Naproksen

Kod ATH: M01AE02

Naproksen – Svojstvo

NSAID. Naproxen je bijel ili gotovo bijeli kristalni prah i bez mirisa. Topiv u lipidima, gotovo nerastvorim u vode pri niskom pH, lako topiv u vodi sa visokim pH. Oktanola/vode koeficijent pri pH 7,4 1,6-1,8. Molekularna težina 230,26.

Natrijeva Sol Naproksena je kristalna čvrsta bijela ili bijelo-krem boje, lako topiv u vodi pri neutralnom pH. Molekularna težina 252,24.

Farmakološko djelovanje

Protuupalno, analgetik, protiv groznice, antiagregatine.

Aplikacija

Upalne i degenerativne bolesti mišićno-skeletnog sustava, uključeno. reumatoidni artritis, osteoartritis, ankiloziruyushtiy spondilitis, zglobne sindrom u pogoršanju gihta, juvenilni reumatoidni artritis; sindrom boli: neuralgija, mialgija, ossalgia, radiculitis, glavobolje i zubobolje, Tendinitis, boli u onkologiji, postoperativni bolni sindrom, uz upalu, mišićno-koštanih ozljeda i mekih tkiva, adneksitisa, Primarna dismenoreja; bol i groznica s infektivne i upalne bolesti gornjih dišnih putova (u složenoj terapiji).

Kontraindikacije

Preosjetljivost, «Aspirinovaya» astmu, «Aspirinovaâ» triada (kombinacija astme, ponavljaju nosnih polipa, te paranazalnih sinusa i netolerancija aspirina i lijekova pirazolonovogo serije), erozivni i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi, hemodyscrasia, jetre i / ili bubrega, Djeca do dobi 1 godine.

Ograničenja

Izraženo zatajenje srca, adolescencija (za 16 godina).

Trudnoća i dojenje

Teratogeni učinak. Ispitivanja reprodukcije na životinjama u štakora pri dozama od naproksena 20 mg / kg / dan (125 mg / m²/d), To je otprilike jednak 0,23 MRDC, zečevi-Wikipedija 20 mg / kg / dan (220 mg / m²/d), ili 0,27 MRDC, miševi- 170 mg / kg / dan (510 mg / m²/d), ili 0,28 MRDC, Nije bilo povrede smanjenje plodnosti niti opasnost za fetus.

Međutim, reproduktivne studije na životinjama nisu uvijek predvidjeti učinke u ljudi. Nema odgovarajućih i dobro kontroliranih studija u trudnica nisu u posjedu. Primjena tijekom trudnoće moguća je, Ako učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus.

Nonteratogenic učinci. Budući da je poznato, to znaci, inhibira sintezu GHGs, koristi za zabranjivanje prijevremeni porođaj, To povećava rizik od neonatalne komplikacije, kao što su nekrotični enterokolitis, Patent ductus arteriosus, krv intrakranialnaya. Primjena naproksena u kasnoj trudnoći može dovesti do kašnjenja isporuke, trajne plućne hipertenzije, oštećenom funkcijom bubrega, abnormalne razine prostaglandina e prerano rođene djece. Zbog poznate učinke tvari ove klase na kardiovaskularni sustav fetusa (zatvaranje ductus botallo), u trećem tromjesečju je isključena.

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- C. (Studija reprodukcije u životinja pokazala je negativne učinke na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu održani, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućeg rizika.)

Naproksen se određuje u majčinom mlijeku kod žena (koncentracija je oko 1% serumu). Zbog mogućih štetnih učinaka tvari, inhibira sintezu GHGs, u novorođenčeta, njega majke korištenje naproksen bi trebao biti.

Nuspojave

Nuspojave, najčešće je naišao tijekom provođenje kliničkih ispitivanja (eventualno povezane s korištenjem naproksena):

Iz probavnog trakta: 3-9%-žgaravica, bol u trbuhu, mučnina, zatvor; >1% -proljev, dispepsija, stomatitis; <1% - Nadutosti, krvarenje/perforacija, GI čirevi (Gastro-duodenalni), povraćanje, povećanje jetrenih transaminaza.

Od živčani sustav i osjetilne organe: 3-9% glavobolja, mamurluk, vrtoglavica, tynnyt, zamagljen vid, gubitak sluha; >1% -Vrtoglavica.

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): >1% -rad srca; <1% - Anemija, povećanje krvarenje vrijeme.

Iz dišnog sustava: 3-despnoe 9%.

Za kožu: 3-9%-ekhimoze.

Uz genitourinarnog sustava: <1% - Disfunkcija bubrega.

Alergijske reakcije: 3-9%, svrbež, osip, anafilaktoidne reakcije.

Drugi: 3-9% Eden; >1% -Pretjerano znojenje, purpura, žeđ.

Nuspojave, upoznao s učestalošću <1% Prilikom provođenja kliničkih ispitivanja i studija postmarketingovyh (eventualno povezane s korištenjem naproksena):

Iz probavnog trakta: kolitis, gematemezis, žutica, pankreatitis, tlo.

Uz genitourinarnog sustava: glomerulârnyj jade, hematurija, hiperkalijemiju, intersticijski nefritis, nefrotički sindrom, zatajenje bubrega, Papilârnyj nekroza bubrega.

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): agranulocitoza, eozinofilija, agranulocitozu, leukopenija, trombocitopenija.

Od živčani sustav i osjetilne organe: depresija, neobične snove, Nemogućnost da se koncentriraju, nesanica, slabost, mialgija, mišićna slabost.

Nuspojave, upoznao s učestalošću <1% (kauzalni odnos do primjene naproksena nije instaliran):

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): aplasticheskaya anemije, gemoliticheskaya anemije.

Od živčani sustav i osjetilne organe: aseptički meningitis, Kognitivna disfunkcija.

Iz probavnog trakta: nepeptičeskoe ulcerated ŽELUDAC, ulcerozni stomatitis.

Alergijske reakcije: epidermalna nekroliza, eritema multiforme, sindrom Stevensa-Johnsona, osip; osjetljivost reakcije, sličan bulleznomu porfiričeskomu èpidermolizu.

Drugi: vaskulitis, Hiper/hipoglikemija, alopecija, photodermatitis.

Suradnja

Povećava toksičnost hydantoin, antikoagulanse, sulfonamidi, metotreksat (blokovi cjevasti sekrecije). Smanjuje natriyureticeski i dioreticeski učinak furosemida, gipotenziю, uzrokovana beta-blokatora. Smanjuje se Litijeve soli i povećava njegova koncentracija u plazmi. Antacidi, sadrži magnezij i aluminij, i sukralfat može smanjiti apsorpciju naproksena.

Predozirati

Simptomi: mamurluk, labavost, vrtoglavica, epigastričan bol, nelagoda u trbuhu, gorušica, dispepsija, mučnina, tranzithornoe jetre, gipoprotrombinemii, oštećenom funkcijom bubrega, metabolička acidoza, Apnea, dezorijentiranost, povraćanje; moguće krvarenje iz probavnog trakta; rijetko, hipertenzija, akutno zatajenje bubrega, respiratorne depresije, koma.

Liječenje: Ispiranje želuca, izazivanje povraćanja i/ili aktivni ugljen (60-100 g-odrasli, 1-2 g/kg za djecu) i/ili imenovanje osmotski laksativi, simptomatsko i suportivno liječenje. Specifični antidot je našao. Prisilno diureza, alkalizacija inkontinencije ili hemodijaliza nije djelotvoran, zbog svoje visoke proteine.

Doziranje i uprava

U, prosječna doza za odrasle je 250-500 mg 2 jednom dnevno, Najveća pojedinačna doza- 500 mg, Maksimalni dnevni- 1750 mg 2 ulaz (ujutro i navečer).

Prosječan dnevni unos za djecu od 1 Godine 5 godine je 2,5-10 mg/kg tjelesne težine u 1-3 prijem, starija djeca 5 godina - 10 mg/kg/dan 2 ulaz, uobičajeno trajanje liječenja je 2 Sunce (Preferirani lijeka za djecu je oblik suspenzija); Kada juvenilnog artritisa u djece starije od 5 godine dnevna doza je 10 mg / kg.

Mjere opreza

Uz dugotrajno korištenje, postoji potreba za kontrolu funkcije jetre i bubrega, periferne krvi.

Ako želite definirati 17-ketosteroidov ili 5-oksiindoliluksusnoj kiseline liječenje treba privremeno prekinuti za 48 h prije testa.

Suradnja