Omeprazol
Kod ATH:
A02BC01
Svojstvo.
Bijeli ili bijeli kristalni prah, хорошо растворим в этаноле и метаноле, слабо — в ацетоне и изопропаноле, очень мало — в воде. Является слабым основанием, устойчивость зависит от pH: подвергается быстрой деградации в кислой среде, относительно стабилен в щелочной.
Farmakološko djelovanje.
Protiv čira.
Aplikacija.
Želuca i duodenuma u akutnoj fazi, bolesti gastroezofagealnog refluksa, uključeno. рефрактерная к терапии H2-antihistaminici, refluks ezofagitis, uključeno. эрозивный и язвенный, патологические гиперсекреторные состояния (Zollinger - Ellison, višestruki endokrini adenomatoza, sistemske mastocitoze, стрессовая язва, uključeno. prevencija), пептическая язва ЖКТ, izazvan Helicobacter pylori, НПВС-гастроэнтеропатии, эрозивные и язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных, неязвенная диспепсия.
Kontraindikacije.
Preosjetljivost, trudnoća, laktacija.
Ograničenja.
Kronična bolest jetre, djetinjstvo (исключение — синдром Золлингера — Эллисона).
Trudnoća i dojenje.
Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- C. (Studija reprodukcije u životinja pokazala je negativne učinke na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu održani, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućeg rizika.)
Во время беременности возможно только по жизненным показаниям.
U vrijeme liječenja treba prestati dojiti.
Nuspojave.
Iz probavnog trakta: suha usta, anoreksija, mučnina, povraćanje, nadutost, bol u trbuhu, proljev, zatvor, в отдельных случаях — изменение вкусовой чувствительности, стоматит и кандидоз ЖКТ, полипоз дна желудка, gastratrophia, povećanje jetrenih enzima.
Od živčani sustav i osjetilne organe: glavobolja, редко — недомогание, astenija, vrtoglavica, poremećaj spavanja, mamurluk, parestezija, в отдельных случаях — беспокойство, uzbuđenost, alarm, depresija, обратимые психические нарушения, halucinacije, vida, uključeno. необратимые.
Na dijelu lokomotornog sustava: в отдельных случаях — артралгия, mišićna slabost.
Kardio-vaskularni sustav i krv: в отдельных случаях — тромбоцитопения, leukopenija, neutropenija, eosinopenia, pancitopenija, leukocitoza, anemija.
Uz genitourinarnog sustava: редко — гематурия, proteinurija, periferni edem, infekcija urinarnoga trakta.
Za kožu: u nekim slučajevima, photosensitization, eritema multiforme, alopecija.
Alergijske reakcije: редко — кожная сыпь, osip, svrab, в отдельных случаях — бронхоспазм, angioedem, intersticijski nefritis, anafilaktički šok.
Drugi: в отдельных случаях — боль в грудной клетке, ginekomastija.
Suradnja.
Изменяет биодоступность любого лекарственного средства, всасывание которого зависит от pH (ketokonazol, соли железа и др.). Замедляет элиминацию препаратов, metabolizira u jetri mikrosomskog oksidacijom (varfarin, diazepam, fenitoin i drugi.).
Усиливает действие кумаринов и дифенина, не изменяет — НПВС. Povećava (međusobno) концентрацию в крови кларитромицина. Может повышать лейкопеническое и тромбоцитопеническое действие препаратов, угнетающих кроветворение. Субстанция для в/в инфузии совместима только с физиологическим раствором и раствором декстрозы (при использовании других растворителей возможно понижение стабильности омепразола из-за изменения рН инфузионной среды).
Predozirati.
Simptomi: suha usta, mučnina, zamagljen vid, glavobolja, pojačano znojenje, ispiranje, tahikardija, mamurluk, zbunjenost.
Liječenje: simptomatičan; диализ малоэффективен.
Doziranje i uprava.
U, предпочтительно утром до еды, bez žvakanja, не измельчая и не повреждая капсулу, pije malu količinu tekućine (возможен прием с пищей). При язвенной болезни желудка, duodenalan, эзофагеальном рефлюксе — 20 mg 1 jednom dnevno, при рефлюкс-эзофагите — 20–40 мг 1 jednom dnevno. Tečaj Duljina: при язве двенадцатиперстной кишки — 2–4 нед, рефлюкс-эзофагите — 4 Sunce, язве желудка и эзофагеальном рефлюксе — 4–8 нед. Для предотвращения рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагита возможен длительный прием в дозе 10 mg.
При тяжелом течении язвенной болезни и/или невозможности назначения внутрь — I / doza 40 мг в течение 20–30 минут 1 jednom dnevno. Р-р для инфузии готовится vrijeme путем растворения 40 мг субстанции для в/в инфузий в 100 ml fiziološke otopine ili 5% dekstroza. Пациентам в критическом состоянии возможно интрагастральное введение через зонд в инкапсулированном виде. При синдроме Золлингера — Эллисона доза подбирается индивидуально, по результатам определения уровня желудочной секреции (ne smije prelaziti 10 ммоль HCl/ч или 5 ммоль HCl/ч после резекции), начальная доза — 20–60 мг/сут, po želji se 120 mg / dan 3 ulaz (суточную дозу выше 80 мг следует назначать в разделенных дозах) на протяжении 2–8 нед (возможен длительный прием — до 5 godina). Peptički ulkus, izazvan Helicobacter pylori, в комбинациях: omeprazol 20 mg, amoksiцillin 1 g, кларитромицин 250–500 мг или омепразол 20 mg, metronidazol 400 mg, кларитромицин 250–500 мг 2 dva puta dnevno za 7 dana. При гастроэнтеропатиях, связанных с приемом НПВС — 20 mg 1 jednom dnevno, kroz 4-8 tjedana. При эрозивных и язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных — по 20 mg dnevno za 4 Sunce.
Mjere opreza.
Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественного новообразования в ЖКТ, osobito želuca (из-за возможности сглаживания симптомов и увеличения времени до постановки диагноза). На фоне тяжелой печеночной недостаточности лечение возможно только под тщательным врачебным контролем (doza ne bi smjela prelaziti 20 mg / dan). Для больных из Азии вероятна необходимость корректировки дозы, особенно при длительном противорецидивном лечении. При одновременном назначении варфарина рекомендуется мониторирование концентрации антикоагулянта в сыворотке крови или регулярное определение протромбинового времени с последующей корректировкой дозы. Potrebno je uzeti u obzir, что в непрерывной противорецидивной терапии омепразолом нуждаются следующие группы пациентов: с выраженными и частыми симптомами и/или эндоскопически доказанной III-IV стадией гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (GERB) по Savary — Miller, при наличии осложнений (пищевод Барретта, стриктура или язва), длительном приеме препаратов, способствующих возникновению ГЭРБ, сохранении симптомов после заживления, большой продолжительности симптоматики до начала терапии, очень низких показателях базального давления в области нижнего пищеводного сфинктера. При эзофагите II стадии (по Savary — Miller) поддерживающая терапия рекомендуется после двух рецидивов. Эффективность перманентной терапии при ГЭРБ повышает комбинированное лечение прокинетическими препаратами. В случае проведения поддерживающей терапии у пациентов с ГЭРБ, ассоциированной с N. pylori, для предупреждения развития атрофии слизистой оболочки целесообразна эрадикация возбудителя.
Upozorenja.
Приготовленный инфузионный раствор может быть использован не позднее 12 ne (при растворении на физиологическом растворе) ili 6 ne (растворитель — декстроза).
Suradnja
Aktivna tvar | Opis interakcije |
Alprazolam | FKV. На фоне омепразола (ингибитор микросомального окисления) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект. |
Amoksiцillin | FKV. FMR: sinergizam. На фоне омепразола замедляется биотрансформация и усиливается антихеликобактерный эффект. |
Varfarin | FKV. FMR. На фоне омепразола (блокирует микросомальное окисление), замедляется биотрансформация и усиливается эффект. |
Diazepam | FKV. FMR. На фоне омепразола (ингибитор микросомального окисления) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект. |
Disulьfiram | FKV. На фоне омепразола (ингибитор CYP450) zamedlyaetsya biotransformacija. |
Željezni glukonat | FKV. На фоне омепразола (блокирует секрецию соляной кислоты) снижается абсорбция. |
Željezo sulfat | FKV. На фоне омепразола (снижается кислотность желудочного содержимого), уменьшается всасывание. |
Željezo oksalat | FKV. На фоне омепразола (блокирует секрецию соляной кислоты) снижается абсорбция. |
Ketokonazol | FKV. На фоне омепразола (блокирует секрецию соляной кислоты) снижается всасывание и биодоступность. |
Klaritromicin | FKV. Usporava (međusobno) Biotransformacija, увеличивает равновесную концентрацию в плазме, IZmaksimum, AUC0-24 i T1/2. |
Klonazepam | FKV. На фоне омепразола (ингибирует систему CYP450) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект. |
Lorazepam | FKV. На фоне омепразола (ингибирует систему CYP450) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект. |
Midazolama | FKV. На фоне омепразола (smanjuje aktivnost CYP450) замедляется биотрансформация и может усиливаться эффект. |
Oksazepam | FKV. На фоне омепразола (ингибирует систему CYP450) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект. |
Fenitoin | FKV. На фоне омепразола (ингибитор микросомального окисления) замедляется биотрансформация и усиливается эффект. |
Xlordiazepoksid | FKV. На фоне омепразола (ингибирует систему CYP450) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект. |
Ciklosporin | FKV. Usporava (međusobno) Biotransformacija (конкурирует за CYP450) и повышает концентрацию в крови. |