Omeprazol

Kod ATH:
A02BC01

Svojstvo.

Bijeli ili bijeli kristalni prah, хорошо растворим в этаноле и метаноле, слабо — в ацетоне и изопропаноле, очень мало — в воде. Является слабым основанием, устойчивость зависит от pH: подвергается быстрой деградации в кислой среде, относительно стабилен в щелочной.

Farmakološko djelovanje.
Protiv čira.

Aplikacija.

Želuca i duodenuma u akutnoj fazi, bolesti gastroezofagealnog refluksa, uključeno. рефрактерная к терапии H₂-antihistaminici, refluks ezofagitis, uključeno. эрозивный и язвенный, патологические гиперсекреторные состояния (Zollinger - Ellison, višestruki endokrini adenomatoza, sistemske mastocitoze, стрессовая язва, uključeno. prevencija), пептическая язва ЖКТ, izazvan Helicobacter pylori, НПВС-гастроэнтеропатии, эрозивные и язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных, неязвенная диспепсия.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost, trudnoća, laktacija.

Ograničenja.

Kronična bolest jetre, djetinjstvo (исключение — синдром Золлингера — Эллисона).

Trudnoća i dojenje.

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- C. (Studija reprodukcije u životinja pokazala je negativne učinke na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu održani, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućeg rizika.)

Во время беременности возможно только по жизненным показаниям.

U vrijeme liječenja treba prestati dojiti.

Nuspojave.

Iz probavnog trakta: suha usta, anoreksija, mučnina, povraćanje, nadutost, bol u trbuhu, proljev, zatvor, в отдельных случаях — изменение вкусовой чувствительности, стоматит и кандидоз ЖКТ, полипоз дна желудка, gastratrophia, povećanje jetrenih enzima.

Od živčani sustav i osjetilne organe: glavobolja, редко — недомогание, astenija, vrtoglavica, poremećaj spavanja, mamurluk, parestezija, в отдельных случаях — беспокойство, uzbuđenost, alarm, depresija, обратимые психические нарушения, halucinacije, vida, uključeno. необратимые.

Na dijelu lokomotornog sustava: в отдельных случаях — артралгия, mišićna slabost.

Kardio-vaskularni sustav i krv: в отдельных случаях — тромбоцитопения, leukopenija, neutropenija, eosinopenia, pancitopenija, leukocitoza, anemija.

Uz genitourinarnog sustava: редко — гематурия, proteinurija, periferni edem, infekcija urinarnoga trakta.

Za kožu: u nekim slučajevima, photosensitization, eritema multiforme, alopecija.

Alergijske reakcije: редко — кожная сыпь, osip, svrab, в отдельных случаях — бронхоспазм, angioedem, intersticijski nefritis, anafilaktički šok.

Drugi: в отдельных случаях — боль в грудной клетке, ginekomastija.

Suradnja.

Изменяет биодоступность любого лекарственного средства, всасывание которого зависит от pH (ketokonazol, соли железа и др.). Замедляет элиминацию препаратов, metabolizira u jetri mikrosomskog oksidacijom (varfarin, diazepam, fenitoin i drugi.).

Усиливает действие кумаринов и дифенина, не изменяет — НПВС. Povećava (međusobno) концентрацию в крови кларитромицина. Может повышать лейкопеническое и тромбоцитопеническое действие препаратов, угнетающих кроветворение. Субстанция для в/в инфузии совместима только с физиологическим раствором и раствором декстрозы (при использовании других растворителей возможно понижение стабильности омепразола из-за изменения рН инфузионной среды).

Predozirati.

Simptomi: suha usta, mučnina, zamagljen vid, glavobolja, pojačano znojenje, ispiranje, tahikardija, mamurluk, zbunjenost.

Liječenje: simptomatičan; диализ малоэффективен.

Doziranje i uprava.

U, предпочтительно утром до еды, bez žvakanja, не измельчая и не повреждая капсулу, pije malu količinu tekućine (возможен прием с пищей). При язвенной болезни желудка, duodenalan, эзофагеальном рефлюксе — 20 mg 1 jednom dnevno, при рефлюкс-эзофагите — 20–40 мг 1 jednom dnevno. Tečaj Duljina: при язве двенадцатиперстной кишки — 2–4 нед, рефлюкс-эзофагите — 4 Sunce, язве желудка и эзофагеальном рефлюксе — 4–8 нед. Для предотвращения рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагита возможен длительный прием в дозе 10 mg.

При тяжелом течении язвенной болезни и/или невозможности назначения внутрь — I / doza 40 мг в течение 20–30 минут 1 jednom dnevno. Р-р для инфузии готовится vrijeme путем растворения 40 мг субстанции для в/в инфузий в 100 ml fiziološke otopine ili 5% dekstroza. Пациентам в критическом состоянии возможно интрагастральное введение через зонд в инкапсулированном виде. При синдроме Золлингера — Эллисона доза подбирается индивидуально, по результатам определения уровня желудочной секреции (ne smije prelaziti 10 ммоль HCl/ч или 5 ммоль HCl/ч после резекции), начальная доза — 20–60 мг/сут, po želji se 120 mg / dan 3 ulaz (суточную дозу выше 80 мг следует назначать в разделенных дозах) на протяжении 2–8 нед (возможен длительный прием — до 5 godina). Peptički ulkus, izazvan Helicobacter pylori, в комбинациях: omeprazol 20 mg, amoksiцillin 1 g, кларитромицин 250–500 мг или омепразол 20 mg, metronidazol 400 mg, кларитромицин 250–500 мг 2 dva puta dnevno za 7 dana. При гастроэнтеропатиях, связанных с приемом НПВС — 20 mg 1 jednom dnevno, kroz 4-8 tjedana. При эрозивных и язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных — по 20 mg dnevno za 4 Sunce.

Mjere opreza.

Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественного новообразования в ЖКТ, osobito želuca (из-за возможности сглаживания симптомов и увеличения времени до постановки диагноза). На фоне тяжелой печеночной недостаточности лечение возможно только под тщательным врачебным контролем (doza ne bi smjela prelaziti 20 mg / dan). Для больных из Азии вероятна необходимость корректировки дозы, особенно при длительном противорецидивном лечении. При одновременном назначении варфарина рекомендуется мониторирование концентрации антикоагулянта в сыворотке крови или регулярное определение протромбинового времени с последующей корректировкой дозы. Potrebno je uzeti u obzir, что в непрерывной противорецидивной терапии омепразолом нуждаются следующие группы пациентов: с выраженными и частыми симптомами и/или эндоскопически доказанной III-IV стадией гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (GERB) по Savary — Miller, при наличии осложнений (пищевод Барретта, стриктура или язва), длительном приеме препаратов, способствующих возникновению ГЭРБ, сохранении симптомов после заживления, большой продолжительности симптоматики до начала терапии, очень низких показателях базального давления в области нижнего пищеводного сфинктера. При эзофагите II стадии (по Savary — Miller) поддерживающая терапия рекомендуется после двух рецидивов. Эффективность перманентной терапии при ГЭРБ повышает комбинированное лечение прокинетическими препаратами. В случае проведения поддерживающей терапии у пациентов с ГЭРБ, ассоциированной с N. pylori, для предупреждения развития атрофии слизистой оболочки целесообразна эрадикация возбудителя.

Upozorenja.

Приготовленный инфузионный раствор может быть использован не позднее 12 ne (при растворении на физиологическом растворе) ili 6 ne (растворитель — декстроза).

Suradnja

Aktivna tvar	Opis interakcije
Alprazolam	FKV. На фоне омепразола (ингибитор микросомального окисления) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект.
Amoksiцillin	FKV. FMR: sinergizam. На фоне омепразола замедляется биотрансформация и усиливается антихеликобактерный эффект.
Varfarin	FKV. FMR. На фоне омепразола (блокирует микросомальное окисление), замедляется биотрансформация и усиливается эффект.
Diazepam	FKV. FMR. На фоне омепразола (ингибитор микросомального окисления) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект.
Disulьfiram	FKV. На фоне омепразола (ингибитор CYP450) zamedlyaetsya biotransformacija.
Željezni glukonat	FKV. На фоне омепразола (блокирует секрецию соляной кислоты) снижается абсорбция.
Željezo sulfat	FKV. На фоне омепразола (снижается кислотность желудочного содержимого), уменьшается всасывание.
Željezo oksalat	FKV. На фоне омепразола (блокирует секрецию соляной кислоты) снижается абсорбция.
Ketokonazol	FKV. На фоне омепразола (блокирует секрецию соляной кислоты) снижается всасывание и биодоступность.
Klaritromicin	FKV. Usporava (međusobno) Biotransformacija, увеличивает равновесную концентрацию в плазме, IZmaksimum, AUC0-24 i T1/2.
Klonazepam	FKV. На фоне омепразола (ингибирует систему CYP450) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект.
Lorazepam	FKV. На фоне омепразола (ингибирует систему CYP450) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект.
Midazolama	FKV. На фоне омепразола (smanjuje aktivnost CYP450) замедляется биотрансформация и может усиливаться эффект.
Oksazepam	FKV. На фоне омепразола (ингибирует систему CYP450) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект.
Fenitoin	FKV. На фоне омепразола (ингибитор микросомального окисления) замедляется биотрансформация и усиливается эффект.
Xlordiazepoksid	FKV. На фоне омепразола (ингибирует систему CYP450) замедляется биотрансформация и пролонгируется эффект.
Ciklosporin	FKV. Usporava (međusobno) Biotransformacija (конкурирует за CYP450) и повышает концентрацию в крови.