Ketokonazol (Kod ATH D01AC08)

Kod ATH:
D01AC08

Svojstvo.

Bijeli prašak;, topljiv u kiselinama u. Molekularna težina 531,44.

Farmakološko djelovanje.
Antifungalna, fungistatici, fungicidnoe, antiandrogena.

Aplikacija.

Mikoza kože, kosa i nokti, uzrokovana s dermatofitom i / ili kvasca (dermatofitoze, onixomikoz, kandidoznaja paronixija, Pityriasis versicolor, folikulitis, trihofitii), gastrointestinalni mukoza, mycosis oči, juccuya, seboreični dermatitis, izazvan Pityrosporum ovale, sustavne mycosis (kandidijaza, parakokcidiomikoz, histoplazmoze, kokcidiomikoz, blastomikoza), hrybkovыy sepse, vaginalna kandidijaza (akutni i kronični rekurentne); mikoze u imunokompromitiranih bolesnika (prevencija).

Kontraindikacije.

Preosjetljivost, akutne bolesti jetre, trudnoća, laktacija.

Ograničenja.

Smanjena funkcija kore nadbubrežne žlijezde i hipofize, teška zatajenja jetre i bubrega, istodobna primjena potencijalno hepatotoksičnih lijekova, djetinjstvo (za 2 godina).

Trudnoća i dojenje.

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- C. (Studija reprodukcije u životinja pokazala je negativne učinke na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu održani, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućeg rizika.)

Nuspojave.

Smanjen apetit, mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu, toksični hepatitis, povećanja jetrenih enzima u krvi, žutica, hepatitis (visoka smrtnost, Rizik se povećava s upotrebom više 14 Noću), trombocitopenija, glavobolja, vrtoglavica, mamurluk, parestezija, fotofobija, ginekomastija, smanjen libido, impotencija, oligospermatism, menstrualnih nepravilnosti, gubitak kose, alergijske reakcije (osip, svrabež), artralgija, groznica; Lokalne reakcije - crvenilo i nadraženost vagine sluznice, svrbež vagine (suppozitorii); lokalni nadražaj kože, spaljivanje, osip, kontaktni dermatitis (krema, mast); nadražaj, svrbež i spaljivanje kože, Povećana slatkorječivost ili suhoća kose, gubitak kose (šampon).

Suradnja.

To slabi učinak amfotericin B. Nespojiva s terfenadina, astemizolom, alkohol. Antacidi, antikolinergici, H₂-blokatora značajno smanjiti apsorpciju, rifampicin i izoniazid - koncentracija u krvi. On inhibira mikrosomalni oksidacije obje propisane lijekove i povećava njihovu koncentraciju, povećava toksičnost fenitonina. To smanjuje stimulirajući učinak na nadbubrežne kortikotropin. Istovremena primjena oralnih kontraceptiva s niskim razinama hormona uzrokovati probojno krvarenje.

Doziranje i uprava.

U, dok jede, odrasli i djeca teži od 30 kg - za 200 mg 1 jednom dnevno, nedjelotvornost - 400 mg 1 jednom dnevno; djeca težine od 15 za 30 kg - 100 mg 1 vrijeme. Kad profilaktička primjena u imunokompromitiranih bolesnika propisana za odrasle 400 mg / dan, Djeca - 4-8 mg / kg / dan. Spolja, krema ili mast primijeniti na pogođenim područjima 1 jednom dnevno. Šampon se nanosi na zahvaćena koža i kose, onda nakon 3-5 minuta isprati vodom. Intravaginalna - Do 1 supp. roku od 3-5 dana. Liječenje se nastavlja najmanje tjedan dana nakon nestanka svih simptoma bolesti.

Suradnja

Aktivna tvar	Opis interakcije
Akarʙoza	FMR: sinergizam. Na pozadini ketokonazol, usporavanje biotransformacija, poboljšane učinak.
Algeldrat + Magnezij hidroksid	FKV. Usporava apsorpcija (interval između doza treba biti najmanje 2 ne).
Amfotericin B	FMR: antagonizm. Na pozadini ketokonazol, usporavanje sintezu ergosterola (snima polienima na membrane gljivica), atenuirani učinak i povećava vjerojatnost pojave rezistentnih sojeva. Kombinirana terapija treba primjenjivati ​​s oprezom, osobito u imunokompromitiranih pacijenata.
Atropyn	FKV. Smanjuje kiselost želučanog sadržaja i usporava apsorpciju; Ne treba uzeti prije 2 sati nakon ketokonazol tableta.
Biperdin	FKV. Smanjuje kiselost želučanog sadržaja i usporava apsorpciju; Ne treba uzeti prije 2 sati nakon ketokonazol.
Glimepirid	FMR: sinergizam. Na pozadini ketokonazol, usporavanje biotransformacija, poboljšane učinak.
Glipizida	FMR: sinergizam. Na pozadini ketokonazol, usporavanje biotransformacija, poboljšane učinak.
Digoksin	FKV. Na pozadini sve veći ketokonazol (ponekad) Koncentracija u plazmi (to treba monitoring).
Izoniazid	FKV. To smanjuje koncentraciju u krvi.
Ipratropiya bromid	FKV. Smanjuje kiselost želučanog i usporava apsorpciju; Ne treba uzeti prije 2 sati nakon ketokonazol tableta.
Karbamazepin	FKV. FMR. Na pozadini ketokonazol (inhibira CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformacija, povećava koncentracije u plazmi i povećava rizik od toksičnih učinaka.
Klonazepam	FKV. Na pozadini ketokonazol (inhibitor CYP3A4) usporava eliminacija; sa zajedničkom imenovanja oprez.
Metilprednizolon	FKV. Na pozadini ketokonazol (ингибирует CyP3A) usporavanje biotransformacija i smanjen klirens (toksični učinci mogu se pojaviti).
Metformin	FKV. Na pozadini ketokonazol, usporavanje biotransformacija, poboljšane učinak.
Midazolama	FKV. FMR. Na pozadini raste s ketokonazolmaksimum (više od 300%), AUC (skoro 1500%), smanjeni klirens plazme, pojačavaju i dugotrajno sedaciju.
Natriya karbonata	FKV. On inhibira apsorpciju; Ne treba uzeti prije 2 sati nakon ketokonazol tableta.
Nevirapin	FKV. Značajno smanjuje koncentraciju plazme. Na pozadini ketokonazol, inhibira oksidaciju mikrosomalnu, značajno je smanjilo formiranje hidroksilirane metabolite. Kombinirana primjena ne preporučuje.
Omeprazol	FKV. Smanjuje kiselost želučanog sadržaja i usporava apsorpciju.
Paklitaksela	FKV. Protiv pozadina od usporavanja ketokonazol biotransformacijom.
Pioglitazon	FKV. U prisutnosti ketokonazol značajno inhibira propadanje (podaci in vitro).
Repaglinid	FKV. FMR. Protiv pozadina od usporavanja ketokonazol biotransformaciju i povećava učinak.
Rifampicin	FKV. Ubrzava biotransformaciju i značajno smanjuje koncentraciju u krvi.
Roziglitazon	FMR: sinergizam. Na pozadini ketokonazol, usporavanje biotransformacija, poboljšane učinak.
Siʙutramin	FKV. Na pozadini ketokonazol (inhibira CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformacija, umjereni porast AUC i Cmaksimum, smanjeni klirens.
Simvastatin	FKV. FMR. Na pozadini ketokonazol (inhibitor CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformacija, povećane razine u plazmi i povećava rizik od miopatije i rabdomiolize.
Feksofenadin	FKV. Protiv pozadina od povećane apsorpcije ketokonazol, usporavanje biotransformaciju i povećava razinu u plazmi.
Fenitoin	FKV. FMR. Na pozadini ketokonazol (inhibira CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformacija, povećava koncentracije u plazmi i povećava rizik od toksičnih učinaka.
Celekoksib	FKV. Na pozadini ketokonazol (On inhibira CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformacija, povećana koncentracija u plazmi; U dijeljenja oprez.
Ciklosporin	FKV. FMR. Na pozadini ketokonazol (inhibitor CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformacija, povećanje koncentracije u tkivima, To povećava vjerojatnost oštećenja bubrega.
Eʙastin	FMR. Na pozadini ketokonazol (inhibitor CYP3A4) biotransformacija usporava i povećava koncentraciju u krvi; sa zajedničkom dogovoru (Ne preporuča) To može produljiti QT interval.
Etanol	FMR. Protiv pozadina ketokonazol može izazvati reakcije disulfirampodobnyh (crvenilo i osip, periferni edem, mučnina, glavobolja i tako dalje.).