Olanzapin

Kod ATH:
N05ah03

Svojstvo.

Atipični antipsihotik klase tienobenzodiazepina. Žuti kristalni materijal, praktično netopiv u vodi.

Farmakološko djelovanje.
Antipsihotik, neuroleptički.

Aplikacija.

Šizofrenija itd.. psihotični poremećaji s izraženim produktivnim i negativnim simptomima, afektivni poremećaji (liječenje pogoršanja, održavanje i dugotrajna terapija relapsa), akutni manični ili mješoviti napadaji u bipolarnom poremećaju sa / bez psihotičnih manifestacija, sa / bez brze promjene faze.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost, laktacija.

Ograničenja.

Bubrega i / ili jetre insuficijencija, benigne hipertrofije prostate, povijest konvulzivnih stanja, Parkinsonova bolest, cerebrovaskularni poremećaji, Alzheimerova bolest, dijabetes, eozinofilija, mijeloproliferativni bolest, paralitički ileus, zakrыtougolynaya glaukoma, istodobna primjena lijekova, produljenje QT intervala (osobito u starijih osoba), degidratatsiya, gipovolemiя, infarkt miokarda, zastoj srca, Rak dojke, uključeno. Povijest, trudnoća, Starost se 18 godina (Sigurnost i učinkovitost nisu utvrđene).

Trudnoća i dojenje.

Kada trudnoća - s oprezom, uspoređujući očekivani korist za majku i potencijalni rizik za fetus. U vrijeme liječenja treba prestati dojiti.

Nuspojave.

Od živčani sustav i osjetilne organe: vrtoglavica, glavobolja, migrena, slabost, astenija, mamurluk, nesanica, anksioznost, neprijateljstvo, ažitaciâ, euforija, amnezija, depersonalizacija, fobija, opsesivno-kompulzivni simptomi, neuralgija, pareza ličnog živca, gipesteziya, ekstrapiramidalni poremećaji, uključeno. pozdnyaya diskinezija, ataksija, ukočenost vrata, vellication, tremor, akatisia, disartrija, zaikanie, sinkopa, delirijum, suicidalne tendencije, stupor, koma, subarahnoidno krvarenje, udar, nistagm, diplopija, midriaz, taloženje pigmenta u leći, Katarakt, Xerophthalmia, krvarenje u oku, ccomodation, ambliopija, glaukom, lezija rožnice, bolne oči, keratokonъyunktyvyt, .Aloe, buke i uho boli, gluhoća, disgeuzija.

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): ortostatska hipotenzija, Rituali- i bradikardije, otkucaj srca, ventrikularne preuranjeni otkucaji, EKG promjene, Srčani zastoj, cijanoza, vazodilatacija, prolazni leuko- i neutropenija, eozinofilija, leukocitoza, trombocitopenija, hemoragijski sindrom.

Iz dišnog sustava: rinitis, upala grla, laringit, Glas promjena, povećana kašalj, dispnoé, Apnea, bronhijalne astme, hiperventilacija.

Iz probavnog trakta: povećani apetit do bulimije, žeđ, suha usta, pojačano lučenje sline, drozd, zapaljenje desni, upala jezika, disfagija, belching, ezofagitis, mučnina, povraćanje, gastritis, gastroenteritis, enteritis, tlo, rektalna krvarenja, zatvor, nadutost, scatacratia, prolazno povećanje jetrenih transaminaza, gama glutamil transpeptidaza i kreatin fosfokinaza, hepatitis.

Metabolizam: hiperprolaktinemija, povećati (rijetko se smanjuju) tjelesne težine, dijabetes, giperglikemiâ, dijabetička ketoacidoza, diabeticheskaya koma, gušavost.

Uz genitourinarnog sustava: dizurija (uključeno. polyuria), hematurija, piurija, albuminurija, urinarne inkontinencije, infekcije urinarnog trakta, cistitis, smanjen libido, impotencija, abnormalna ejakulacija, prijapizam, ginekomastija, galaktoreja, bol grudi, fibroza maternice, predmenstrualni sindrom, Menno- i metroragije, amenoreja.

Na dijelu lokomotornog sustava: artritis, artralgija, ʙursit, miastenija, miopatija, grčevi u nogama, bol u kostima.

Za kožu: osjetljivost, alopecija, girsutizm, Xerosis, ekcem, seboreja, kontaktni dermatitis, ulcerativne lezije kože, livor, makulopapulleznaâ osip.

Alergijske reakcije: osip.

Drugi: groznica, zimica, simptomi slični gripi, limfadenopatija, bolovi u prsima ili trbuhu, periferni edem, povlačenje, moguće zlostavljanje.

Suradnja.

Aktivni ugljen (1 g) smanjuje C_maksimum i AUC od 60%. Jedna doza cimetidina (800 mg) ili aluminij- a antacidi koji sadrže magnezij ne utječu na bioraspoloživost olanzapina. Karbamazepin (400 mg / dan) povećava razmak od tla za 50%. Pripreme, inducirajući aktivnost CYP1A2 i glukuronil transferaze (omeprazol, rifampicin i slično.), povećati izlučivanje olanzapina; inhibitori CYP1A2 (fluvoksamin i sur.) smanji ga. Fluoksetin (60 mg jednom ili 60 mg dnevno za 8 dana) povećava C_maksimum olanzapin 16% i smanjuje njegovo čišćenje za 16%. Klinička ispitivanja su pokazala, da jednokratna primjena olanzapina tijekom terapije imipraminom, dezipraminom, varfarinom, teofilin ili diazepam nisu bili popraćeni suzbijanjem metabolizma ovih lijekova. Nije bilo znakova interakcija lijekova u kombinaciji s litijem ili biperidenom. Nisu zabilježene promjene u farmakokinetici etanola u pozadini ravnotežne koncentracije olanzapina.; istodobnom primjenom moguće je pojačati farmakološke učinke olanzapina, posebno sedativno djelovanje. Kada se uzima istovremeno s diazepamom, etanol i antihipertenzivi povećavaju rizik od ortostatske hipotenzije. Pojačava učinak antiholinergika. Smanjuje učinke levodope i drugih agonista receptora dopamina. Vjerojatnost povećanja razine jetrenih transaminaza povećava se kada se uzimaju istodobno s hepatotoksičnim sredstvima. Klinički značajna farmakokinetička interakcija između olanzapina i valproata je malo vjerojatna.

Predozirati.

Simptomi: mučnina, Težnja, uzbuđenost, agresivnost, mamurluk, zbrka govora, ekstrapiramidni poremećaj, respiratorne insuficijencije (depresije respiratornog centra), arterijske hiper- ili hipotenzija, tahikardija, aritmija, srca i disanje, poremećaj svijesti, CNS depresija (od sedacija do kome), delirijum, konvulzije, neuroleptički maligni sindrom. Minimalna doza za akutna fatalna predoziranja je 450 mg, maksimalna doza predoziranjem povoljan ishod (opstanak) - 1500 mg.

Liječenje: Ispiranje želuca (ne preporučuje se umjetno izazivanje povraćanja), primjena aktivnog ugljena, laksativi, EKG monitoring, održavanje vitalnih funkcija, IVL. Ne specifičan antidot. Dijaliza nyeeffyektivyen. Ako je potrebna terapija vazopresorima, treba izbjegavati dopamin, epinefrina i drugih simpatomimetika (povećana hipotenzija zbog zbrajanja učinaka beta-agonista i alfa-adrenergičkog blokirajućeg djelovanja olanzapina).

Doziranje i uprava.

U, bez obzira na obrok, 1 jednom dnevno. Shizofrenija: početna doza 5-10 mg / dan. Moguće je povećati dozu na 4-5. Dan liječenja na 15-20 mg / dan. Akutna manija u bipolarnom poremećaju: početna doza 15 mg / dan, raspon dnevnih doza - 5-20 mg. Za bolesnike s teškim oštećenjem bubrega, s insuficijencijom jetre umjerene težine i starijim osobama, početna doza je 5 mg / dan.

Mjere opreza.

Uz kombinaciju čimbenika, usporavanje metabolizma olanzapina (pacijentica, senilni bolesnika, nepušača), treba koristiti u smanjenoj dozi. Zahtijeva pomno praćenje suicidalnih bolesnika, osobito na početku liječenja. Tijekom liječenja treba redovito pratiti aktivnost jetrenih transaminaza, posebno u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre. Oprezno se koristi kod vozača vozila i kod ljudi, Aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih. Tijekom liječenja isključuje se unos alkohola. Kad se pojave simptomi malignog neuroleptičkog sindroma (groznica, napetost mišića, Akineziju, tahikardija, leukocitoza, povećana kreatin-fosfokinaza) potrebno je trenutno povlačenje lijeka. S obzirom na mogućnost razvoja akatizije, kad se tijekom liječenja pojavi motorička anksioznost, nedosljednost, stalna želja za kretanjem, potrebno je smanjiti dozu i propisati antiparkinsonske lijekove.