AV blokade treba smanjiti dozu ili/u unesite atropin. Na pozadini dijabetes i hipertireoza metoprolol može prikriti tahikardija, uzrokovana hipoglikemija ili tireotoksikoza. U bolesnika s dijabetesom trebaju korekciju doze protivodiabeticakih pripreme i pažljivo praćenje razine glikemije. Za vrijeme liječenja kirurškog zahvata, medij izbora bi trebao biti anestezije znači najnižu negativnim inotropnim akcija. Možda više izražen razvoj preosjetljivosti i nedostatka terapijskog učinka konvencionalne doze adrenalina povećati alergija na pozadini povijesti. Nakon ukidanja istovremenog liječenja klonidin, metoprolola poništio postupno, nekoliko dana prije ukidanja klonidin, zbog opasnosti od teških razvoj gipertoniceski križa. U bolesnika s feohromotsytoma aplikacije mogu koristiti samo u kombinaciji s alfa-adrenolitikami. Prestati uzimati metoprolol za 2-3 dana prije isporuke (rizik od bradikardije, hipotenzija i hipoglikemija u novorođenčeta), u iznimnim slučajevima novorođenče nakon isporuke treba biti unutar 48-72 sata biti pod liječničkim nadzorom. To bi trebao suzdržati od korištenja u pedijatrijskoj praksi, jer sigurnost i učinkovitost njegove uporabe u djece nije identificiran. Kada otkažete liječenje dozu treba smanjiti postupno tijekom 10-14 dana. Bolesnika s IBS bi trebao biti u tom razdoblju pod nadzorom liječnika. Budite oprezni tijekom vozača vozila i ljudi, vještine odnose na visoke koncentracije pozornosti.
Upozorenja.
Tijekom liječenja, to je moguće promijeniti rezultate ispitivanja u laboratorijskim ispitivanjima (podizanje uree, transaminaza, phosphatases, LDH).
Suradnja
Aktivna tvar | Opis interakcije |
Verapamil | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) utjecaj, povećava negativan utjecaj na HR, AV vodljivost i/ili srčani kontraktilnost; U kombinaciji može biti teška etiologija, O блокада, na srce ne kuca. |
Glipizida | FMR: sinergizam. U pozadini metoprolol pojačavaju učinak; mogući puder rani simptomi hipoglikemije. |
Digoksin | FMR: sinergizam. Povećava (međusobno) priliku AV blokade. |
Diltiazem | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) utjecaj, povećava negativan utjecaj na HR, AV vodljivost i/ili srčani kontraktilnost; U kombinaciji može biti teška etiologija, O блокада, na srce ne kuca. |
Indometacin | FMR: antagonizm. Smanjuje hipotenzivni učinak (dakle potiskivanje prostaglandina sintezu u bubrezima i natrija i zadržavanje tekućine). |
Inzulin dvuhfaznыy [ljudski genetski inženjering] | FMR: sinergizam. U pozadini metoprolol pojačavaju učinak; Moguće je prikriti rani simptomi hipoglikemije u razvoju. |
Klonidin | FMR. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. Zajednički sastanak može probiti regulacija pakao, akumulacije bradikardija i AV blokade. |
Kokain | FMR: antagonizm. To slabi hipotenzivni učinak. |
Lidokain | FKV. U pozadini metoprolol smanjuje klirens. |
Nitroglicerin | FMR: sinergizam. Pojačava hipotenzivni učinak. |
Nifedipin | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) efekti. Eventualno pogoršanje AV provođenja i klijetke kontraktilnost, Razvoju izražena hipotenzija, pogotovo kad na / u; Kombinirana upotreba ne preporučuje. |
Oktreotid | FMR: sinergizam. Poboljšava terapijski i strana (Prekomjerna bradikardija, aritmije i smetnje vodljivosti) efekti; Kada je potrebno smanjenje kombinirane doze. |
Paroksetin | FKV: sinergizam. Inhibitor CYP2D6, usporava biotransformaciju, povećava koncentracije u plazmi (jača gipotenzivny učinak, Ali smanjuje kardioselektivnost′). |
Propafenonu | FKV. FMR. Inhibitor CYP2D6, povećava koncentracije u plazmi (smanjuje kardioselektivnost′). |
Ranitidin | FKV. Potiskuje aktivnost zitohroma r450, usporava biotransformaciju, povećava u krvi. |
Repaglinid | FMR: sinergizam. U pozadini metoprolol pojačavaju učinak; mogući puder rani simptomi hipoglikemije. |
Risperidon | FMR: sinergizam. Pojačava hipotenzivni učinak. |
Rifampicin | FKV. Ubrzava biotransformaciju i snižava krvi. |
Fluoksetin | FKV. FMR. Inhibitor CYP2D6, usporava biotransformaciju, mogu povećati koncentracije u plazmi, da bi pojačao efekt gipotenzivny, Ali kako bi se smanjila na kardioselektivnost′. |
Kinidin | FKV. FMR. Inhibira CYP2D6 i može, usporava biotransformatia, povećanje koncentracije u krvi (smanjuje kardioselektivnost′). |
Etanol | FMR: sinergizam. U pozadini metoprolol je istaknut CNS ugnjetavanja. |