Ranitidin

Kod ATH:
A02ba02

Svojstvo.

Axura gistaminovykh n₂-Receptori.

Ranitidin hidroklorida je bijela ili blijedo-žuta granulirani prašak, malo gorak okus uz miris sumpora. Higroskopan, osjetljivi na svjetlost. Lako topiv u octenu kiselinu i vodu, Topiv u metanolu, slabo topljiv u etanolu, praktički netopiv u kloroformu, pH 1% rješenje 4.5-6.0. pKa 8, 2 i 2,7. Molekularna težina 350,87.

Farmakološko djelovanje.
Protiv čira.

Aplikacija.

Liječenje i prevencija — bolest bolnice želuca i duodenalnog ulkusa, NSAID-gastropatija, gorušica (povezane giperhlorgidriej), suvišku želučanog soka, simptomatsko ulkusa želuca, erozivni ezofagitis, refluks ezofagitis, Zollinger-Ellison-, sistemske mastocitoze, višestruki endokrini adenomatoza; kronične probavne smetnje, karakterizira epigastralnami zagrudinnami ili bol Bol, vezane uz unos hrane ili krše sna; liječenje krvarenja iz gornjeg probavnog sustava podjele, Prevencija recidiva želučanog krvarenja tijekom postoperativnog perioda, Prevencije aspiracija želučanog soka u bolesnika, operacija u općoj anesteziji (Mendelson je sindrom), težnja pneumonitis (prevencija).

Kontraindikacije.

Preosjetljivost.

Ograničenja.

Ciroze sa proširili encefalopatije u povijesti, bubrega i / ili jetre, akutna porfirija (uključeno. Povijest), djetinjstvo (za 12 godina).

Trudnoća i dojenje.

Pokusi na štakorima i zečevima, liječenih ranitidin doze, za 160 Vremenska ljudska doza, štetnih djelovanja na fetus nije identificirano.

Ranitidin prolazi kroz posteljicu. Primjena tijekom trudnoće moguća je samo u slučaju, Ako učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus (odgovarajuća i dobro kontrolirana istraživanja o sigurnosti primjene kod trudnica nisu provedena).

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- B. (Studija reprodukcije u životinja pokazala nikakvu opasnost od štetnog djelovanja na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu učinili.)

Ranitidin izlučuje u majčino mlijeko i, možda, stvara veće koncentracije, nego u krvnoj plazmi. Ne preporučuje se tijekom dojenja. Ako je potrebno imenovanje treba odlučiti o prestanku dojenja.

Nuspojave.

Od živčani sustav i osjetilne organe: glavobolja, umor, vrtoglavica, mamurluk, nesanica, vertigo, alarm, depresija; rijetko sputannosti svijesti, halucinacije (posebno za starije i hendikepirane pacijente), reverzibilna zamagljen vid, ccomodation oko.

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): aritmija, tahikardija / bradikardija, O блокада, smanjenje krvnog tlaka; obratymыe leukopenija, trombocitopenija, agranulocitozu; rijetko agranulozitos, pancitopenija, Ponekad s hipoplazija koštane srži, aplasticheskaya anemije; Ponekad imunološki hemolitičke anemije.

Iz probavnog trakta: mučnina, povraćanje, zatvor / proljev, nelagodu/bol u trbuhu; rijetko, pankreatitis. Ponekad hepatocelularni, kolestatski ili mješoviti hepatitisa sa ili bez žutice (u takvim slučajevima prijem ranitidin moraju biti zaustavljeni odmah). Ti učinci su obično reverzibilni, Ali u rijetkim slučajevima smrt.. Tu su i rijetki slučajevi zatajenja jetre. Poboljšana je AST koncentracije u zdravih dobrovoljaca, barem, u 2 puta u odnosu na razine od prije liječenja 6 iz 12 čovjek, primanje 100 mg 4 puta u/za razdoblje od 7 dana, i 4 iz 24 ljudi, primanje 50 mg 4 puta u/za razdoblje od 5 dana.

Na dijelu lokomotornog sustava: rijetko artralgia, mialgija.

Alergijske reakcije: osip na koži, bronhospazam, groznica, eozinofilija; rijetko mnogoformnaya eritem, anafilaktički šok, angioedem.

Drugi: rijetko-alopecija, vaskulitis; u nekim slučajevima ginekomastija, smanjene jačine i / ili libido. Uz dugotrajno korištenje može razviti u₁₂-anemije.

Suradnja.

Antacidi, sukralfat u visokim dozama (2 g) sporo upijanje ranitidin (Prilikom primjene u pauzi između prijem antatsidov i ranitidin mora biti najmanje 1-2 h). Za nepušače smanjuje učinkovitost ranitidin. Izvijestio je na dodatno produženje PV u zajedničkoj primjeni ranitidin varfarina; Međutim, farmakokinetička ispitivanja u ljudi uz dozu ranitidin 400 mg/dan bile prijavljene interakcije; ranitidin ne utječe na varfarin klirens i PV; sposobnost za interakciju s varfarin u dozama iznad 400 mg/dan nije testiran. Kada uzimanje ranitidin dvaput dnevno i triazolama plazma koncentracije su više triazolama, od ulaznica triazolama. AUC vrijednosti triazolama u ljude 18-60 godina su u 10 i 28% iznad nakon uzimanja tablete ranitidin 75 i 150 mg, od primitka triazolama. Bolesnici stariji 60 godine su o AUC vrijednosti 30% iznad nakon uzimanja pilule 75 i 150 mg ranitidin. Ranitidin povećava AUC (na 80%) i koncentracija (na 50%) metoprolola u serumu, Dok T_1/2 metoprolola povećava s 4,4 za 6,5 ne. Smanjuje apsorpcija ketokonazola i itrakonazola (ranitidin treba preuzeti 2 sata nakon primjene). Potiskivati metabolizam Phenazone, geksoʙarʙitala, glipizid, buformina, BCC. Kompatibilan sa 0,9% otopinom natrijevog klorida, 5% dekstroza, 0,18% otopinom natrijevog klorida i 4% dekstroza, 4,2% otopina natrij bikarbonata. Uz HP, opresivne koštane srži, povećani rizik od neutropenije. Svibanj interakciju s alkoholom.

Predozirati.

Simptomi: konvulzije, bradikardija, ventrikularne aritmije.

Liječenje: indukcija povraćanja ili ispiranje želuca, simptomaticheskaya terapija. Grčevi-diazepam u/u, Kada bradikardii-atropin, u jeludockovh aritmiah-Lidokain.

Doziranje i uprava.

U, parenteralno (I /, / M). Doziranje i trajanje liječenja postaviti pojedinačno. U, dnevno, obično 300 mg u 1-2 prijem, maksimalna doza za odrasle je 6 g / dan. Da bi se spriječilo ponavljanje bolesti 150 mg preko noći; za pušača- 300 mg preko noći.

Djeca: 1,25-2,5 mg/kg (maksimalna doza - 300 mg / dan) 1-2 prijem.

/ M, I / (bolus i infuzija) po 50 mg svakih 6-8 sati. Djeca-u/kapanje u 0,75-1,5 mg/kg (Maksimalna — 0,4 g / dan).

Bolesnici s oštećenom bubrega potreban način ispravljanja. Ako klirens kreatinina <50 mL/min kad se injekcije uvod- 50 mg svakih 18-24 h; Ako je potrebno, frekvencija povećan na uvod 2 svaki dan svaki 12 h ili više; Ako je gutanje 150 mg / dan. U prisustvu istodobna jetre mogu zahtijevati daljnje smanjenje doze. Pacijenti, hemodijaliza, Još jedna doza imenovati odmah nakon hemodijalize.

Mjere opreza.

Prije nego što liječenje treba isključiti Maligni tumori na želucu i dvanaesniku (može prikriti simptome karcinoma želuca). Rizik od kardiotoksicheskih efekti povišene u bolesnika s bolestima srca, sa brzo na/u uvođenje i primjena visokih doza. Nepoželjno naglo otkazati ranitidin zbog opasnosti od pogoršanje stanja. U dugotrajnoj skrbi, oslabljena pacijenata pod stresom moguće bakterijske želudac lezije s kasnijim širenja infekcije.

Može povećati aktivnost glutamil transpeptidaze. U liječenju ranitidin je dostupna lozhnopolojitelnaya reakcija kod provođenja testova na bjelančevine u mokraći.

Suradnja