Metformin

Kod ATH:
A10BA02

Svojstvo.

Metformin hidroklorid je bijeli ili bezbojni kristalni prah. Dobro topiv u vodi i praktički netopiv u acetonu, eter i kloroform. Molekularna težina 165,63.

Farmakološko djelovanje.
Hipoglikemijska.

Aplikacija.

Šećerna bolest tipa 2 (posebno u slučajevima, pretilo) s neučinkovitošću korekcije hiperglikemije dijetoterapijom, uključeno. u kombinaciji s pripravcima sulfoniluree.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost, bolest bubrega ili zatajenje bubrega (viša razina kreatinina 0,132 mmol / L u muškaraca i 0,123 mmol / l kod žena), izrazio ljudske jetre; Države, praćen hipoksijom (uključeno. srčane i respiratorne neuspjeh, akutne faze infarkta miokarda, akutna cerebrovaskularna nesreća, anemija); degidratatsiya, zarazne bolesti, opsežne operacije i ozljede, Saint Martin zla, akutna ili kronična metabolička acidoza, uključujući dijabetičku ketoacidozu sa ili bez kome, povijest laktacidoze, slijedeći niskokaloričnu dijetu (manje 1000 kcal / dan), istraživanje pomoću radioaktivnih izotopa joda, trudnoća, laktacija.

Ograničenja.

Djetinjstvo (Učinkovitost i sigurnost djece nisu identificirani), postariji (viši 65 godina) doba (zbog usporenog metabolizma potrebno je procijeniti omjer korist / rizik). Ne bi se trebao dodijeliti ljudima, radeći težak fizički posao (povećani rizik od razvoja laktacidoze).

Trudnoća i dojenje.

Kada je trudnoća moguća, Ako učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus (odgovarajuća i dobro kontrolirana ispitivanja na korištenje tijekom trudnoće nije).

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- B. (Studija reprodukcije u životinja pokazala nikakvu opasnost od štetnog djelovanja na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu učinili.)

U vrijeme liječenja treba prestati dojiti.

Nuspojave.

Iz probavnog trakta: na početku tijeka liječenja - anoreksija, proljev, mučnina, povraćanje, nadutost, bol u trbuhu (smanjiti kada se uzima uz obroke); metalni okus u ustima (3%).

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): u izoliranim slučajevima - megaloblastična anemija (rezultat malapsorpcije vitamina B₁₂ i folna kiselina).

Metabolizam: gipoglikemiâ; u rijetkim slučajevima, laktacidoza (slabost, mamurluk, gipotenziya, rezistentna bradiaritmija, respiratornih poremećaja, bol u trbuhu, mialgija, gipotermiя).

Za kožu: osip, dermatitis.

Suradnja.

Učinak metformina oslabljuju tiazidi i drugi diuretici, kortikosteroidi, fenotiazinы, glukagon, hormoni štitnjače, Estrogeni, uključeno. koji se sastoji od oralnih kontraceptiva, fenitoin, nikotinska kiselina, simpatomimetičko, antagonisti kalcija, Izoniazid. U jednoj dozi kod zdravih dobrovoljaca, nifedipin je povećao apsorpciju, C_maksimum i AUC metformina, T_maksimum i T_1/2 istodobno se nije mijenjao. Hipoglikemijski učinak pojačava inzulin, sulfonilureje, akarbozna, NSAID, Inhibitori MAO, oksitetraciklin, ACE inhibitori, derivati ​​klofibrata, ciklofosfamid, beta-blokatori. Furosemid povećava C_maksimum na 22%. Pripreme (amilorid, Digoksin, morfin, prokaynamyd, kinidin, kinoni, ranitidin, triamteren i vankomicin), izlučuju u tubula, natječu se za cjevaste transportne sustave i, duljom terapijom, mogu povećati C_maksimum na 60%. Smanjuje C_maksimum i T_1/2 furosemid od 31 i 42,3% odnosno. Cimetidin usporava eliminaciju metformina, kao rezultat, povećava se rizik od razvoja laktacidoze. Nespojiva s alkoholom (povećani rizik od razvoja laktacidoze).

Predozirati.

Simptomi: laktacidoz.

Liječenje: hemodijaliza, simptomaticheskaya terapija.

Doziranje i uprava.

U, za vrijeme ili nakon obroka. Doza odabrati pojedinačno, ali ne više 3 g / dan u podijeljenim dozama.

Mjere opreza.

Funkciju bubrega treba stalno pratiti, glomerularna filtracija, glukoze u krvi. Posebno pažljivo praćenje razine glukoze u krvi potrebno je kada se metformin koristi u kombinaciji sa sulfoniluree ili inzulinom (rizik od hipoglikemije). Kombinirano liječenje s metforminom i inzulinom treba provoditi u bolnici dok se ne utvrdi odgovarajuća doza svakog lijeka. U bolesnika na kontinuiranoj terapiji metforminom je to neophodno 1 odrediti sadržaj vitamina B jednom godišnje₁₂ zbog mogućeg smanjenja njegove apsorpcije. Potrebno je utvrditi barem razinu laktata u plazmi 2 jednom godišnje, kao i na mialgija. S povećanjem sadržaja laktata, lijek se otkazuje. Nemojte koristiti prije kirurškog zahvata i tijekom 2 dana nakon njihovog održavanja, kao za 2 dana prije i nakon izvođenja dijagnostičkih testova (iv urografija, angiografija itd.).

Suradnja