Karbamazepin

Kod ATH:
N03AF01

Svojstvo.

Bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah. Praktički netopljiv u vodi, topljiv u etanolu i acetona. Molekularna težina 236,27.

Farmakološko djelovanje.
Antikonvulziv, antiepileptik, antipsihotik, timolepticheskoe, normotymycheskoe, analgetik.

Aplikacija.

Epilepsija (izuzimajući malo zlo), manija, prevencija manično-depresivnog poremećaja, povlačenje alkohol, Trigeminalni i jezik-ždrijela živaca, dijabetička neuropatija.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost (uključeno. triciklički antidepresivi), O блокада, mijelosupresija porfirije ili akutna povijesti.

Trudnoća i dojenje.

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- D. (Postoje dokazi o opasnosti od štetnog djelovanja droga na ljudski fetus, dobiven u istraživanju ili praksi, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućem riziku, Ako se lijek potreban u život opasne situacije ili teške bolesti, kada sigurnije agenti ne smiju se koristiti ili su neučinkoviti.)

Nuspojave.

Vrtoglavica, uzbuđenost, halucinacije, depresija, nasilno ponašanje, aktivacija psihoza, glavobolja, diplopija, poremećaji smještaj, zamućenje leće, nistagm, konjunktivitis, šum u ušima, promjene u okusu, poremećaji govora (disartrija, frfljanje), abnormalni nekontrolirani pokreti, periferni neuritis, parestezija, slabost i znakovi parezu mišića, O блокада, kongestivno zatajenje srca, Hyper- ili hipotenzija, tromboembolija, disfunkcija bubrega, intersticijski nefritis, mučnina, povraćanje, povišene jetrene enzime, žutica, hepatitis, osteomalacia, seksualne disfunkcije, umjerena leukopenija, trombocitopenija, povreda hematopoeze, giponatriemiya, multiorganske preosjetljivosti odloženog tipa, eksfolijativni dermatitis, lupus-kao sindrom (osip na koži, osip, hipertermija, grlobolja, zglobova, slabost), sindrom Stevensa-Johnsona, Layella, anafilaktičke reakcije.

Suradnja.

Nespojiva s inhibitorima MAO. Povećava hepatotoksičnosti izonijazidom. Smanjuje učinke antikoagulansa, antikonvulzivi (hidantoinski derivati ​​ili sukcinimidi), ʙarʙituratov, klonazepam, primidona, valproičnu kiselinu. Fenotiazinы, pimozid, tioksanteni povećanje CNS depresije; cimetidin, klaritromicin, diltiazem, verapamil, eritromicin, smanjiti metabolizam propoksifena (povećani rizik od toksičnosti). To smanjuje aktivnost kortikosteroida, estrogensoderzhaschih estrogeni i oralni kontraceptivi, xinidina, srčani glikozidi (metabolički indukcija). Naspram inhibitora karboanhidraze povećava rizik osteopenija.

Predozirati.

Simptomi: dezorijentiranost, mamurluk, uzbuđenost, halucinacije i koma, zamagljen vid, disartrija, nistagm, ataksija, diskinezije, hiper / hyporeflexia, konvulzije, mioklonus, gipotermiя; respiratorne depresije, plućni edem; tahikardija, hipo / hipertenzija, Srčani zastoj, popraćena gubitkom svijesti; povraćanje, smanjenje motiliteta crijeva; zadržavanje tekućine, oliguriju ili anurija, mijenjaju laboratorijski pokazatelji: giponatriemiya, moguća metabolička acidoza, giperglikemiâ, poboljšanje mišićne kreatinin fosfokinaze dio.

Liječenje: indukcija povraćanja ili ispiranje želuca, Raspored aktivnog ugljena i fiziološkom laksativ, diurez. Za održavanje dišnih - intubacije dušnika, CPR i (ili) upotreba kisika. Ako hipotenzija ili šok - ekspanderi plazme, dofamin ili dobutamin, kod pojave napadaja - davanje benzodiazepina (diazepam) ili dr. antikonvulzivi (U djece može povećati respiratorne depresije, razvoj hiponatrijemije - tekućina granica, oprezan / infuzija u izotoničnoj otopini natrijevog klorida. S kombinacijom teškog trovanja bubrežne insuficijencije bubrega prikazano dijalize. Specifičan antidot je odsutan. Potrebno je predvidjeti ponovno jačanje simptoma predoziranja u 2. i 3. dana nakon početka, zbog sporog apsorpcije lijeka.

Doziranje i uprava.

U, odrasli - 100-1600 mg dnevno (ovisno o indikaciji i težini bolesti), Djeca - 10-20 mg / dan kg u podijeljenim dozama.

Mjere opreza.

Prije i za vrijeme terapije preporučene redovite krvne testove (stanični elementi) i urin, kontrola funkcije jetre. Budite oprezni imenovan s poviješću bolesti srca, bolest jetre ili bubrega, s hematoloških poremećaja, povišenog intraokularnog tlaka, latentnыh psihoza, neadekvatan odgovor na vanjske podražaje, uzbuđenost, oboljenja, naznačen grčeva mješanog karaktera, u starijoj dobi, Vozači vozila i osoba, iskorištavanja mehanizama. Vi ne bi trebali naglo prekinuti liječenje. Žene se preporučuje nosa folne kiseline (prije trudnoće, ili u); kako bi se spriječilo prekomjerno krvarenje tijekom posljednjih tjedana trudnoće i novorođenčeta je moguće koristiti vitamin K.

Suradnja

Aktivna tvar	Opis interakcije
Aminofillin	FKV. Kao induktora CYP3A4 povećava (međusobno) Brzina razgradnje i snižava plazma.
Aцetazolamid	FMR. Povećava (međusobno) Rizik od razvoja toksičnih učinaka.
Valproična kiselina	inhibiraju CYP3A4, usporava biotransformaciju, uključeno. aktivni metabolit - 10,11-epoksid (njegova razina u plazmi raste), povećava rizik od toksičnih učinaka na jetru. Na pozadini karbamazepina povećava klirens i smanjuje u krvi. Kombinirana upotreba se može mijenjati funkcije štitnjače.
Verapamil	FKV. FMR. Inhibira biotransformacija, Povećava koncentracije u plazmi i potiče toksične manifestacije.
Haloperidol	FKV. Može smanjiti prag napadaja i smanjenje antikonvulsantni učinak (sa zajedničkom dogovoru zahtijeva povećanu dozu). Na pozadini karbamazepina pojačane CNS depresija.
Halotan	Na pozadini karbamazepina, induciraju enzimi biotransformacija, eventualno povećana proizvodnja metabolita halotanom, utječe na jetru.
Gestrinon	FKV. Na pozadini karbamazepina povećala stopu neuspjeha.
Dakarʙazin	FKV. FMR. Na pozadini karbamazepina (induktor mikrosomalnih enzima) ubrzani Biotransformacija i pada učinak; kombinirani imenovanje može zahtijevati veće doze.
Danazol	FKV. inhibiraju CYP3A4, nekoliko tjedana nakon početka primjene, usporava biotransformaciju, povećava razine u plazmi i povećava jačinu učinka, uključeno. štetan; kada je u kombinaciji imenovanje može zahtijevati smanjenje doze.
Dezogestrol	FKV. FMR. Na pozadini karbamazepina, CYP450 inducira aktivnost sustava u jetri, snižava razinu u plazmi, može smanjiti pouzdanost kontracepcije. U kombinaciji s imenovanjem povećanim rizikom od krvarenja proboj.
Dezmopresin	Na pozadini karbamazepina mogu povećati antidiuretsko akcije; kada je u kombinaciji imenovanje može zahtijevati smanjenje doze.
Diltiazem	FKV. Inhibira CYP3A4, smanjuje brzinu raspadanja, To povećava razinu u plazmi i pridonosi manifestacije toksičnosti.
Doksorubicin	FKV. Smanjuje (međusobno) koncentracije u plazmi (inducira CYP3A4), ubrzava biotransformaciju.
Izoniazid	FKV. FMR. To povećava koncentraciju plazme i doprinosi manifestacije toksičnog učinka. Na pozadini karbamazepina, indukciju mikrosomalnih enzima, povećava formiranje aktivne metabolite, uzrokujući poremećaj jetre.
Kvetiapin	FMR. Može smanjiti prag napadaja i smanjenje antikonvulsantni učinak (sa zajedničkom dogovoru zahtijeva visoku dozu). Na pozadini karbamazepina pojačane CNS depresija.
Klaritromicin	FKV. Biotransformacije i usporava znatno povećava koncentraciju u krvi; sa zajedničkom dogovoru, kako bi se izbjegli toksični učinci treba pratiti razinu karbamazepina u plazmi.
Klonazepam	FKV. Na pozadini karbamazepina, indukciju aktivnosti mikrosomalnih enzima, uskoryaetsya biotransformacija, smanjuje koncentraciju u krvi i trajanje T1/2; u kombinaciji imenovanje treba povećati da se smanji dozu ili interval između doza.
Natrij levotiroksin	FKV. Na pozadini karbamazepina, indukciju mikrosomalnih enzima i povećanje biotransformaciju, smanjeni učinak; dok se imenovanje može biti potrebno povećati dozu.
Maprotilin	Smanjuje konvulzijski prag i Antiepileptici efekt slabi; sa zajedničkom imenovanje može trebati povećati dozu.
Meʙendazol	FKV. FMR. Na pozadini karbamazepin smanjene koncentracije plazme i terapeutskog efekta.
Mianserin	Na pozadini ubrzanog karbamazepin biotransformacije, Smanjena koncentracija u plazmi.
Moklobemid	FMR. Kao MAO inhibitor povećava vjerojatnost nuspojava; ko-primjena kontraindicirana.
Nikotinamid	FKV. inhibiraju CYP3A4, usporava razgradnju i povećava razinu u plazmi.
Olanzapin	FKV. FMR. Na pozadini ubrzanog karbamazepin biotransformacije, povećava se 1,5 vrijeme gubitka, Smanjena koncentracija u plazmi.
Paracetamol	FKV. FMR. Na pozadini karbamazepina, indukciju jetrenih enzima, ubrzavanje biološkoj i smanjuje terapeutski učinak; istovremeno pojačava stvaranje metabolita paracetamola, funkcija jetre krši.
Perfenazyn	FKV. FMR. Na pozadini ubrzanog karbamazepin biotransformacije.
Prazikvantel	Na pozadini karbamazepina, induktsiruyuschego mikrosomalni enzim citokrom P450 sustavu, koncentracija u plazmi smanjuje 10 vrijeme (kombinirani imenovanje većoj dozi).
Prymydon	FKV. FMR. Kao induktora CYP3A4 ubrzava (međusobno) biotransformacije i smanjuje razinu u plazmi; zajednička aplikacija može promijeniti funkciju štitnjače.
Prokarbazin	FMR. Inhibira Mao i izaziva razvoj nuspojava; ko-primjena kontraindicirana.
Risperidon	FKV. FMR. Na pozadini ubrzanog karbamazepin biotransformacije, smanjenje čišćenja tla i koncentracije u plazmi smanjuje.
Rifabutin	FKV. Kao CYP3A4 promotor smanjuje (međusobno) koncentracija u plazmi.
Rifampicin	FKV. Kao induktora CYP3A4 ubrzava (međusobno) biotransformacije i snižava razinu u plazmi.
Selegilin	FMR. MAO inhibitor značajno povećava rizik i ozbiljnost sporednih učinaka; ko-primjena kontraindicirana.
Teofilin	FKV. Kao induktor CYP3A4 povećati brzinu degradacije i smanjuje razinu u plazmi.
Toremifen	FKV. Na pozadini ubrzanog karbamazepin biotransformacije.
Tramadol	FKV. FMR. Protiv pozadina od ubrzanog biotransformacije za karbamazepin i smanjenog učinka.
Trifluoperazin	FKV. FMR. Na pozadini ubrzanog karbamazepin biotransformacije.
Fenitoin	FKV. FMR. Na pozadini ubrzanog karbamazepin biotransformacije. Ko-primjena može mijenjati funkcije štitnjače.
Fenobarbital	FKV. FMR. Kao CYP3A4 induktor ubrzava biološkoj i na taj način smanjuje razinu u plazmi; kombinirana upotreba može mijenjati funkcije štitnjače.
Fluvoksamin	FKV. Koči biološkoj i povećava (u 3 puta) koncentracije u plazmi.
Fluoksetin	FKV. Kao inhibitor CYP3A4 inhibira biotransformaciju i povećava u plazmi.
Flufenazin	FKV. FMR. Na pozadini ubrzanog karbamazepin biotransformacije.
Folna kiselina	Na pozadini karbamazepina mogu povećati potrebu za folna kiselina.
Kinidin	Na pozadini karbamazepina, indukciju mikrosomalne jetrene enzime, smanjeni učinak; sa zajedničkom imenovanje može trebati povećati dozu.
Chloroquine	FMR: antagonizm. Smanjuje antikonvulsantni učinak.
Klorpromazin	FKV. FMR. Na pozadini ubrzanog karbamazepin biotransformacije.
Klorprotiksen	FKV. FMR. Na pozadini ubrzanog karbamazepin biotransformacije.
Ciklosporin	Na pozadini karbamazepin - ubrzava uništavanje - učinak je oslabljena,; sa zajedničkom imenovanje može trebati povećati dozu.
Eritromicin	FKV. FMR. Inhibira biotransformacija, povećanje koncentracije u krvi i otrovni manifestacije potiče.
Etanol	To povećava rizik od nuspojava i njihovoj ozbiljnosti. Na pozadini karbamazepin smanjuje toleranciju na alkohol (da se suzdrže od korištenja alkohola pića sadržava tijekom liječenja).