Metildopa
Kod ATH:
C02AB02
Svojstvo.
Antihipertenziv. Bijela ili jeltovato-Beli prah bez mirisa. Topiv u vodi.
Farmakološko djelovanje.
Gipotenzivnoe.
Aplikacija.
Arterijski blaga i umjerena hipertenzija.
Kontraindikacije.
Preosjetljivost, hepatitis, ciroze jetre, zatajenje bubrega, feokromocitoma, depresija, akutni infarkt miokarda, cerebrovaskularne bolesti, teške CHD, autoimmunnaya gemoliticheskaya anemije, bolesti vezivnog tkiva, parkinsonizm, porfirija, Istodobna uporaba MAO inhibitora, levodopa.
Ograničenja.
Hepatitis (Povijest), akutnim zatajivanjem lijeve klijetke, diencephalic sindrom.
Trudnoća i dojenje.
U pokusima na kunićima, miševi i štakori, liječenih dozama do 1000 mg / kg / dan (u 16,6 puta mrdc), štetni učinci bili su otkriveni. Metildope prolazi kroz posteljicu. Odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja na ženama metildopa sam i II tromjesečja se održava. Prilikom ispitivanja primjene metildopa u trećem tromjesečju trudnoće našao nema negativnih učinaka. Primjena tijekom trudnoće moguća je (pod strogim uvjetima).
Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA-B. (Studija reprodukcije u životinja pokazala nikakvu opasnost od štetnog djelovanja na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu učinili.)
Budite oprezni laktacije (metildope ulazi u majčino mlijeko).
Nuspojave.
Od živčani sustav i osjetilne organe: slabost, astenija, mamurluk, vrtoglavica, glavobolja (u ranim fazama liječenja i obično nestaju ubrzo), letargija, anksioznost, parkinsonizm, paraliza ličnog živca, spontana horeoatetoidnye pokret, parestezija, stupnjevanje u hodu, pogoršanje genijalnost, simptomi cerebrovaskularne insuficijencije, promjene u mentalnom statusu (uključujući noćne more ili neobično živopisne snove, depresije ili tjeskobe).
Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): bradikardija, ortostatska hipotenzija, periferni edem, hiperemije kože pola tijela, povećana angine, pogoršanje zatajenja srca fenomena; rijetko-miokarditis, perikardit, obratimaya lakopenia i trombocitopenija, autoimmunnaya gemoliticheskaya anemije, eozinofilija.
Iz probavnog trakta: suha usta, mučnina, povraćanje, zatvor / proljev, glossalgia, upala žlijezda slinovnica, stomatitis, pankreatitis, kolitis (teški ili produljeni proljev ili želučane grčeve), povreda jetre s razvojem kolestaza, žutica, hepatitis.
Uz genitourinarnog sustava: hiperprolaktinemija, ginekomastija, galaktoreja, amenoreja, povećanje krvnog uree dušika, smanjen libido, impotencija.
Alergijske reakcije: osip, toksična epidermalna nekroliza.
Drugi: artralgija, mialgija, grozničavo sindrom, nosna kongestija, lupus-kao sindrom.
Suradnja.
Antigipertenzivny učinak smanjenja adrenomimetiki i NSAR. U kombinaciji s moguće nuspojave na galoperidolom psihicheckuju aktivnosti, posebno obrađuje pojava dezorijentacije i usporiti/poteškoća. Povećava rizik od toksičnih učinaka Litijeve soli (Čak i ako je koncentracija litij u krvnom serumu na razini preporučene terapijske).
To ne smije primjenjivati u kombinaciji s MAO inhibitorima (uključujući furazolidon, procarbazine i selegiline), jer, Isprva, metildope može uzrokovati hiperzbudlyvist u bolesnika, koji primaju MAO inhibitora i, drugo, Postoje izvješća na pojavu glavobolje, teška i halucinacije. Zajednički sastanak s triciklički antidepresivi mogu smanjiti antigipertenzivnogo aktivnost metildopa (Pažljivo praćenje bolesnika). Kada je u kombinaciji s primjenom levodope može varirati antiparkinsoniceski učinak levodope, kao i mogući aditivni toksični učinak na središnji živčani sustav, posebno razvoja psihoza. Kako bi se poboljšala odgovarajuću primjenu gipotenzivnogo učinak istodobno s hidralazin, dioretikami i nifedipin. Također je moguće koristiti s verapamilom, kaptopril.
Kombinaciji sa anxiolitikami povećava gipotenzivne učinak. S povećanjem pH urina tijekom prijem pacijenta urin podshhelachivajushhih HP, Akcija metildopa pojačan, tk. koncentracija u krvi se održava na visokoj razini kroz dulje vrijeme, zbog povećanu reapsorpciju u bubrežnih tubula. Kada zakislenia akciju metildopa mokraći smanjuje.
Budite oprezni imenuje pacijente, primanje metildopu, HP za opću anesteziju (halotan ili thiopental sodium); etil eter je kontraindicirana. Pacijenti, primanje metildopu, tijekom opće anestezije može se razviti stanje kollaptoidnogo (Preporučuje se prekinuti prihvat za 7-10 dana prije opće anestezije).
Predozirati.
Simptomi: akutne hipotenzije, bradikardija, letargija, vrtoglavica, tremor, mamurluk, mučnina, povraćanje, zatvor / proljev, nadutost, crijeva atonija.
Liječenje: preporučuje se ispiranje želuca i izazivanje povraćanja, diurez, oznaka adrenomimetikov (norepinefrin, epinefrin). Potrebnim za nadzor srčanog ritma, Ock, elektro ravnotežu, funkcija bubrega i središnjeg živčanog sustava.
Doziranje i uprava.
U. Doza pokupila pojedinačno. Početna doza za odrasle je 250 mg / dan (prvi ulazak-večer, prije spavanja), onda svaki 2 dan doza 250 mg ovisno o težini terapijski učinak, Maksimalna dnevna doza - 3 g. Kada postizanja potreban stabilan gipotenzivnogo učinak doze smanjene potpore minimum na 250 mg svaki 2 dan. Za starije Početna doza je 125 mg 1 - 2 puta na dan, Maksimalna dnevna doza - 2 g 2 ulaz.
Mjere opreza.
Kako bi se spriječio razvoj sindroma preporučujemo postupno smanjenje doze. Bolesnici s oštećenom bubrega treba smanjiti jednu dozu.
Potrebno je uzeti u obzir, da se nakon prestanka uporabe antihipertenzivne aktivnosti relativno brzo prestaje, oglas se obično javlja u roku od 48 ne. U procesu terapije zahtijeva praćenje jetrenih funkcija i slika periferne krvi. S dugotrajnom terapijom u prvih 6-10 tjedana liječenja, i onda svakih 6-12 mjeseci preporučuje se uzorak Kumbsa; Kada vidite pozitivan direktni Coombs test i liječenje hemolitičke anemije zahtijeva uklanjanje i imenovanje Glukokortikoidi. U slučaju odgode tekućine u tijelu i pojavu edema propisati diuretike, Kada se smanjuje doza. U kombinaciji s drugim antigipertenzivei sredstvima preporuča se smanjiti dnevnu.
Može prikriti temperaturu porast zaraznih bolesti. Lijeka i njegovih metabolita reagiraju s standardni kemijski reagensi, koristi se za određivanje kateholamina. Promjena fizioloških pokazatelja/laboratorijskih pretraga za mokraćne kiseline, serumskog kreatinina i neke druge tvari. Mokraće bolesnika tijekom liječenja kad uvjet postane tamne boje.
U početku liječenja ne smiju voziti vozila i druge klase, potencijalno opasne i zahtijevaju veću pažnju na aktivnosti. Daljnji stupanj ograničenja određuju ovisno o pojedinačnim izdržljivost PP. Tijekom liječenja isključuje unos alkohola.
Suradnja
Aktivna tvar | Opis interakcije |
Amlodipin | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Atenolol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
Aцetazolamid | FMR: sinergizam. Povećava vjerojatnost nuspojava (dodijeliti s oprezom). |
Betaksolol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. Na pozadini metildopa pogoršano etiologiju i povećava vjerojatnost AV blokade. |
Valsartan | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
Verapamil | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Haloperidol | FMR. U pozadini metildopa povećava mogućnost neželjenih učinaka na mentalne aktivnosti (pojava dezorijentiranost i usporavanje ili otežano razmišljanje procesa). |
Gidroxlorotiazid | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Gidroxlorotiazid + Kaptopril | FMR. Vjerojatnost pojave hemolize eritrocita. |
Digoksin | FMR: sinergizam. U pozadini metildopa povećava vjerojatnost (u starijih osoba) sindrom slabosti sinusnogo središte. |
Diltiazem | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
Doksazozin | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Izofluran | FMR: sinergizam. U pozadini metildopa pojačavaju učinak: narkoze može zahtijevati nižu dozu od. |
Irbesartana | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Kandesartan cïleksetïl | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
Kaptopril | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Ketamin | FMR: sinergizam. U pozadini metildopa pojačavaju učinak: narkoze može zahtijevati nižu dozu od. |
Klonidin | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
Lizinopril | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Lozartan | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
Metoprolol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. Na pozadini metildopa pogoršano etiologiju i povećava vjerojatnost AV blokade. |
Minoksidil | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
Moklobemid | FMR: sinergizam. Poboljšava antigipertenzivny učinak; istovremeno, Opisuje slučajeve razvoja gipertoniceski križa s PSIHOMOTORNE pobudna; istovremena primjena ne preporučuje. |
Moéksipril | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Nadolol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
Nitroglicerin | FMR: sinergizam. Pojačava hipotenzivni učinak. |
Nifedipin | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Perindopril | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
Pindolol | FMR: sinergizam. Pojačava hipotenzivni učinak. Na pozadini metildopa pogoršano etiologiju i povećava vjerojatnost AV blokade. |
Prazosin | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
Prokaynamyd | FMR: sinergizam. Povećava (međusobno) vjerojatnost nuspojava; kombinaciji imenovanje oprez. |
Prokarbazin | Ingibiruet Mao i mogu poboljšati učinak je nepredvidljiv; istovremena primjena kontraindicirana. |
Propofol | FMR: sinergizam. U pozadini metildopa pojačavaju učinak: narkoze može zahtijevati nižu dozu od. |
Propranolol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
Ramipril | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
Risperidon | FMR: sinergizam. Pojačava hipotenzivni učinak. |
Selegilin | Ingibiruet Mao i mogu poboljšati učinak je nepredvidljiv; istovremena primjena kontraindicirana. |
Sotalol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. U pozadini metildopa povećava vjerojatnost kršenja automatizam, provođenja i infarkta kontraktilnost. |
Spirapril | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
Telmisartan | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Terazosin | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Timolol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. Na pozadini metildopa pogoršano etiologiju i povećava vjerojatnost AV blokade. |
Trandolapril | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
Felodipin | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
Fosinopril | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Furosemid | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
Kinidin | FMR: sinergizam. Povećava (međusobno) vjerojatnost nuspojava; kombinaciji imenovanje oprez. |
Xlortalidon | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
Enalapril | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Enalaprilat | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) antihipertenzivni učinak. |
Esmolol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. Na pozadini metildopa pogoršano etiologiju i povećava vjerojatnost AV blokade. |