Verapamil
Kod ATH:
C08DA01
Svojstvo.
Izvedeni fenilalkilamina. Verapamila hidroklorid je bijeli kristalni prah. Topiv u vodi, xloroforme, metanol.
Farmakološko djelovanje.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antiaritmijski.
Aplikacija.
Paroxizmalnaya najeludochkovaya tahikardija (Osim WPW-sindrom), sinusna tahikardija, Pretklijetke preuranjeni otkucaji, fibrilloflutter, angina (uključeno. Princmetala, napon, postinfarction), arterijska hipertenzija, hipertenzivna kriza, idiopatska hipertrofična stenoza subaortalnыy, gipertroficheskaya kardiomiopatija.
Kontraindikacije.
Preosjetljivost, teška hipotenzija, kardiogeni šok, AV blok II i III stupnja, infarkt miokarda (Akutna ili nedavno preselili i oslojnenny pojava bradikardii, gipotenzii, zatajenje lijeve klijetke), faza III kroničnog zatajenja srca, WPW-svoj i slabost sindrom sinusnogo jedinica (Ako nije ugradio pacemaker), sinoatrialynaya blokada, sindrom morgagni-Adams-Stokes, digitalisnaya trovanje, teške stenoze usta jezera, trudnoća, laktacija.
Ograničenja.
AV блокада sam степени, kronične srčane insuficijencije i II faze, vыrazhennaya bradikardija (manje 50 z. / min), lagani ili umjeren gipotenzia, izražena miopatia (Duchenne sindrom), abnormalna funkcija jetre ili bubrega, ventrikularne tahikardije sa širokim QRS kompleks (za u / referentne).
Trudnoća i dojenje.
Kontraindiciran u trudnoći.
Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- C. (Studija reprodukcije u životinja pokazala je negativne učinke na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu održani, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućeg rizika.)
U vrijeme liječenja treba prestati dojiti.
Nuspojave.
Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): gipotenziya, bradikardija (Sinusa), AV blokade, zastoj srca.
Od živčani sustav i osjetilne organe: glavobolja, vrtoglavica, nervoza, letargija, mamurluk, slabost, fatiguability, parestezija.
Iz probavnog trakta: mučnina, dispepsija, zatvor; rijetko giperplazia desni, povećanje jetrenih transaminaza, Alkalna fosfataza.
Alergijske reakcije: osip na koži, osip, svrabež; rijetko, angioneurotic edem, sindrom Stevensa - Johnsona.
Drugi: crvenilo lica, bronhospazam (na / u uvodu), periferni edem, vrlo rijetko ginekomastia, pojačanog izlučivanja prolaktina (pojedinačnim slučajevima).
Suradnja.
Povećanje razine plazma digoksina, ciklosporin, teofillina, karʙamazepina, smanjuje litij. Njenu antibakterialnuyu aktivnost rifampitina, deprimiruty učinak fenobarbital, smanjuje klirens metoprolola propranolola, pojačava učinak mišićni relaksansi. Rifampicin, sulfinpirazon, fenobarbital, kalcijeva sol, Vitamin D-slabljenje učinka. Gipotenzivny učinak pojačati antigipertenzivee droge (Diuretik, vazodilatatora), i triciklički antidepresivi tetratziklicescie i neiroleptiki: antianginalny-nitrata. Beta-blokatori, antiaritmiki IA klase, srčani glikozidi, inhalacijskih anestetika, rentgenocontrast materijala potenziruut (međusobno) prigušivanje na automatsko sinoatrialnogo središte, AV vodljivost i dišnih putova bolesti. Ako se prijavljujete s acetilsalicilnom kiselinom Verapamil-jačanje postojeće krvarenje. Zimetidin povećava sadržaj verapamila u plazmi.
Predozirati.
Simptomi: hipotenzija, bradikardija, O блокада, kardiogeni šok, koma, asistolija.
Liječenje: kao specifični antidot koristiti kalcij glukonat (10-20 Ml 10% rješenje u/u); Kada bradikardija i AV blokade primjenjuju atropin, isoprenaline ili orciprenaline; hipotenzija-plazmozameŝaûŝie rješenja, Dopamin, norepinefrin; na znakove zatajenja srca-dobutamin.
Doziranje i uprava.
U, tijekom ili neposredno nakon obroka, pijenje puno tekućine.
Angina -za 80-120 mg 3 jednom dnevno, u pozadini jetre, u starosti — na 40 mg 3 jednom dnevno.
Aritmije — u slučaju kronične fibrilacije atrija na terapiju srčani glikozidi-240-320 mg/dan 2-3 prijem; za profilaksu paroksizmalna supraventrikularna tahikardija-240-480 mg/dan 2-3 prijem.
Hipertenzija - Do 80 mg 3 jednom dnevno, ako je potrebno - do 360 mg / dan; bolesnika starije ili mali-da 40 mg 3 jednom dnevno; Djeca do 6 godina-40-60 mg/dan, 6-14 godina-80-360 mg/dan u 3-4 prijem. U obliku doze oblicima dugotrajno akcije kada je hipertenzija 180-240 mg/dan jednom ujutro; s neučinkovitosti doza povećati kako slijedi:: 240 mg ujutro, onda 180 mg ujutro + 180 mg navečer (možda 240 mg ujutro + 120 mg navečer) i dalje na 240 mg 2 puta na dan u razmacima od 12 ne, Stariji bolesnici ili porast 120 mg; Ako nema adekvatan učinak nakon doze 120 mg uzastopni porast na 180, 240, 360 i 480 mg jednom u jutro.
Angina i aritmija -u obliku retard oblika 120-240 mg 2 puta na dan u razmacima od 12 ne. Tablete 200 mg: po 1 Stol. 1-2 puta dnevno ili 2 Stol. 1 jednom dnevno.
Doza čini 24 sata kontrolirano oslobađanje (snimljeno u cijeli) — za hipertenziju na 180 mg navečer; Ako potrebnu dozu povećati na dosljedno 240 mg preko noći, 360 mg (2 Stol. po 180 mg) noću i onda 480 mg (2 Stol. po 240 mg) za noć.
U / polako: odrasli početne doze od 5-10 mg (za ne manje od 2 m), nedovoljan učinak moguće ponovno uvođenje 30 min dozu 10 mg. Djeca do 1 godine pod kontrolom ECG u dozi 0,1-0,2 µg/kg (U pravilu, jedne doze od 0.75-2 mg), za ne manje od 2 m, djeca 1-15 godina u dozi od 0,1-0,3 mg/kg za najmanje 2 m (jednokratne doze obično nije više od 2-5 mg). U hipertenzivnih kriza je 5-10 mg na/u polako.
Mjere opreza.
Se imenovati bolesnika gipertroficescoy cardiomiopatiei komplicirano opstrukcija lijeve klijetke, Visokotlačni ometanje u plućne kapilare, paroxizmalna noć nedostatak zraka ili ortopneje, disfunkcija sinoatrijski čvor. Imenovanje bolesnika izrazile su oštećena jetra i neuromuskularni prijenos (Duchenne miopatije) treba stalan medicinski nadzor i, možda, smanjenje doze. Budite oprezni tijekom vozača vozila i ljudi, vještine odnose na visoke koncentracije pozornosti (Brzina reakcije se smanjuje), Preporučuje se da isključite alkohol.
Upozorenja.
Injekcija obliku nije kompatibilna s albuminom, intravenski oblici amfoteritina u, gidralazina, sulfametoksazol, trimetoprima i može pospješiti u otopinu s pH vrijednosti iznad 6,0.
Suradnja
Aktivna tvar | Opis interakcije |
Akarʙoza | FMR: antagonizm. Usred verapamila oslabljeni učinak; Kada je u kombinaciji stalni monitoring koncentracije glukoze u krvi. |
Atenolol + Xlortalidon | FMR. Usred verapamila pojačan Chrono, ENO- i dromotropnyj efekti. |
Atrakuriya besilata | FMR: sinergizam. Usred verapamila pojačan i proširen miorelaxation. |
Acetilsalicilna kiselina | FMR: sinergizam. U kontekstu sve veće aktivnosti gipokoagulâcionnaâ Verapamil i pojačava dostupan krvarenje. |
Bumetanid | FMR: sinergizam. To može pogoršati u (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Valsartan | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Vekuroniya bromid | FMR: sinergizam. Usred verapamila pojačan i proširen miorelaxation. |
Halotan | FMR: sinergizam. Pojačava ugnjetavanja kardiovaskularnog sustava (povećanje gipotenzia i ugnjetavanja AV provođenja). |
Gidroxlorotiazid + Kaptopril | FMR. Ojačati (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Digoksin | FKV. FMR. Usred verapamila smanjeni klirens, odnosno volumen distribucije povećava koncentraciju u krvi i rizik od toksičnosti. |
Diltiazem | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) efekti. |
Doksorubicin | Podataka, usred početni vrh koncentracija se povećava za Verapamil u srcu s povećanjem učestalosti i ozbiljnosti degenerativne promjene miokarda, uz skraćivanje rokova za opstanak. |
Indometacin | FMR: antagonizm. Njenu gipotenzivny snagu putem inhibicije PG u bubrezima, pogoršanje krv teče u njima kašnjenje natrija i vode. |
Kandesartan cïleksetïl | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Karbamazepin | FKV. FMR. U pozadini Verapamil može povećati koncentracije, To dovodi do razvoja niza nuspojava (diplopija, glavobolja, ataksija ili vrtoglavicu). |
Klonidin | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Kolekaltsiferol | FMR. To slabi hipotenzivni učinak. |
Litij karbonata | U kombinaciji može povećati razinu litij u tkivima i jačanje njegova neirotoksicskih djelovanja. |
Lozartan | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Metoprolol | FKV. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. Na pozadini smanjeni klirens verapamila. |
Minoksidil | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Nadolol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) gipotenzivny učinak i povećava vjerojatnost kršenja automatizam, provođenja i infarkta kontraktilnost, povećanje negativnog utjecaja na HR (teška etiologija), AV provođenja (na potpunu blokadu) i/ili srčana kontraktilnost. |
Nikotin | FKV. FMR: antagonizm. Ubrzavanjem biotransformaciju, smanjuje koncentraciju u krvi i smanjuje ozbiljnost antianginalnogo, nizak tlak i anti-aritmiju efekte. |
Oktreotid | Promjene učinak; u zajedničke aplikacije mogu zahtijevati korekcije doza verapamila. |
Perindopril | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Prazosin | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Pramipexole | FKV. U pozadini Verapamil, natječu za transportni sustav, sekretiruûŝuû u kosti kationa, smanjeni klirens (o 20%). |
Propranolol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) učinak i može povećati učinak na srce, AV vodljivost i/ili srčani kontraktilnost, uzrokuju teške bradikardije, AV blokade (do punog). Na pozadini smanjeni klirens verapamila. |
Ramipril | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Rifampicin | FKV. FMR. Smanjuje bioraspoloživost (povećava gubitak kada "prvi proći" kroz jetru), ubrzava biotransformaciju (potiče aktivnost mikrosomnih enzima), snižava koncentraciju u krvi, smanjuje težinu antianginalnogo, nizak tlak i anti-aritmiju efekte. |
Rokuroniya bromid | FMR: sinergizam. Usred verapamila pojačan i proširen miorelaxation. |
Spirapril | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Teofilin | FKV. U pozadini Verapamil (smanjuje aktivnost citokroma P450) povećane plazmatske razine i rizik od toksičnosti. |
Trandolapril | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Felodipin | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) efekti. |
Fenobarbital | FKV. Ubrzava biotransformaciju, može povećati klirens i oslabiti učinke. |
Furosemid | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Kinidin | FKV. U pozadini Verapamil (ingibiruet zitohrom r450) povećava koncentraciju u tkivima i rizik od toksičnih manifestacije. |
Xlortalidon | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Ciklosporin | U pozadini Verapamil (smanjuje aktivnost citokroma P450) povećava koncentraciju u tkivima i povećava rizik od toksičnih manifestacije. |
Enalaprilat | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Eprosartan | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Etanol | U pozadini Verapamil, smanjuje brzina razaranja, povećana koncentracija u plazmi, u vrijeme liječenja treba odustati duhove. |