Irbesartana
Kod ATH:
C09CA04
Svojstvo.
Bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah. Lako topljiv u etanolu i metilen kloridu, netopljivi u vodi. Molekularna težina 428,5.
Farmakološko djelovanje.
Antigipertenzivnoe.
Aplikacija.
Arterijska hipertenzija, нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете типа 2 (в составе комбинированной гипотензивной терапии).
Kontraindikacije.
Preosjetljivost, trudnoća, laktacija.
Ograničenja.
Starost se 18 godina (Sigurnost i učinkovitost nisu utvrđena).
Trudnoća i dojenje.
Kontraindiciran u trudnoći.
Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- C (Ja tromjesečju). (Studija reprodukcije u životinja pokazala je negativne učinke na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu održani, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućeg rizika.)
Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- D (II i III trimestar).
U vrijeme liječenja treba prestati dojiti (nepoznat, экскретируется ли ирбесартан в грудное молоко).
Nuspojave.
Od živčani sustav i osjetilne organe: ≥1% — головная боль, vrtoglavica, fatiguability, состояние тревоги/возбудимости.
Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): ≥1% — тахикардия.
Iz dišnog sustava: ≥1% — инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела и др.), sinusopatiя, upala sinusa, upala grla, rinitis, kašalj.
Iz probavnog trakta: ≥1% — диарея, mučnina, povraćanje, dispepsija, gorušica.
Na dijelu lokomotornog sustava: ≥1% — мышечно-скелетные боли (uključeno. mialgija, bol u kostima, в грудной клетке).
Alergijske reakcije: ≥1% — сыпь.
Drugi: ≥1% — боль в брюшной полости, infekcije urinarnog trakta.
Suradnja.
Диуретики и другие гипотензивные средства. Тиазидные диуретики усиливают эффект. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышает риск возникновения артериальной гипотензии в начале лечения ирбесартаном. Ирбесартан совместим с другими гипотензивными средствами (beta-blokatori, Blokatore kalcijevih kanala).
Калиевые добавки и калийсберегающие диуретики. Повышает риск развития гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
Litij: обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или токсичности было отмечено при одновременном использовании лития с ингибиторами ферментов, конвертирующих ангиотензин. Za irbesartan, slični efekti dosad su bili izuzetno rijetki., но на протяжении одновременного применения препаратов рекомендуется тщательный контроль уровней лития в сыворотке крови.
NSAID: при одновременном введении антагонистов апгиотензина II и НПВС (например селективных ингибиторов ЦОГ-2, acetilsalicilna kiselina >3 g / dan i neselektivni NSAID) может произойти ослабление гипотонического эффекта.
Kao i kod ACE inhibitora, совместное применение антагонистов ангиотензина II и НПВС может увеличивать риск нарушения почечной функции, uključujući vjerojatnost akutnog zatajenja bubrega, и приводить к увеличению уровня калия в сыворотке, posebno u bolesnika s već oštećenom funkcijom bubrega. При введении этой комбинации следует соблюдать меры предосторожности, osobito u starijih bolesnika. Больным необходимо провести соответствующую гидратацию и в течение всей комбинированной терапии и периодически после ее окончания осуществлять мониторинг почечной функции.
Gidroxlorotiazid. Фармакокинетика ирбесартана не меняется при совместном применении с гидрохлоротиазидом.
Ирбесартан метаболизируется главным образом при участии CYP2C9 и в меньшей степени глюкуронизацией. Не наблюдалось значительных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при комбинированном введении ирбесартана с варфарином, droga, подвергающимся метаболизму с помощью CYP2C9. Действие таких стимуляторов CYP2C9, как рифампицин на фармакокинетику ирбесартана оценено не были.
Ирбесартан не изменяет фармакокинетику дигоксина.
Predozirati.
Simptomi: hipotenzija, тахикардия или (rjeđe) bradikardija.
Liječenje: индукция рвоты и/или промывание желудка, imenovanje aktivnog ugljena, simptomaticheskaya terapija; гемодиализ неэффективен.
Doziranje i uprava.
U, bez obzira na obrok, 1 jednom dnevno, начальная и поддерживающая доза — 150 mg (ako je potrebno - 300 mg / dan). Для больных, находящихся на гемодиализе и пациентов старше 75 godina početne doze - 75 mg.
Mjere opreza.
С осторожностью применяют у больных с гипонатриемией (лечение диуретиками, ограничение поступления соли с диетой, proljev, povraćanje), bolesnici, hemodijaliza (возможно развитие симптоматической гипотензии), а также у обезвоженных больных. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (повышен риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности), аортальным или митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, тяжелой сердечной недостаточностью (III–IV стадии по классификации NYHA) и ИБС (повышен риск инфаркта миокарда, angina). На фоне нарушения функции почек рекомендуется мониторинг уровней калия и креатинина сыворотки. Не рекомендуется применять пациентам с первичным гиперальдостеронизмом, при тяжелой почечной недостаточности (ne postoji kliničko iskustvo), у пациентов с недавней трансплантацией почки (ne postoji kliničko iskustvo).
Suradnja
Aktivna tvar | Opis interakcije |
Verapamil | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Digoksin | FMR. To slabi hipotenzivni učinak. |
Risperidon | FMR: sinergizam. Pojačava hipotenzivni učinak. |