Esmolol

Kod ATH:
C07AB09

Svojstvo.

Èsmolola hidroklorid je bijel ili gotovo bijeli kristalni prah. Je relativno hidrofilni spoj, Dobro topivi u vodi i lako topljive alkohol. Faktor Distribucija (октанол/вода) при pH 7,0 je 0,42. Molekularna težina - 331,8. Имеет один асимметричный центр и существует как энантиомерная пара.

Farmakološko djelovanje.
Gipotenzivnoe, antiaritmijski, antianginalnoe.

Aplikacija.

Arterijska hipertenzija, sinusna tahikardija, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, uključeno. во время и после операций), infarkt miokarda, nestabilne angine, tirotoksička krize, feokromocitoma.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost, sinusovaya bradikardija (manje 45 z. / min), kardiogeni šok, AV блокада II-III степени, teška zatajenja srca, bolesnih sinusa sindrom, sinoatrialynaya blokada, hipotenzija (Sad ispod 90 mm Hg. Čl., дАД ниже 50 mm Hg. Čl.), krvarenje, gipovolemiя.

Ograničenja.

Bronhijalne astme, эmfizema, kronični opstruktivni bronhitis, kongestivno zatajenje srca, dijabetes, umanjenja funkcije bubrega; sekundarne hipertenzije, обусловленная вазоконстрикцией на фоне гипотермии, во время или после операций; trudnoća, laktacija, djetinjstvo (sigurnost i učinkovitost u djece nisu identificirani), visoka životna dob.

Trudnoća i dojenje.

Kada je trudnoća moguća, Ako učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus. Хотя адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено, при использовании эсмолола в последнем триместре беременности и в период родов сообщалось о развитии брадикардии у плода, продолжавшейся после окончания инфузии ЛС. Не рекомендуется применять в период кормления грудью (отсутствуют данные о проникновении в грудное молоко).

Nuspojave.

Частота побочных эффектов при использовании эсмолола оценивалась у 369 пациентов с суправентрикулярной тахикардией и более чем у 600 пациентов во время или после операций, включенных в клинические испытания. Большинство отмеченных эффектов были слабо выраженными и транзиторными. Наиболее существенным побочным эффектом была гипотензия (cm. Mjere opreza). В период проведения постмаркетинговых исследований сообщалось о летальных исходах, встречавшихся при клинических состояниях, когда эсмолол был, vjerojatno, использован для контроля частоты желудочковых сокращений (cm. Mjere opreza).

Od živčani sustav i osjetilne organe: vrtoglavica (3%), mamurluk (3%), glavobolja (2%), ažitaciâ (2%), zbunjenost (2%), umor (1%); manje 1% — легкое головокружение, astenija, parestezija, depresija, alarm, konvulzije, aphronia, ukus, зрения и речи.

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением, vrtoglavica) - 12% (терапия была прекращена примерно у 11% bolesnici, у половины из которых отмечалась симптоматическая гипотензия), бессимптомная гипотензия — 25%, periferna cirkulacija (1%); manje 1% — бледность, ispiranje, bradikardija (manje 50 ударов/мин), bol u prsima, otkucaj srca, sinkopa, O блокада, plućni edem. U 2 пациентов без суправентрикулярной тахикардии, но с тяжелой ИБС (состояние после инфаркта миокарда или нестабильная стенокардия) развились обратимые (при прекращении лечения) тяжелая брадикардия/синусовая пауза/асистолия.

Iz probavnog trakta: mučnina (7%), povraćanje (1%); manje 1% — сухость во рту, dispepsija, anoreksija, zatvor, nelagoda u trbuhu.

Iz dišnog sustava: manje 1% — заложенность носа, хрипы в грудной клетке, otežano disanje, daha, bronhospazam.

Za kožu: инфузионные реакции, включая воспаление и индурацию в месте введения (u 8% slučajevi); manje 1% — отек, эritema, изменение окраски кожных покровов, Gori na mjestu injekcije, nekroze kože (kada ekstravazacija).

Drugi: manje 1% -groznica, Znojenje, zimica, zadržavanje mokraće, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, povlačenje.

Suradnja.

Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, prokainamid, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина. Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (međusobno) efekti; другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензию. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; varfarin, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию. Несовместим в одном шприце с другими средствами, uključeno. iz 5% otopina natrij bikarbonata.

Predozirati.

Simptomi: prekomjerno smanjenje krvnog tlaka, bradikardija, jeludockove ekstrasistola, zastoj srca, bronhospazam. Передозировка эсмолола может вызвать остановку сердца.

Liječenje: придание больному положения Тренделенбурга, terapija kisikom, u / u tekućini (если отсутствует отек легких); simptomaticheskaya terapija: при брадикардии — введение атропина сульфата, изопротеренола или добутамина (возможно применение эпинефрина или проведение трансвенозной электрокардиостимуляции); при сердечной недостаточности — в/в назначение сердечных гликозидов и/или диуретиков; при гипотензии — сосудосуживающих средств (epinefrin, norepinefrin, Dopamin, doʙutamin) pod kontrolom krvnog tlaka; желудочковые экстрасистолы купируются в/в введением лидокаина или фенитоином, бронхоспазм — в/в введением бета₂-agonisti (izoproterenol) или производных ксантина. Возможно в/в назначение глюкагона для устранения брадикардии или гипотензии.

Doziranje i uprava.

B /. Дозу устанавливают путем введения серий нагрузочных и поддерживающих доз.

При аритмии — в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 m (нагрузочная доза), onda - 0,05 мг/кг/мин в течение 4 m (doza održavanja). Если ответ адекватен, дозу сохраняют и периодически в случае необходимости корректируют; при отсутствии эффекта к концу 5 мин — проводят повторную проверку: в/в инфузионно 0,5 мг/кг/мин в течение 1 m (нагрузочная доза), onda - 0,1 мг/кг/мин в течение 4 m (doza održavanja) и далее повторяют последовательность инфузий с увеличением каждой поддерживающей дозы на 0,05 мг/кг/мин до получения желаемого эффекта. После достижения эффекта нагрузочную дозу можно не вводить, а увеличение поддерживающей снизить до 0,025 mg / kg 1 мин или менее. Интервал между увеличениями доз возможно удлинить до 10 m.

При гипертензии или аритмии во время либо после операций — в/в 0,25–0,5 мг/кг/мин (početna doza) и в/в инфузионно — 0,05 мг/кг/мин в течение 4 m (doza održavanja). При отсутствии эффекта повторно, za 4 vrijeme, соблюдая последовательность инфузий и увеличивая каждую следующую поддерживающую дозу на 0,05 mg / kg. Максимальная поддерживающая доза для взрослых 0,2 mg / kg / min. Bebe при наджелудочковой аритмии в/в инфузионно 0,05 мг/кг/мин с последующим увеличением при необходимости каждые 10 minuta 0,3 mg / kg / min.

Mjere opreza.

При применении эсмолола необходим тщательный и постоянный врачебный контроль и мониторинг ЭКГ, IZ, ЧСС и других показателей.

Gipotenziya. В клинических исследованиях у 25–50% пациентов, леченных эсмололом, наблюдалась гипотензия, обычно определяемая как сАД ниже 90 mm Hg. Članak. и/или дАД ниже 50 mm Hg. Članak. O 12% пациентов имели в основном симптоматическую гипертензию (преимущественно обильное потоотделение, vrtoglavica). Гипотензия могла наблюдаться при любых дозах, но являлась дозозависимой, поэтому дозы свыше 200 мкг/кг/мин не рекомендуются. Особенно тщательный контроль АД необходим у пациентов с исходно низким АД до лечения. При снижении дозы или окончании инфузии гипотензия исчезает, obično u roku od 30 m.

Zastoj srca. При первых признаках или симптомах сердечной недостаточности эсмолол следует отменить и, ako je potrebno, провести специфическую терапию. Использование эсмолола для контроля частоты желудочковых сокращений у пациентов с суправентрикулярной аритмией должно проводиться с осторожностью, если у пациента нарушена гемодинамика или в случае приема других веществ, которые снижают периферическое сопротивление, сердечное наполнение, сердечную сократимость, распространение электрического импульса в миокарде, jer, несмотря на быстрое начало действия и развитие эффекта эсмолола, сообщалось о нескольких летальных случаях при применении эсмолола, вероятно для контроля частоты желудочковых сокращений.

Тахикардия и/или гипертензия во время и после операции. Эсмолол не рекомендуется применять у больных со вторичной гипертензией, связанной с вазоконстрикцией вследствие гипотермии.

Бронхоспастические заболевания. Поскольку эсмолол является кардиоселективным блокатором, его можно использовать у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, но с осторожностью, тщательно титруя дозу до достижения наименьшей эффективной. В случае бронхоспазма инфузию следует прекратить немедленно; ako je potrebno, могут быть использованы бета₂-стимулирующие вещества, но с очень большой осторожностью, если у пациентов уже отмечался быстрый желудочковый ритм.

Сахарный диабет и гипогликемия. Следует учитывать возможность маскировки признаков гипогликемии (tahikardija, hipertenzija) u bolesnika sa šećernom bolešću. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно более тяжелое проявление реакций гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз эпинефрина. При концентрации свыше 10 мг/мл возможно раздражение ткани. Если при инфузии возникает местная реакция, введение необходимо прекратить и возобновить в другом месте.

Upozorenja.

Раствор в концентрации 250 мг/мл перед применением необходимо разбавить. Rješenje Infuzija (koncentracija 10 mg / ml) готовят путем добавления 5 g (20 мл раствора с концентрацией 250 mg / ml) эсмолола во флакон с жидкостью для в/в введения объемом 500 ml (предварительно в асептических условиях из него удаляют 20 ml). Приготовленный раствор хранится 24 sata na sobnoj temperaturi; его не следует замораживать. Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками.

Suradnja