Diltiazem
Kod ATH:
C08DB01
Svojstvo.
Derivat benzotiazepina. Bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah gorkog okusa. Neosjetljiv na svijet. Topiv u vodi, metanol, xloroforme.
Farmakološki radnja.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antiaritmijski.
Aplikacija.
Angina (stabilan, vazospastička); prevencija koronarnog spazma tijekom koronarografije ili operacije premosnice koronarne arterije; arterijska hipertenzija (monoterapiji ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivima): nakon infarkta miokarda (pretežno retardne forme, Kada su beta blokatori kontraindicirani?), u bolesnika s istodobnom anginom pektoris (ako postoje kontraindikacije za primjenu beta-blokatora), u bolesnika s dijabetičkom nefropatijom (Kada su ACE inhibitori kontraindicirani?).
IV - ventrikularna fibrilacija i podrhtavanje, ublažavanje paroksizma fibrilacije atrija (u kombinaciji s digoksinom), paroksizmalna supraventrikularna tahikardija. U transplantologiji: Nakon transplantacije bubrega (prevencija zatajenja presatka), tijekom imunosupresivne terapije (za smanjenje nefrotoksičnosti ciklosporina A).
Kontraindikacije.
Preosjetljivost, kardiogeni šok, sistolička disfunkcija lijevog ventrikula (klinički i radiološki znakovi plućne kongestije, ejekcijska frakcija lijeve klijetke manja od 35-40%), uključeno. u akutni infarkt miokarda, sinusovaya bradikardija (manje 55 z. / min), bolesnih sinusa sindrom (Ako nije ugradio pacemaker), синоатриальная и AV блокада II-III степени (bez pacemakera), izražena aortalny stenoze, WPW sindrom i Lown-Ganong-Levine sindrom s paroksizmima atrijske fibrilacije ili podrhtavanja, trudnoća, laktacija.
Ograničenja.
Sinoatrijski i AV blok prvog stupnja, poremećaj intraventrikularnog provođenja (blok lijeve ili desne grane snopa), Dvorište manje 90 mm Hg. Čl., jetra i bubrezi, visoka životna dob, dječji (Učinkovitost i sigurnost nisu utvrđena) doba.
Trudnoća i dojenje.
Kontraindiciran u trudnoći.
Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- C. (Studija reprodukcije u životinja pokazala je negativne učinke na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu održani, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućeg rizika.)
U vrijeme liječenja treba prestati dojiti.
Nuspojave.
Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): prolazna hipotenzija; bradikardija, poremećaj provođenja 1. stupnja, smanjenje minutnog volumena srca, otkucaj srca, nesvjestica, eozinofilija.
Od živčani sustav i osjetilne organe: glavobolja, vrtoglavica, slabost, umor.
Uz genitourinarnog sustava: periferni edem, povreda potenciju (pojedinačnim slučajevima).
Iz probavnog trakta: dispepsija (zatvor ili proljev, mučnina, žgaravica, itd., češće u starijih bolesnika), hiperplazija sluznice gingive (rijetko).
Za kožu: Znojenje, eritem.
Alergijske reakcije: kožni osip i svrbež, rijetko - multiformni eksudativni eritem.
Drugi: porast transaminaza (GOLD, IS), LDH i ALP, giperglikemiâ (pojedinačnim slučajevima).
Suradnja.
Povećava razinu karbamazepina u plazmi, teofillina, Ciklosporin, digoksina. Može pojačati inhibitorni učinak anestetika na kontraktilnost, vodljivost i automatizam srca. Smanjuje nefrotoksične učinke ciklosporina A. Cimetidin povećava razinu diltiazema u plazmi, digoksin - pojačava učinkovitost kod tahisistoličkog oblika fibrilacije atrija. Antiaritmici i beta-blokatori doprinose razvoju bradikardije, Poremećaji AV provođenja, simptomi kongestivnog zatajenja srca. Antihipertenzivi pojačavaju hipotenzivni učinak. Otopina diltiazema nije kompatibilna s otopinom furosemida.
Predozirati.
Simptomi: bradikardija, gipotenziya, intrakardijalni blok i zatajenje srca.
Liječenje: Ispiranje želuca, imenovanje aktivnog ugljena, plazmafereza i hemoperfuzija s aktivnim ugljenom. Pripravci kalcija imaju svojstva protuotrova (kalytsiya glukonat) na / u uvodu, simptomatska terapija - primjena atropina, izoproterenol, dopamin ili dobutamin, diuretikov, infuzija tekućine. Kod visokog stupnja AV blokade moguća je električna srčana stimulacija.
Doziranje i uprava.
U, bez žvakanja 30 mg 3-4 puta dnevno; ako je potrebno - do 240 mg / dan. Zbog poremećene funkcije bubrega ili jetre, u starijoj dobi početna doza 60 mg / dan 2 ulaz. Oblici doziranja s dugim djelovanjem: po 90 mg 2–3 puta dnevno ili 120–180 mg 2 puta na dan u razmacima od 12 ne, ili 200-300 mg 1 jednom dnevno. Maksimalna dnevna doza - 360 mg. B / polako, tijekom 2-3 minute u dozi od 250-300 mg/kg, po potrebi ponoviti nakon 15-30 minuta. IV kap po kap u dozi od 0,2–1 mg/min (2,8–14 mcg/kg/min), ali ne više 300 mg / dan. U obliku dugog (za 24 ne) IV infuzija u dozi od 5–10 (za 15) mg/h.
Mjere opreza.
Tijekom uzimanja dugodjelujućih oblika doziranja ne preporučuje se intravenska primjena beta-blokatora.. Treba ga koristiti s oprezom za normalizaciju srčanog ritma u bolesnika s oštećenom hemodinamikom ili u kombinaciji s lijekovima, smanjenje OPSS-a, kontraktilnost i vodljivost miokarda. Parenteralna primjena je moguća ako su raspoloživa sredstva i oprema (uključujući defibrilator) za hitnu pomoć. Kod produljene intravenske primjene potrebno je stalno praćenje EKG-a i krvnog tlaka.
Suradnja
| Aktivna tvar | Opis interakcije |
| Atenolol + Xlortalidon | FMR. Ojačati (međusobno) krono-, ENO- i dromotropnyj efekti. |
| Propranolol | FMR. Ojačati (međusobno) krono-, ENO- i dromotropnyj efekti. Povećava bioraspoloživost na pozadini diltiazema. |