Estradiol

Kod ATH:
G03CA03

Svojstvo.

Estradiol - hormonsko sredstvo estrogena (17Β-estradiol), identičan endogenom estradiola, proizvodi jajnika (formirana u tijelu žene, početak с первой менструации и заканчивая периодом менопаузы). Синтетический эстрадиол — белый кристаллический порошок. Praktički netopljiv u vodi; lako topljiv u alkoholu; topljiv u acetonu, диоксане и других органических растворителях; трудно растворим в растительных маслах. Molekularna težina 272,37.

В медицинской практике применяют в виде эстрадиола гемигидрата и эфиров (бензоата, dipropionat).

Эстрадиола бензоат — стабилен на воздухе; topljiv u alkoholu, aceton, dioksane, мало растворим в эфире, biljna ulja; Molekularna težina 376,49.

Эстрадиола дипропионат — белый кристаллический порошок, praktički netopljiv u vodi, трудно растворим в спирте и растительных маслах. Molekularna težina 384,51.

Эстрадиол используется в разных лекарственных формах: гель трансдермальный, раствор для в/м введения масляный, nazalny sprejevi, tablete, premazan, трансдермальная терапевтическая система (ТДТС).

Farmakološko djelovanje.
Estrogena.

Aplikacija.

Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе, uključeno. после овариэктомии, лучевой кастрации; primarnom i sekundarnom amenorejom, hypomenorrhea, spanomenorrhea, dismenoreâ, nedostatak sekundarne estrogena, alopecija kod hyperandrogenemia; гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, vaginitisa (u djevojčica i starosti), hypogenitalism, neplodnost, maternice inercija, produljena trudnoće, za suzbijanje laktacije, virilnoe hipertrihoze u žena; профилактика постменопаузного остеопороза у женщин, рак груди у мужчин и женщин с метастазами (паллиативная терапия), Karcinom prostate (паллиативная терапия), urogenitalne poremećaje (dispareuniâ, atrofični vulvovaginitis, uretrit, tryhonyt); в качестве средства, stimulira hematopoezu u ljudi s ozljedom akutna zračenja.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost, эстрогензависимые неопластические процессы или подозрение на них, tumori jetre (uključeno. Povijest), drepanocytemia, herpes, otoskleroza (uključeno. обострение во время беременности), ретинопатия или ангиопатия, холестатическая желтуха или постоянный зуд (uključeno. усиление их проявлений во время предшествующей беременности или на фоне приема стероидных препаратов), povijest bolesti žučnog mjehura (posebno kolelitijaza), необычное или недиагносцированное генитальное или маточное кровотечение (использование эстрогенов может препятствовать установлению диагноза), тромбофлебит или тромбоэмболические состояния в активной фазе (за исключением лечения рака молочной или предстательной железы); tromboflebitis, тромбоз или тромбоэмболические состояния, ассоциированные с приемом эстрогенов (Povijest); upalne bolesti ženskih spolnih organa (salpingitisa, endometritis); hiperkalcijemija, povezane s metastazama kostiju raka dojke.

Za liječenje samo dojke i raka prostate (dodatno): bolesti koronarnih žila ili cerebralne, aktivni tromboflebitis ili tromboembolijska bolest (visoke doze estrogena, применяющиеся для лечения, povećati rizik od infarkta miokarda, tromboembolija plućnih žila, tromboflebitis).

Ograničenja.

Bronhijalne astme, dijabetes, migrena, epilepsija, arterijska hipertenzija, zastoj srca, KBS; zatajenje bubrega; острые или хронические заболевания печени (uključeno. Povijest) при изменении показателей функциональных печеночных проб, hiperlipoproteinemija, edematozni sindrom, endometrioza, shotty dojke, porfirija, hipofiza tumora, диффузные заболевания соединительной ткани, синдром Дубина-Джонсона или Ротора.

Trudnoća i dojenje.

Kontraindiciran u trudnoći, uključeno. предполагаемой (эстрогены могут оказывать эмбриотоксическое действие). В исследованиях показана связь врожденных пороков развития с применением некоторых эстрогенов в период беременности.

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- x. (Testovi na životinjama ili klinička ispitivanja pokazala povredu fetusa i / ili postoje dokazi o opasnosti od štetnih učinaka na ljudsko fetus, dobiven u istraživanju ili praksi; rizik, povezan s uporabom droge u trudnoći, veća od potencijalne koristi.)

U vrijeme liječenja mora prestati dojiti (эстрогены проникают в грудное молоко).

Nuspojave.

Od živčani sustav i osjetilne organe: vrtoglavica, glavobolja, migrena, depresija, xoreja, zamagljen vid (изменение кривизны роговицы), nelagoda pri nošenju kontaktnih leća.

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): povišen krvni tlak, tromboembolija.

Iz probavnog trakta: mučnina, povraćanje (главным образом центрального генеза при использовании высоких доз), epigastričan bol, nadutost, proljev, anoreksija, kolestatske žutice, kolelitijaza, hepatitis, pankreatitis, кишечная и желчная колика.

Uz genitourinarnog sustava: у женщин — кровотечения «прорыва», krvarenje iz maternice nepoznate etiologije, изменение характера маточных кровотечений и мажущие выделения, metrorragija (признак передозировки эстрадиола), predmenstrualni sindrom, amenoreja, dismenoreâ, увеличение размеров фибромиомы или лейомиомы матки, изменение цервикальной секреции, изменение характера вагинальных выделений, vaginalna kandidijaza, gipyerplaziya endomyetriya (при назначении без прогестагена), karcinoma éndometriâ (в менопаузе у женщин с интактной маткой), симптомы цистита (без бактериального заражения); при длительном применении — склероз яичников; osjetljivost, Osjetljivost i povećati veličinu grudi, povećan libido; у мужчин — болезненность и чувствительность грудных желез, ginekomastija, smanjen libido.

Za kožu: хлоазма или меланодермия, kontaktni dermatitis, purpura, uzlovataya эritema, eritema multiforme, alopecija, girsutizm, svrbež i hiperemije kože (на месте аппликации пластыря-ТДТС).

Drugi: promjena težine, smanjena tolerancija ugljikohidrata, ухудшение течения порфирии, Travnjaci; при длительном применении — нарушение обмена натрия, кальция и воды с образованием периферических отеков.

Suradnja.

Эстрадиол уменьшает активность диуретиков, antykoahulyantov, гипотензивных и гипогликемических средств. Smanjuje toleranciju glukoze (može zahtijevati ispravak režim doziranja hipoglikemijski lijekovi). Эстрадиол повышает эффективность гиполипидемических ЛС.

Induktora mikrosomaionah jetrenih enzima, например некоторые противосудорожные и противомикробные средства (uključeno. гидантоины, barbiturati, prymydon, Karbamazepin, rifampicin), могут ускорять метаболизм эстрадиола, повышать клиренс половых гормонов и снижать клиническую эффективность.

Folna kiselina i štitnjače lijekovi povećavaju djelovanje estradiola. Значительное потребление алкоголя во время лечения может привести к повышению уровня циркулирующего эстрадиола.

Predozirati.

Simptomi: mučnina, povraćanje, в некоторых случаях — метроррагия.

Liječenje: održavanje vitalnih funkcija (на фоне отмены препарата), simptomaticheskaya terapija.

Doziranje i uprava.

Doza i trajanje terapije postaviti pojedinačno. U. Первичная и вторичная эстрогенная недостаточность — 2 mg 1 jednom dnevno, ежедневно без перерывов. Лечение женщин с удаленной маткой или женщин в постменопаузе можно начинать в любой день; при сохраненном менструальном цикле первую таблетку принимают на 5-й день менструального цикла. Trajanje liječenja - 6 Mjeseci, nakon čega se provodi pregled kako bi se odlučilo je li preporučljivo nastaviti estrogensku nadomjesnu terapiju.

Lokalno. Гель наносят 1 раз в сутки на кожу на нижней части передней стенки живота, либо поочередно на правую или левую ягодицу. Početna doza je 1 g gela (1 mg estradiola). Средняя доза — 0,5–1,5 г геля в сутки. Площадь нанесения равна по величине 1–2 ладоням. Пластырь прикрепляют 1 раз в нед. Лечение проводят непрерывно или 3-недельными курсами с перерывом в 1 Sunce. При наличии матки одновременно назначают прогестерон каждый месяц в течение 10–12 дней.

Intranazalna, 1 jednom dnevno. Суточная доза зависит от индивидуальных особенностей и, obično, To varira između 150 za 600 g, начальная — 300 mg / dan, в процессе терапии следует подобрать минимальную эффективную дозу; в зависимости от терапевтического эффекта лечения дозу снижают, либо увеличивают.

/ M, 0,1% раствор в масле по 1 ml 1 раз в 3–5 дней.

Mjere opreza.

Перед началом применения необходимо проведение полного общего медицинского и гинекологического обследования, включая исследование органов брюшной полости и малого таза, Grudi, mjerenje krvnog tlaka, цитологический анализ эндометрия. Необходимо исключить беременность. При длительной терапии подобное обследование следует проводить каждые 6–12 мес.

За 4–6 нед до планируемого хирургического вмешательства и в период длительной иммобилизации рекомендуется прервать лечение во избежание тромбообразования.

Прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях: duboke venske tromboze, тромбоэмболические заболевания, značajan porast krvnog tlaka, появление желтухи, появление мигренеподобной головной боли, внезапное нарушение зрения.

Во время заместительной гормональной терапии у больных, страдающих гипертензией, следует регулярно контролировать АД.

В начальном периоде лечения больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.

Изменение уровня эстрогенов в крови может повлиять на показатели анализов некоторых эндокринных и печеночных функций.

Эстрогены могут вызвать задержку жидкости в организме, поэтому больные с нарушениями сердечной или почечной функций требуют тщательного наблюдения.

Необходимо сообщить лечащему врачу об одновременном приеме барбитуратов, fenilʙutazona, hydantoins, rifampicin, появлении нерегулярных кровотечений или необычно обильных кровотечений в период между применением препарата, неприятных ощущениях в эпигастральной области.

В случае возникновения нерегулярных маточных кровотечений во время приема препарата следует провести цитологический анализ эндометрия.

В процессе лечения следует учитывать, что длительное использование только эстрогенов в климактерическом периоде может привести к гиперплазии эндометрия и увеличивает риск развития рака эндометрия. Для уменьшения риска развития рака эндометрия необходим дополнительный прием прогестагена (обычно в течение 10–12 дней в месяц), который приводит к переходу слизистой оболочки матки в секреторную фазу с ее отторжением и последующему менструальноподобному кровотечению после прекращения введения прогестагена. При появлении нерегулярных менструальных выделений (kod žena s netaknutom maternicom) на фоне лечения эстрадиолом необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.

У женщин в постменопаузе, длительное время находящихся на гормональной заместительной терапии, возрастает риск возникновения рака молочной железы. При длительности лечения более 5 лет необходимо тщательно взвешивать положительные эффекты лечения с неблагоприятными эффектами.

Pacijenti, находящихся на длительном лечении, необходимо регулярное обследование молочных желез, uključeno. следует научить их регулярному самообследованию. Следует проявлять особую осторожность при назначении эстрогенов женщинам, имеющим или имевшим в прошлом узловатые или фиброзно-кистозные изменения молочных желез. В таких случаях необходимо тщательное наблюдение и регулярное проведение маммографии.

Žene, принимающих в климактерический период эстрогенные препараты, отмечается повышенный риск возникновения желчно-каменной болезни (эстрогены повышают литогенность желчи).

Препарат не является противозачаточным средством и не восстанавливает способность к оплодотворению.

Не следует помещать пластырь на область молочных желез или талии. Если пластырь нанесен правильно, то можно принимать ванну или душ, Međutim, treba uzeti u obzir, что в горячей воде пластырь может отклеиться.

Bi se izbjeglo dobivanje gela na mliječne žlijezde i sluznice vulve i vagine.

Suradnja