Amoksiцillin
Kod ATH:
J01ca04
Svojstvo.
Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия. Kislotostabilen. Penicillinazoj sruši.
Amoksiцillin. Molekularna težina 365,41.
Амоксициллина natrij. Molekularna težina 387,89.
Амоксициллина тригидрат. Topljivost (mg / ml): u vodi 4,0; metanol 7,5; в абсолютном спирте 3,4; нерастворим в гексане, benzol, etil acetat, acetonitril. Molekularna težina 419,45.
Farmakološko djelovanje.
Širokog spektra antibakterijska, baktericid.
Aplikacija.
Bakterijske infekcije, uzrokovane osjetljivim patogenima: infekcije dišnog sustava i otorinolaringologije (bronhitis, upala pluća, grlobolja, akutni otitis media, upala grla, upala sinusa), urogenitalni sustav (uretrit, cistitis, pyelitis, pijelonefritis, endometritis, cervicitis), infekcije kože i mekog tkiva (bubalo, impetigo, sekundarno inficirane dermatitisa), абдоминальные инфекции и инфекции ЖКТ (upala trbušne maramice, kolecistitisa, kholangit, tifus, dizenterija, salmoneloze, Sal′monelleznoe nosač); leptospiroza, Listerioze, meningitis, sepsa, Lyme bolest (ʙorrelioz), gonoreja; éradikaciâ Helicobacter pylori (u kombiniranoj terapiji); профилактика эндокардита и хирургической инфекции.
Kontraindikacije.
Preosjetljivost (uključeno. ostali Penicilini), ljubljenje bolest.
Ograničenja.
Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, allyergichyeskii diatyez, bronhijalne astme, pelud bolest, Limfocitne leukemije, probavne bolesti u povijesti (posebno kolitis, vezane uz korištenje antibiotika), zatajenje bubrega.
Trudnoća i dojenje.
Kada je trudnoća moguća, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (odgovarajuća i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu provedena).
Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- B. (Studija reprodukcije u životinja pokazala nikakvu opasnost od štetnog djelovanja na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu učinili.)
Mjere opreza za vrijeme dojenja (пенициллины проникают в грудное молоко).
Nuspojave.
Alergijske reakcije: dermahemia, rinitis, konjunktivitis, eksfolijativni dermatitis, eritema multiforme eksudativna, sindrom Stevensa-Johnsona, anafilaktički šok, makulopapularan osip, svrab, osip, angioedem, reakcija, slične bolesti.
Iz probavnog trakta: mučnina, povraćanje, promjene u okusu, proljev, боль в области ануса, stomatitis, upala jezika.
Od živčani sustav i osjetilne organe: uzbuđenost, anksioznost, nesanica, zbunjenost, promjene ponašanja, glavobolja, vrtoglavica, судорожные реакции.
Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): tahikardija, транзиторная анемия, trombotsitopenicheskaya purpura, eozinofilija, leukopenija, neytropeniya i agranulocitoza.
Drugi: otežano disanje, bol u zglobovima, intersticijski nefritis, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; komplikacije, uzrokovan kemoterapeutskog akciji, — дисбактериоз, preklapaju infekcije (posebno u pacijente s kroničnom bolesti ili smanjene otpornosti organizma), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.
Suradnja.
Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Baktericidna antibiotika (uključeno. aminoglikozidy, cefalosporini, cycloserine, vankomicin, rifampicin), метронидазол — синергическое действие; бактериостатические препараты (makrolidы, kloramfenikol, linkozamida, tetracikliny, sulfonamidi) — антагонистическое действие. Poboljšava učinkovitost neizravnih antikoagulansa (suzbijanju crijevnu mikrofloru, Smanjuje sintezu vitamina K i protrombinskog indeksa). NSAID, uključeno. acetilsalicilna kiselina, indometacin, oksifenbutazon, fenilbutazon, sulfinpirazon, Diuretik, alopurinol, пробенецид и другие ЛС, подавляющие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию амоксициллина в крови. Alopurinol povećava rizik od kožnih osipa. Антациды снижают всасывание.
Predozirati.
Simptomi: mučnina, povraćanje, proljev, Poremećaj vode i elektrolita (следствие рвоты и диареи); при длительном применении в высоких дозах — нейротоксические реакции и тромбоцитопения (эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата).
Liječenje: Ispiranje želuca, imenovanje aktivnog ugljena, laksativi, Korekcija ravnoteže tekućina i elektrolita; hemodijaliza.
Doziranje i uprava.
U, / M, I / bolus i infuzija. Перед назначением следует определить чувствительность выделенного возбудителя. Режим дозирования определяется индивидуально в зависимости от тяжести инфекции. Odrasli i djeca starija 10 godina (teži od 40 kg) - Unutar, po 500 mg 3 jednom dnevno (до 0,75–1 г 3 раза в сутки при тяжелых инфекциях); Maksimalna dnevna doza - 6 g, детям назначают в виде суспензии, доза зависит от возраста, массы тела и тяжести инфекции. Суточная доза для детей — 30 mg / kg (za 60 mg / kg), кратность приема — 2–3 раза.
При острой неосложненной гонорее — 3 g jednom (женщинам рекомендуется повторное введение).
Пациентам с Cl креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15–50%, при анурии доза не должна превышать 2 g po danu. Средний курс — 5–7 дней (при стрептококковых инфекциях — не менее 10 dana).
/ M, в/в струйно и капельно. Kada jedna doza, iznad 2 g, препарат вводят в/в капельно. Суточную дозу распределяют на 2–3 введения. Продолжительность в/в введения 5–7 дней, с последующим переходом, ako je potrebno, на в/м введение или прием препарата внутрь. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет 5–14 дней и более.
Разовая доза для взрослых составляет 1–2 г, вводится каждые 8–12 ч (3–6 г/сут). Разовая доза для взрослых при в/м введении не должна превышать 1 g. Maksimalna dnevna doza za odrasle - 6 g. Novorođenčad, недоношенным и детям до 1 года назначают в суточной дозе 100 mg / kg, детям остальных возрастных групп — 50 mg / kg. Разовая доза для детей при в/м введении — не выше 0,5 g. При тяжелом течении инфекции дозы для взрослых и детей могут быть увеличены в 1,5–2 раза, в этом случае препарат вводят в/в. Суточную дозу распределяют на 2–3 введения с интервалом 8–12 ч.
При почечной недостаточности схемы лечения корректируют, уменьшая дозу или удлиняя интервал между введениями (24–48 ч). При Cl креатинина 10–30 мл/мин препарат вводят в суточной дозе 1 g, onda - na 0,5 g svaki 12 ne; Kada Cl kreatinina manji od 10 mL/min- 1 g, onda 0,5 g svaki 24 ne. У больных в состоянии анурии суточная доза не должна превышать 2 g. Pacijenti, hemodijaliza, назначают дополнительно 2 g proizvoda: 0,5 г во время сеанса гемодиализа и 0,5 г после его окончания.
Mjere opreza.
Лечение обязательно продолжают 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания, при стрептококковой инфекции — 10 dana.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, Jetra i bubrezi.
Vjerojatno superinfekcije zbog rasta osjetljive otpor mikroflore. В случае развития суперинфекции требуется отмена амоксициллина и соответствующее изменение антибиотикотерапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (Jarisch-Herxheimerova reakcija).
Pacijenti, s preosjetljivosti na penicilin, moguće unakrsno alergijska reakcija cefalosporina antibiotik.
При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных препаратов, smanjiti crijevnu peristaltiku; Koristite kaolin- ili attapul′gitsoderžaŝie antidijaroičko sredstava. Kod teških proljeva, morate konzultirati svog liječnika.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, možda, использовать дополнительные методы контрацепции.
Suradnja
Aktivna tvar | Opis interakcije |
Azitromicin | FMR: antagonizm. Slabi (emisije in vitro) baktericidno djelovanje. |
Acetilsalicilna kiselina | FKV. Подавляя канальцевую секрецию, замедляет выведение и пролонгирует эффект. |
Digoksin | FKV. На фоне амоксициллина усиливается абсорбция. |
Doksiciklin | FMR: antagonizm. Slabi (emisije in vitro) baktericidno djelovanje. |
Indometacin | FKV. Подавляя канальцевую секрецию, замедляет выведение и пролонгирует эффект. |
Klaritromicin | FMR: antagonizm. Slabi (emisije in vitro) baktericidno djelovanje. |
Metotreksat | FKV. На фоне амоксициллина снижается клиренс и повышается риск проявления токсичности . |
Metronidazol | FMR: sinergizam. Повышает антибактериальную активность. |
Oksitetraciklin | FMR: antagonizm. Slabi (emisije in vitro) baktericidno djelovanje. |
Sulfametoksazol | FMR: antagonizm. Smanjuje (emisije in vitro) baktericidno djelovanje. |
Tetraciklin | FMR: antagonizm. Slabi (emisije in vitro) baktericidno djelovanje. |
Fenilbutazon | FKV. Подавляя канальцевую секрецию, замедляет выведение и пролонгирует эффект. |
Kloramfenikol | FMR: antagonizm. Препятствует (emisije in vitro) бактерицидному эффекту. |
Eritromicin | FMR: antagonizm. Slabi (emisije in vitro) baktericidno djelovanje. |
Etanol | FKV. Снижает скорость абсорбции в ЖКТ. |