Bisoprolol

Kod ATH:
C07AB07

Svojstvo

Kardioselektivnim P₁-adrenoblokator, Ona nema intrinzičnu simpatopodražajnu aktivnost i membranu stabilizirajući. Bisoprolol oksalat - bijeli kristalni prah. Da je topiv u vodi, metanol, etanola, xloroforme. Molekularna težina 766,97.

Farmakološko djelovanje

Gipotenzivnoe, antianginalnoe, antiaritmijski.

Aplikacija

Arterijska hipertenzija, angina, nakon infarkta razdoblje, Aritmija, kongestivno zatajenje srca (umjereno izražena, stabilna bez izviru tijekom posljednja 6 Sunce).

Kontraindikacije

Preosjetljivost, sinusovaya bradikardija (manje od 45-50 otkucaja. / min), bolesnih sinusa sindrom, синоатриальная и AV блокада II-III степени, kardiogeni šok, akutna i neosjetljivi na liječenje teške srčane insuficijencije, akutni infarkt miokarda, hipotenzija (Sad ispod 90 mm Hg. Čl.), teška opstruktivna zatajenje dišnog sustava, trudnoća, laktacija.

Ograničenja

Kronična opstruktivna plućna bolest, teška astma, Inačica anginu (Princmetala), tendencija da bradikardije, AV блокада sam степени, periferna cirkulacija (uključeno. Raynaudov sindrom), dijabetes, gipoglikemiâ, tirotoksikoza, psorijaza, jetre i bubrega, Acidoza, djetinjstvo (sigurnost i učinkovitost u djece nisu identificirani).

Trudnoća i dojenje

Može Biti, Ako učinak terapije za majku veća od mogućeg rizika za fetus i dijete (odgovarajuća i dobro kontrolirana istraživanja sigurnosti uporabu u trudnica i dojilja nisu provedena). Zbog rizika bradikardije, gipotenzii, hipoglikemija i respiratornih poremećaja (neonatalna asfiksija) u novorođenčeta, bisoprolol oksalat liječenje treba prekinuti 48-72 sati prije isporuke. Ako to nije moguće, dojenče treba držati pod strogim liječnički nadzor za 48-72 sati nakon rođenja. Tu je studirao dodjelu bisoprolol oksalat majčino mlijeko, ali zato što se izlučuje u majčino mlijeko u štakora (manje 2%), djeca bi trebala biti pod liječničkim nadzorom.

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- C. (Studija reprodukcije u životinja pokazala je negativne učinke na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu održani, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućeg rizika.)

Nuspojave

Učestalost nuspojava navedene u dozama, ne prelazi 40 mg.

Od živčani sustav i osjetilne organe: vrtoglavica (3,5%), nesanica (2,5%), astenija (1,5%), gipestezii (1,5%), depresija (0,2%), mamurluk, anksioznost, parestezija (hladni osjećaj u udovima), halucinacije, aphronia, fokus, orijentacija u vremenu i prostoru, ravnoteža, emocionalna labilnost, šum u ušima, konjunktivitis, poremećaji vida, smanjuje lučenje suza tekućine, konvulzije.

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): bradikardija (0,5%), aritmija, otkucaj srca, O блокада, gipotenziya, zastoj srca, povreda mikrocirkulacije u miokarda i udova, povremena hromost, vaskulitis, agranulocitoza, trombocitopenija, trombotsitopenicheskaya purpura.

Iz probavnog trakta: proljev (3,5%), mučnina (2,2%), povraćanje (1,5%), suha usta (1,3%), dispepsija, zatvor, ishemicheskiy kolitis, mezenteryalnoy arterija tromboze.

Iz dišnog sustava: kašalj (2,5%), daha (1,5%), ʙronxo- i laryngospasm, upala grla (2,2%), rinitis (4%), upala sinusa (2,2%), infekcije dišnog sustava (5%), sindroma respiratornog distresa.

Uz genitourinarnog sustava: periferni edem (3%), smanjen libido, impotencija, Peyronie bolest, cistitis, počečnaâ kolika.

Za kožu: osip, akne, ekzemopodobnye reakcija, prurigo, crvenilo kože, hiperhidroze, dermatitis, alopecija.

Metabolizam: povećana koncentracija jetrenih enzima (IS, GOLD), hiperglikemije ili povećana tolerancija glukoze, hiperuricemija, promjenu koncentracije kalija u krvi.

Drugi: sindrom boli (glavobolja - 10,9%, artralgija - 2,7%, mialgija, bol u trbuhu, Prsa - 1,5%, oči, uši), debljanje.

Suradnja

Moguća kršenja automatizma, provođenja i srčane kontraktilnost povećava (međusobno) protiv backdrop amiodaron, diltiazema, verapamil, kvinidin lijekovi, srčani glikozidi, rezerpin, alfa metildofy. Istovremena primjena antagonista kalcija dihidropiridina, posebno kod pacijenata s latentnim kardijalne insuficijencije, Ona povećava rizik od srčane dekompenzacije i hipotenzija. Učinkovito smanjuje ksantine i simpatomimetici, rifampicin smanjuje T_1/2, ergotamin derivati ​​potencirati perifernu cirkulaciju. Nespojiva s inhibitorima MAO.

Predozirati

Simptomi: bradikardija, aritmija, gipotenziya, zastoj srca (otežano disanje, akrocijanozu, oteklina), gipoglikemiâ, u teškim slučajevima - kolapsa.

Liječenje: Ispiranje želuca i imenovanje upija, simptomaticheskaya terapija: atropyn, beta-agonista (Izoprenalina), sedativnыe (diazepam, Lorazepam) i srčani (doʙutamin, Dopamin, epinefrin, norepinefrin) Pripreme, srčani glikozidi, Diuretik, glukagon, itd. Sa srčanog bloka - transvenous stimulaciju, Priključak pejsmejker.

Doziranje i uprava

U, bez žvakanja, pije malu količinu tekućine, ujutro na prazan želudac ili tijekom doručka 1,25-10 mg 1 jednom dnevno. Režim doziranja pojedinac, povećati dozu pod kontrolom krvnog tlaka i brzine rada srca. Arterijska hipertenzija i angine: 510 mg; blaga hipertenzija (Tata manje 105 mmHg.): 2,5 mg; kongestivno zatajenje srca: po 1,25 mg / dan (za vrijeme 1 Sunce), zatim s dobrim povećanje izdržljivosti doze na 2,5 mg / dan (1 Sunce), 3,75 mg / dan (1 Sunce), 5 mg / dan (4 Sunce), 7,5 mg / dan (4 Sunce), u daljnjem 10 mg / dan (ciljana doza). Maksimalna dnevna doza za odrasle - 20 mg.

Mjere opreza

Imajte na umu mogućnost maskiranja simptome hipoglikemije i hipertireoze tijekom liječenja. Možda povećana težina reakcija preosjetljivosti i nedostatak učinka konvencionalnih doza adrenalina s pooštrenih alergični povijest. U teškim nefunkcioniranja jetre, Akutno zatajenje bubrega (CI kreatinina manji od 20 ml / min), bolestan, Nalazi se na hemo- ili peritonealnoj dijalizi, dozu treba smanjiti. Kada feokromocitoma ne treba davati bez uvođenja alfa blokatori. Bisoprolol smanjuje kompenzacijske kardiovaskularnih reakcije kao odgovor na korištenje anestetika i jod sadržavaju kontrastna sredstva. Potrebno je da se zaustavi lijek za 48 sata prije anestezije ili odabrati anesteziju s najmanje negativnih inotropnih učinaka. Liječenje treba prekinuti postupno, za oko 2 Sunce (Moguće povlačenje). Budite oprezni tijekom vozača vozila i ljudi, vještine odnose na visoke koncentracije pozornosti. Potrebno je da se isključuju upotrebu alkoholnih pića tijekom liječenja (rizik ortostatskom hipotenzijom).

Upozorenja

Možete promijeniti rezultate testova u laboratoriju.

Suradnja

Aktivna tvar	Opis interakcije
Akarʙoza	FMR. Na pozadini poboljšanim učinkom bisoprolol i maska ​​neke od manifestacija hipoglikemija.
Amiodaron	FMR: sinergizam. Povećava (međusobno) vjerojatnost kršenja automatizma, provođenja i infarkta kontraktilnost.
Atenolol	FMR: sinergizam. Međusobno se potpomažu djelovanje; Kombinirana upotreba kontraindicirana.
Betaksolol	FMR: sinergizam. Međusobno se potpomažu djelovanje; Kombinirana upotreba kontraindicirana.
Verapamil	FMR: sinergizam. Povećava (međusobno) Moguća poremećaja miokarda (smanjena kontraktilnost, usporava AV provodljivost).
Glimepirid	FMR. Na pozadini poboljšanim učinkom bisoprolol i maska ​​neke od manifestacija hipoglikemija.
Glipizida	FMR: sinergizam. Na pozadini poboljšanim učinkom bisoprolol, moguće je prikrivanje ranih simptoma hipoglikemije.
Diltiazem	FMR: sinergizam. Povećava (međusobno) Moguća poremećaja miokarda (smanjena kontraktilnost, usporava AV provodljivost).
Indometacin	FMR: antagonizm. Smanjuje hipotenzivni učinak (dakle potiskivanje prostaglandina sintezu u bubrezima i natrija i zadržavanje tekućine).
Aspart inzulina	FMR: sinergizam. Na pozadini poboljšanim učinkom bisoprolol, Moguće maskiranje od najstarijih manifestacija hipoglikemija.
Inzulin glargin	FMR. Na pozadini poboljšanim učinkom bisoprolol, Mogućnost maskiranje neke manifestacije hipoglikemija.
Inzulin dvuhfaznыy [ljudski genetski inženjering]	FMR: sinergizam. Na pozadini poboljšanim učinkom bisoprolol, mogu prikriti rane simptome hipoglikemije.
Inzulin lispro	FMR. Na pozadini poboljšanim učinkom bisoprolol, Mogućnost maskiranje neke manifestacije hipoglikemija.
Inzulin topljivi [svinjetina jednokomponentnih]	FMR. Na pozadini poboljšanim učinkom bisoprolol, Mogućnost maskiranje neke manifestacije hipoglikemija.
Klonidin	FMR. Zajednički zahtjev krši regulaciju krvnog tlaka, pogoršava bradikardija, To povećava vjerojatnost AV bloka; bisoprolol trebate otkazati nekoliko dana prije imenovanja klonidin.
Lidokain	FKV. Protiv pozadina bisoprolol usporava eliminacija i povećati rizik od toksičnih učinaka; kombinirano korištenje potrebno kontrolirati koncentraciju ljekovitog agensa u krvi.
Metildopa	FMR: sinergizam. To pojačava hipotenzivni učinak i povećava vjerojatnost kršenja automatizma, provođenja i infarkta kontraktilnost; Kombinirana upotreba ne preporučuje.
Metoprolol	FMR: sinergizam. Međusobno se potpomažu djelovanje; Kombinirana upotreba kontraindicirana.
Metformin	FMR: sinergizam. Na pozadini poboljšanim učinkom bisoprolol, može prikriti neke od simptoma hipoglikemije (posebno, tahikardija).
Nadolol	FMR: sinergizam. Međusobno se potpomažu djelovanje; Kombinirana upotreba kontraindicirana.
Oktreotid	FMR: sinergizam. Poboljšava terapeutske i nuspojave: mogućnost prekomjerne bradikardije, aritmije i smetnje vodljivosti, zahtijeva smanjenje doze.
Pindolol	FMR: sinergizam. Međusobno se potpomažu djelovanje; Kombinirana upotreba kontraindicirana.
Pioglitazon	FMR. Na pozadini poboljšanim učinkom bisoprolol, Mogućnost maskiranje neke manifestacije hipoglikemija.
Propranolol	FMR: sinergizam. Međusobno se potpomažu djelovanje; Kombinirana upotreba kontraindicirana.
Repaglinid	FMR: sinergizam. Na pozadini poboljšanim učinkom bisoprolol, može prikriti neke od simptoma hipoglikemije (posebno tahikardija).
Risperidon	FMR: sinergizam. Pojačava hipotenzivni učinak.
Rifampicin	FKV. Ubrzava biotransformaciju, smanjuje razina u plazmi i T1/2.
Roziglitazon	FMR. Na pozadini poboljšanim učinkom bisoprolol, Mogućnost maskiranje neke manifestacije hipoglikemija (posebno tahikardija).
Sotalol	FMR: sinergizam. Međusobno se potpomažu djelovanje; Kombinirana upotreba kontraindicirana.
Timolol	FMR: sinergizam. Međusobno se potpomažu djelovanje; Kombinirana upotreba kontraindicirana.
Kinidin	FMR: sinergizam. Povećava (međusobno) vjerojatnost kršenja automatizma, provođenja i infarkta kontraktilnost.
Epinefrin	FMR: antagonizm. Na pozadini oslabljena učinka bisoprolol, posebice u pacijenata s atopičnim ili teškim anafilaktičke reakcije povijesti, Moguće nedostatak odgovora na konvencionalne, koristi za liječenje anafilaktičke reakcije, doza.
Esmolol	FMR: sinergizam. Međusobno se potpomažu djelovanje; Kombinirana upotreba kontraindicirana.