Klaritromicin

Kod ATH:
J01FA09

Svojstvo.

Polusintetski antibiotici iz se makrolidi.

Bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah, topljiv u acetonu, Topiv je u metanol, etanola, acetonitril i gotovo nerastvorim vode. Molekularna težina 747,96.

Farmakološko djelovanje.
Antibakterijski, bakteriostatsku, baktericid.

Aplikacija.

Bakterijske infekcije, uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima: infekcije gornjih dišnih puteva (laringit, upala grla, upala krajnika, upala sinusa), donji respiratorni trakt (bronhitis, uključeno. pogoršanja kroničnog bronhitisa, upala pluća, SARS), infekcije kože i mekog tkiva (folikulitis, furunculosis, impetigo, rana infekcija), otitis media; želuca i dvanaesniku (éradikaciâ Helicobacter pylori u kombiniranoj terapiji), mikobakterioz (uključeno. atipične, zajedno s jetambutolom i rifabutinom), Klamidija.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost (uključeno. eritromicin i drugi makrolidi), porfirija, simultani prijem cisaprid, pimozida, astemizola, Terfenadin (cm. «Interakcija»).

Ograničenja.

Bubrega i / ili jetre insuficijencija, novorođenčad i bebe do 6 Mjeseci (sigurnost aplikacija nije instalirana).

Trudnoća i dojenje.

Kada je trudnoća je moguće samo u slučajevima, Kada očekivani učinak terapije nadmašuje potencijalni rizik za fetus u odsutnosti prikladne alternativne terapije (odgovarajuća i dobro kontrolirana istraživanja o sigurnosti primjene kod trudnica nisu provedena). Ako se trudnoća dogodila se tijekom liječenja, klaritromicin, Pacijent mora biti upozorenje o potencijalnom riziku za fetus. U vrijeme liječenja treba prestati dojiti (klaritromicin i njegov aktivni metabolit infiltracije majčino mlijeko, sigurnosti dojenja nije instaliran).

Nuspojave.

Od živčani sustav i osjetilne organe: glavobolja, vrtoglavica, anksioznost, strah, nesanica, noćne more, šum u ušima, promjene u okusu; rijetko je i dezorijentiranost, halucinacije, psihoza, depersonalizacija, zbunjenost; u nekim slučajevima, gubitak sluha, Nakon ukidanja HP; Postoje izvješća o rijetkim slučajevima parestezija.

Iz probavnog trakta: poremećaja PROBAVNOG trakta (mučnina, povraćanje, gastralgia/abdominalna nelagoda, proljev), stomatitis, upala jezika, prolazno povećanje jetrenih transaminaza, kolestatske žutice; rijetko - pseudomembranski enterokolitis; Postoje izvješća o rijetkim slučajevima razvoja hepatitisa; u iznimnim slučajevima je zatajenje jetre.

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): rijetko B19 (neobično krvarenje, krvarenje), leukopenija; vrlo rijetko je Elongacija QT interval, ventrikularne aritmije, uključeno. paroxizmalnaya ventrikularne tahikardije, Suđenje/klijetke trepće.

Uz genitourinarnog sustava: Postoje izvješća o rijetkim slučajevima, povećanje koncentracije kreatinina u serumu, razvoj intersticijski nefritis, zatajenje bubrega.

Alergijske reakcije: osip na koži, svrab, maligni eksudativna eritem (sindrom Stevensa - Johnsona), anafilaktoidne reakcije.

Drugi: razvoj otpornosti; u rijetkim slučajevima, hipoglikemija (liječenje oralne gipoglikemicakimi sredstva i inzulin).

Suradnja.

Uz priznanje cizapridom, pimozidom, astemizolom, Terfenadine moguće produljenje QT intervala, razvojem srčane aritmije (paroxizmalnaya ventrikularne tahikardije, fibrilacuja, Suđenje/klijetke trepće). Istovremene uporabe ergotamin i digidroergotamina ili klaritromicin zbog nekih bolesnika akutni jergotaminovuju intoksikacija, kroz periferne vazospazmom i dizesteziej. Klaritromicin se povećava koncentracija u krvi (pojačava učinke) PM, metaboliziruthan u jetri, uz sudjelovanje zitohroma P450 enzimi: varfarin i drugi indirektni antikoagulansi (Postoje individualne nakon izvješća koja, Da, u slučaju kombinaciji s klaritromicin oralni antikoagulyantami može potenzirovti učinak, u slučaju zajedničkog programa, te pažljivo pratiti na MF), karʙamazepina, teofillina, astemizola, cisapridi, triazolama, midazolama, ciklosporin, digoksina, fenitoin, alkaloidi lpv, itd. (uz primjenu preporuča se mjerenje njihovih koncentracija u krvi). Dok prima inhibitori HMG-CoA reduktaze (lovastatin, simvastatin) moguće rabdomioliza. Klaritromicin smanjuje klirens triazolama (poboljšava svojih učinaka, razvojem pospanost i zbunjenost).

Prilikom primjene prema unutra == i zidovudina u odraslih bolesnika zaraženih HIV-om smanjena ravnoteže koncentracije zidovudina. Na recepciji 500 klaritromicin mg dvaput na dan AUC zidovudina u ravnoteži smanjila u prosjeku za 12% (n = 4). Pojedine vrijednosti u rasponu od pad od 34% poboljšati na na 14%. Ograničeni podaci, primio od 24 bolesnici, Tko je uzeo 2-4 klaritromicin sat prije nego uzimanje zidovudina, predstava, Ta ravnoteža koncentracije zidovudina (C_maksimum) povećan je približno 2 puta, bez promjene AUC. Istovremeno korištenje == i didanozina u 12 HIV-pozitivnih bolesnika ne dovodi do statistički značajne promjene u farmakokinetici didanozina.

Dok upis == i ritonavir (n = 22) povećava AUC == (na 77%) i AUC-a 14-IT == (na 100%). U tom smislu, klaritromicin se može koristiti u normalnim dozama (Ali ne gore 1 g / dan) u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega, primanje ritonavir. Međutim, u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom dozu == smanjiti Cl klirens kreatinina 30-60 ml/min u 50%, manje 30 mL/min-na 75%.

Istovremene uporabe 200 mg flukonazola svaki dan i 500 mg == 2 puta na dan 21 zdrava dobrovoljca uzrokovala porast ravnoteže (C)_min i AUC = da 33 i 18% odnosno, Kada to ravnoteže koncentracija 14-to == nepromijenjena.

Moguće je razviti križ otpor između klaritromitinom i druge antibiotike iz se makrolidi, kao i linkozamidov (linkomitinom klindamitinom).

Kada se uzima dnevno 500 mg = svaki 8 h u kombinaciji s omeprazole 40 mg u zdravih dobrovoljaca povećane vrijednosti farmakokineticeskih parametara omeprazola u ravnoteži: koncentracija u plazmi (C_maksimum) -na 30%, AUC_0-24 -na 89%, T_1/2 -na 34%. Vrijednost pH u želucu tijekom i 24 h je 5,2 Kada se uzima jedna omeprazola i 5,5 Kada omeprazola na klaritromicin. Kada je povećan klaritromicin i njegova aktivnog metabolita u plazmi-za ==: C_maksimum -na 10%, C_min -na 27%, AUC_0-8 -na 15%, za 14 ==: C_maksimum -na 45%, C_min -na 57%, AUC_0-8 -na 45%; klaritromicin koncentracije u tkivima i sluznice želuca dok ulaz također podigao.

Zajedničke primjene ranitidin Bizmut citrat i klaritromicin dovela do povećane koncentracije ranitidin (na 57%), Bizmut (na 48%) i 14-IT == (na 31%), Ti učinci nisu klinički značajne.

Predozirati.

Simptomi: disfunkcija gastrointestinalnog trakta (mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu), glavobolja, zbunjenost.

Liječenje: Ispiranje želuca, simptomaticheskaya terapija. Hepatologiju i peritonealny dijalizu nije učinkovit.

Doziranje i uprava.

U, I /. Doziranje i trajanje liječenja određuje individualno, uzimajući u obzir dokaze, gravitacija trenutne infekcije, osjetljivost. U, odrasli i djeca starija 12 godine su 250-500 mg 2 jednom dnevno; tijekom liječenja je 6-14 dana. U liječenju infekcija, izazvan Mycobacterium avium, upala sinusa, teške infekcije, uključeno. izazvan Haemophilus influenzae, -za 500-1000 mg 2 jednom dnevno; Maksimalna dnevna doza 2 g. Djeca do 12 godine — iz izračuna 7,5 mg / kg tjelesne težine svaka 12 ne; Maksimalna dnevna doza 500 mg. U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (Kada Cl kreatinina manji od 30 mL/min ili koncentracija kreatinina sirutke više od 3,3 mg / 100ml) dozu treba smanjiti u 2 puta. Maksimalno trajanje liječenja u bolesnika ove grupe je više 14 dana.

B / kapanja, 1000 mg / dan 2 uvod.

Mjere opreza.

S pažnjom propisuju lijekove na pozadini, metabolizira u jetri (preporučljivo je izmjeriti koncentraciju u krvi).

Klaritromicin modificirano otpuštanje kontraindicirana u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 30 ml / min), takvih bolesnika imenovati klaritromicin u quick-release tablete.

Treba uzeti u obzir mogućnost križ otpor između klaritromitinom i druge antibiotike iz se makrolidi, linkomitinom klindamitinom. Produljene ili ponavljane primjene lijeka može se razviti superinfekcija (Rast nije osjetljivih bakterija i gljivica). U slučaju teške, dugotrajni proljev, što može ukazivati ​​na razvoj pseudomembranskog kolitisa, morate prestati uzimati lijek i potražiti savjet liječnika.

Suradnja