Risperidon
Kod ATH:
N05AX08
Svojstvo.
Derivat benzoksazola. Bijelo s prahom bež nijanse, praktički netopljiv u vodi, topiv u metilen kloridu, metanol i 0,1 n. kloridna kiselina.
Farmakološki radnja.
Neuroleptički, antipsihotik.
Aplikacija.
Shizofrenija (akutni i kronični) i druga psihotična stanja s dominacijom produktivnih (delirijum, halucinacije, agresivnost), negativan (tupi afekt, emocionalna i socijalna odvojenost, oskudnost govora) ili afektivna (tjeskobna depresija) simptomi; demencijski poremećaji u ponašanju (sa simptomima agresivnosti, oslabljena aktivnost ili psihotični simptomi) bilo mentalna zaostalost ili smanjena inteligencija (s dominacijom destruktivnog ponašanja); manija za bipolarni poremećaj (adjuvantna terapija).
Kontraindikacije.
Preosjetljivost.
Ograničenja.
Zastoj srca, infarkt miokarda, AV blok i ostale smetnje provođenja, oštećena moždana cirkulacija i / ili rad jetre i bubrega, Rak dojke, gipovolemiя, Parkinsonova bolest, epilepsija, trudnoća, laktacija, Starost se 15 godina (nedostatak iskustva u primjeni).
Trudnoća i dojenje.
Tijekom trudnoće moguće je, ako očekuje korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.
Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- C. (Studija reprodukcije u životinja pokazala je negativne učinke na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu održani, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućeg rizika.)
U vrijeme liječenja treba odustati od dojenja.
Nuspojave.
Od živčani sustav i osjetilne organe: poremećaj spavanja, uključeno. nesanica ili pospanost, hypererethism, fatiguability, umanjena pažnja, anksioznost, alarm, glavobolja, vrtoglavica, ekstrapiramidni poremećaj (krutost, gipokineziya, hyperptyalism, akatisia, akutna distonija), pozdnyaya diskinezija, neuroleptički maligni sindrom, kršenje termoregulacije, napadaji, udar (kod predisponiranih starijih bolesnika), zamagljen vid.
Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): ortostatska hipotenzija, refleksna tahikardija, arterijska hipertenzija, neutron- i trombopenija, trombotsitopenicheskaya purpura.
Iz probavnog trakta: mučnina, povraćanje, dispepsija, bol u trbuhu, zatvor, povećane transaminaze jetre.
Uz genitourinarnog sustava: dismenoreâ, amenoreja, impotencija, kršenje erekcije i ejakulacije, anorgazmija, smanjen libido, prijapizam, polyuria, urinarne inkontinencije, oteklina.
Alergijske reakcije: osip na koži, angioedem.
Drugi: rinitis, galaktoreja, ginekomastija, debljanje, gipervolemia (zbog polidipsije ili sindroma neadekvatne sekrecije ADH-a), giperglikemiâ (u bolesnika sa šećernom bolešću).
Suradnja.
Umanjuje učinak levodope i drugih agonista dopamina. Fenotiazinы, triciklički antidepresivi, fluoksetin i beta blokatori mogu povećati koncentraciju risperidona u plazmi. Uz istodobnu upotrebu s karbamazepinom, ostali induktori jetrenih enzima (uključeno. PM, metabolizira enzima citokroma P450) koncentracija aktivne antipsihotske frakcije opada (risperidon i aktivni metabolit) plazma (prilagodba doze potrebna je u slučaju povlačenja ovih lijekova). S produljenom primjenom karbamazepina pojačano je izlučivanje risperidona., s produljenom primjenom klozapina - smanjuje se. Benzodiazepini, alkohol i lijekovi, CNS supresivna funkcija, pojačana sedacija, antagonisti receptora dopamina povećavaju rizik od tardivne diskinezije. Istodobnom primjenom antihipertenzivnih lijekova moguće je pojačati hipotenzivni učinak risperidona.
Predozirati.
Simptomi: pojačana sedacija, mamurluk, tahikardija, hipotenzija, ekstrapiramidni poremećaj, QT produljenje.
Liječenje: Ispiranje želuca, primjena aktivnog ugljena, laksativi, dišnih putova podrška, EKG monitoring, simptomatsko i suportivno liječenje, stalni liječnički nadzor. Kada se pojave ekstrapiramidalni simptomi - uvođenje antikolinergika.
Doziranje i uprava.
U, 1-2 prijem. Početne i optimalne doze: sa shizofrenijom i bipolarnim poremećajem - 2 mg / dan, odnosno 2-6 mg / dan, respektivno, za poremećaje ponašanja od strane 0,25 mg 0,5 mg 2 jednom dnevno, u starijih bolesnika i na pozadini jetre i bubrega, 0,5 mg i 1-2 mg 2 jednom dnevno, respektivno.
Mjere opreza.
S razvojem tardivne diskinezije treba razmotriti mogućnost otkazivanja risperidona., a s manifestacijom neuroleptičkog malignog sindroma (hipertermija, ukočenost mišića, poremećaj svijesti, povećanje kreatin fosfokinaze) prekinuti liječenje. Ne treba koristiti tijekom vozače vozila i ljudi, čiji je rad povezan s povećanom koncentracijom pozornosti i zahtijeva brzinu motoričkih reakcija. Tijekom terapije treba izbjegavati uzimanje alkohola. Prilikom prelaska na liječenje risperidonom, potrebno je, ako je moguće, prethodno otkazati druge antipsihotičke lijekove. Kombinirajte s oprezom s drugim sredstvima., utjecaj na središnji živčani sustav. Tijekom liječenja preporučuje se suzdržati se od prejedanja zbog mogućnosti povećanja tjelesne težine.
Suradnja
| Aktivna tvar | Opis interakcije |
| Alprazolam | FMR. Prilikom dijeljenja treba biti oprezan. |
| Amitriptilin | FKV. Inhibira izoencim CYP2D6 citokroma P450 i može inhibirati stvaranje 9-hidroksirisperidona. |
| Amlodipin | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Atenolol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Betaksolol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Bisoprolol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Bromokriptin | FMR: antagonizm. Na pozadini risperidona, učinak je oslabljen. |
| Buprenorfina | Jača i produžuje depresivni učinak na središnji živčani sustav; U dijeljenja oprez. |
| Buspiron | Prilikom dijeljenja treba biti oprezan. |
| Valsartan | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Verapamil | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Haloperidol | FKV. Inhibira izoencim CYP2D6 citokroma P450 i može inhibirati stvaranje 9-hidroksirisperidona, povećava (međusobno) utjecaj. |
| Gidroksizin | Prilikom dijeljenja treba biti oprezan. |
| Gidroxlorotiazid | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Diazepam | Jača (međusobno) utjecaj; U dijeljenja oprez. |
| Diltiazem | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Doksazozin | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Dopamin | Na pozadini risperidona, učinak je oslabljen. |
| Droperidol | FMR. Jača (međusobno) utjecaj; U dijeljenja oprez. |
| Zolpidem | Jača (međusobno) CNS depresija; U dijeljenja oprez. |
| Izofluran | FMR. Na pozadini risperidona, učinak se pojačava (Dijeljenje zahtijeva oprez). |
| Imipramin | FKV. Inhibira izoencim CYP2D6 citokroma P450 i može inhibirati stvaranje 9-hidroksirisperidona. |
| Indapamid | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Irbesartana | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Kandesartan cïleksetïl | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Kaptopril | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Karbamazepin | FKV. Ubrzava biotransformaciju, povećava klirens. |
| Kvetiapin | FMR. Jača (međusobno) utjecaj; U dijeljenja oprez. |
| Ketamin | FMR. Prilikom dijeljenja treba biti oprezan. |
| Klozapyn | FKV. FMR. Jača (međusobno) utjecaj; uz produljenu upotrebu može smanjiti klirens risperidona; Dijeljenje zahtijeva oprez. |
| Klonidin | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Kodein | Jača i produžuje depresivni učinak na središnji živčani sustav; U dijeljenja oprez. |
| Lizinopril | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Lozartan | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Lorazepam | Prilikom dijeljenja treba biti oprezan. |
| Metildopa | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Metoprolol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Midazolama | Jača (međusobno) CNS depresija; U dijeljenja oprez. |
| Minoksidil | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Morfin sulfat | Jača i produžuje depresivni učinak na središnji živčani sustav; U dijeljenja oprez. |
| Moéksipril | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Nadolol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Nitroglicerin | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Nifedipin | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Oksazepam | Prilikom dijeljenja treba biti oprezan. |
| Olanzapin | FMR. Jača (međusobno) utjecaj; U dijeljenja oprez. |
| Perindopril | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Perfenazyn | FMR. Jača (međusobno) utjecaj; U dijeljenja oprez. |
| Pindolol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Prazosin | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Pramipexole | FMR: antagonizm. Na pozadini risperidona, učinak je oslabljen. |
| Prometazina | FMR. Može povećati razinu u krvi; U dijeljenja oprez. |
| Propofol | FMR. Prilikom dijeljenja treba biti oprezan. |
| Propranolol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Ramipril | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Sotalol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Spirapril | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Telmisartan | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Terazosin | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Timolol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Tioridazin | FMR. Jača (međusobno) utjecaj; U dijeljenja oprez. |
| Trandolapril | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Trifluoperazin | FMR. Jača (međusobno) utjecaj; U dijeljenja oprez. |
| Felodipin | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Fenobarbital | FKV. FMR. Jača (međusobno) umirenje; U dijeljenja oprez. |
| Fentanil | Jača i produžuje depresivni učinak na središnji živčani sustav; U dijeljenja oprez. |
| Fluoksetin | FKV. Povećava koncentraciju u plazmi. |
| Flufenazin | FMR. Jača (međusobno) utjecaj; U dijeljenja oprez. |
| Fosinopril | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Furosemid | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Kinidin | FKV. Inhibira izoencim CYP2D6 citokroma P450 i može inhibirati stvaranje 9-hidroksirisperidona. |
| Xlordiazepoksid | Prilikom dijeljenja treba biti oprezan. |
| Klorpromazin | FKV. FMR. Jača (međusobno) utjecaj; inhibira citokrom P450 izoenzim CYP2D6 i može inhibirati stvaranje 9-hidroksirisperidona. |
| Klorprotiksen | FMR. Jača (međusobno) utjecaj; U dijeljenja oprez. |
| Xlortalidon | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Enalapril | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Enalaprilat | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Eprosartan | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
| Esmolol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
