Itrakonazol

Kod ATH:
J02AC02

Svojstvo.

ANTIMIKOTIČKOG znači grupe derivati triazola. Белый или слегка желтоватый порошок. Netopljivi u vodi, очень мало растворим в спиртах, легко растворим в дихлорметане. Lipofilan, коэффициент распределения (октанол / вода при pH 8,1) - 5,66. Molekularna težina - 705,64.

Farmakološko djelovanje.
Širokog spektra protiv gljivica.

Aplikacija.

Mikoza kože, слизистой оболочки полости рта и глаз; onikomikoza, uzrokovana s dermatofitom, kvasci i plijesni; кандидоз с поражением кожи и слизистых, uključeno. vulvovaginalna kandidijaza; chromophytosis; sustavne mycosis, uključeno. aspergilozu (при резистентности или плохой переносимости амфотерицина В), kryptokokkoz (uključeno. gljivični meningitis), histoplazmoze, sporotrichosis, Parakoksidioidomikoza, blastomikoza.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost.

Ograničenja.

Kongestivnog zatajenja srca, uključeno. Povijest (применение возможно только в случаях, Kada očekivana korist premašuje potencijalni rizik), ciroze jetre, zatajenje bubrega, djetinjstvo (sigurnost i učinkovitost u djece nisu identificirani).

Trudnoća i dojenje.

Применение при беременности допускается только при системных микозах в случаях, когда ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода.

Кормящим матерям следует отказаться от грудного вскармливания (итраконазол проникает в грудное молоко).

Nuspojave.

Iz probavnog trakta: dispepsija, mučnina, bol u trbuhu, anoreksija, povraćanje, zatvor, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, hepatitis, в очень редких случаях — тяжелое токсическое поражение печени, uključeno. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Od živčani sustav i osjetilne organe: glavobolja, vrtoglavica, periferna neuropatija, fatiguability, mamurluk.

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): arterijska hipertenzija. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола.

Uz genitourinarnog sustava: dismenoreâ, edematozni sindrom, albuminurija, bojanje urina tamna boja.

Alergijske reakcije: svrabež, osip, osip, angioedem, sindrom Stevensa - Johnsona.

Drugi: alopecija, kaliopenia, plućni edem, smanjen libido, impotencija.

Suradnja.

Nespojiva s terfenadina, astemizolom, cizapridom, lovastatin, пероральными формами мидазолама и триазолама. Усиливает и/или пролонгирует действие пероральных антикоагулянтов (uključeno. varfarina), ciklosporin, digoksina, metilprednizolon, vinchristina, blokatore kalcijevih kanala. Рифампицин и фенитоин снижают биодоступность итраконазола, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ritonavir, indinavira, klaritromicin) увеличивают его биодоступность. Антацидные препараты снижают всасывание итраконазола (intervala, разделяющий их прием, должен быть не менее 2 ne).

Predozirati.

Liječenje: Ispiranje želuca, primjena aktivnog ugljena, simptomaticheskaya terapija. Не удаляется при проведении гемодиализа. Ne specifičan antidot.

Doziranje i uprava.

U, nakon obroka (kapsule), post (oralna otopina). Онихомикоз — 200 mg 1 jednom dnevno za 3 мес или по 200 mg 2 dva puta dnevno za 1 нед с последующим перерывом 3 Sunce; при онихомикозе стоп рекомендуется 3 tijek liječenja, кистей — 2 tečaj; вульвовагинальный кандидоз — по 200 mg 2 puta tijekom 1 дня или 200 mg 1 jednom dnevno za 3 dana; отрубевидный лишай — 200 mg 1 jednom dnevno za 7 dana; дерматомикозы и кандидоз полости рта — 100–200 мг 1 раз в сутки в течение 7–15 дней (Ako je potrebno, ponovite); грибковый кератит — 200 mg 1 jednom dnevno za 21 dan; системные микозы — по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение 2–12 мес (Ovisno o patogenom).

Mjere opreza.

U bolesnika s oštećenjem imuniteta (Sida, состояние после трансплантации органов, neutropenija) Možda ćete trebati povećati dozu (вследствие снижения биодоступности итраконазола).

При назначении пациентам с хронической сердечной недостаточностью необходима индивидуальная оценка соотношения пользы и риска с учетом таких факторов как серьезность показаний, režim doziranja, индивидуальные факторы риска (наличие заболеваний сердца, uključeno. KBS, поражение клапанов), Kronična opstruktivna plućna bolest, zatajenje bubrega. При возникновении признаков или симптомов застойной сердечной недостаточности, а также нейропатии лечение итраконазолом должно быть прекращено.

В процессе лечения итраконазолом необходимо контролировать функцию печени (особенно при длительном приеме). При повышенном уровне трансаминаз назначают, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени. У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу.

Женщинам детородного возраста следует использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения, вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Suradnja

Aktivna tvar	Opis interakcije
Akarʙoza	FMR: sinergizam. На фоне итраконазола значимо усиливается эффект и может развиться тяжелая гипогликемия.
Algeldrat + Magnezij hidroksid	FKV. Usporava apsorpcija (interval između doza treba biti najmanje 2 ne).
Amlodipin	FKV. FMR. На фоне итраконазола (blokovi biotransformacija) pojačava učinak, uključeno. strana (oteklina, ослабление сердечных сокращений и др.).
Amfotericin B	FMR: antagonizm. На фоне итраконазола снижается эффект.
Buspiron	FKV. На фоне итраконазола (blokovi biotransformacija) значительно увеличивается плазменная концентрация.
Busulfan	FKV. На фоне итраконазола (blokovi biotransformacija) может усиливаться риск проявлений токсичности.
Varfarin	FKV: sinergizam. На фоне итраконазола (blokovi biotransformacija) усиливается и/или пролонгируется эффект.
Verapamil	FKV. FMR. На фоне итраконазола, блокирующего биотрансформацию, pojačava učinak, uključeno. strana (oteklina, ослабление сердечных сокращений и др.).
Vynblastyn	FKV. На фоне итраконазола снижается биотрансформация, pojačan i proširen učinak.
Vynkrystyn	FKV. FMR. На фоне итраконазола (inhibitor CYP3A4) увеличивается эффект и вероятность развития побочных явлений; Kombinirana upotreba kontraindicirana.
Glimepirid	FMR: sinergizam. На фоне итраконазола значимо усиливается эффект и может развиться тяжелая гипогликемия.
Glipizida	FMR: sinergizam. На фоне итраконазола значимо усиливается эффект и может развиться тяжелая гипогликемия.
Digoksin	FKV. FMR. На фоне итраконазола увеличивается концентрация в плазме, снижается клиренс и/или объем распределения и возрастает риск токсических проявлений.
Docetaksel	FKV. На фоне итраконазола блокируется биотрансформация и усиливается эффект.
Izoniazid	FKV. Снижает плазменный уровень и значительно уменьшает эффект; istovremena primjena ne preporučuje.
Karbamazepin	FKV. Ускоряет деградацию и снижает содержание в крови. На фоне итраконазола (inhibira CYP3A4) угнетается биотрансформация и увеличивается плазменная концентрация.
Klaritromicin	FKV. Ингибируя цитохром CYP3A4, увеличивает биодоступность и концентрацию в плазме.
Klonazepam	FKV. На фоне итраконазола (inhibitor CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformacija; kombinaciji imenovanje oprez.
Magnezij oksid	FKV. Ощелачивая желудочное содержимое, уменьшает абсорбцию; Ne treba uzeti prije 2 ч после итраконазола.
Metilprednizolon	FKV. FMR. На фоне итраконазола (inhibitor CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformacija, smanjeni klirens, toksični učinci mogu se pojaviti.
Midazolama	FKV. FMR. На фоне итраконазола (inhibitor CYP3A4) povećava (в 2–10 раз) IZmaksimum, AUC и снижается клиренс, усиливается пролонгируется эффект; istovremena primjena kontraindicirana.
Natriya karbonata	FKV. Ощелачивая желудочное содержимое, уменьшает абсорбцию; Ne treba uzeti prije 2 ч после итраконазола.
Nevirapin	FKV. Ubrzava (согласно экпериментальным данным) биотрансформацию и значительно снижает биодоступность; istovremena primjena ne preporučuje.
Nimodipin	FKV. FMR. На фоне итраконазола, блокирующего биотрансформацию, pojačava učinak, uključeno. strana (oteklina, ослабление сердечных сокращений и др.).
Nifedipin	FKV. FMR. На фоне итраконазола, блокирующего биотрансформацию, pojačava učinak, uključeno. strana (oteklina, ослабление сердечных сокращений и др.).
Pantoprazol	FKV. Снижает плазменную концентрацию.
Rabeprazol	FKV. Снижает плазменную концентрацию.
Ritonavir	FKV. Как ингибитор CYP3A4 увеличивает (međusobno) биодоступность и AUC; при сочетанном назначении может потребоваться снижение доз.
Rifabutin	FKV. Ускоряет биотрансформацию и значительно снижает плазменный уровень итраконазола и его активного метаболита гидроксиитраконазола; istovremena primjena ne preporučuje.
Rifampicin	FKV. Ускоряет биотрансформацию и значительно снижает уровень итраконазола и его активного метаболита гидроксиитраконазола в плазме; istovremena primjena ne preporučuje.
Simvastatin	FKV. FMR. На фоне итраконазола (inhibitor CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformacija, увеличивается уровень в плазме и возрастает риск токсического поражения скелетных мышц, miopatije, rabdomioliza.
Sirolimus	FKV. На фоне итраконазола, блокирующего биотрансформацию, povećana koncentracija u plazmi.
Felodipin	FKV. На фоне итраконазола (inhibitor CYP3A4) увеличивается AUC, Cmaksimum, T1/2 i pojačava efekt, uključeno. strana.
Fenobarbital	FKV. Усиливает биотрансформацию, снижает уровень в плазме.
Celekoksib	FKV. На фоне итраконазола (ингибитор CYP2С9) замедляется биотрансформация и увеличивается концентрации в плазме; sa zajedničkom imenovanja oprez.
Ciklosporin	FKV. FMR. На фоне итраконазола (ингибитор CYP3A) zamedlyaetsya biotransformacija, povećanje koncentracije u tkivima, To povećava vjerojatnost oštećenja bubrega; Kombinirana upotreba kontraindicirana.
Esomeprazol	FKV. Снижает плазменную концентрацию.