Felodipin
Kod ATH:
C08CA02
Svojstvo.
Блокатор кальциевых каналов из группы 1,4-дигидропиридина. Слегка желтоватый кристаллический порошок, netopljivi u vodi, хорошо растворим в дихлорметане и этаноле. Molekularna težina 384,26.
Farmakološko djelovanje.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, diuretik, natriyureticescoe.
Aplikacija.
Arterijska hipertenzija, angina (stabilna angina, uključeno. Prinzmetalove angine, при нестабильной форме в случае непереносимости или неэффективности бета-адреноблокаторов или нитратов), Raynaudov sindrom.
Kontraindikacije.
Preosjetljivost (uključeno. к другим производным дигидропиридина), teška hipotenzija, острый инфаркт миокарда и в течение 1 mjeseci nakon infarkta miokarda, kardiogeni šok, клинически значимый аортальный стеноз, dekompenzacije srca, trudnoća, laktacija.
Ograničenja.
Nestabilna angina, сильно выраженная брадикардия или сердечная недостаточность, teška jetre, Djeca do dobi 18 godina (Sigurnost i učinkovitost nisu utvrđena).
Trudnoća i dojenje.
Kontraindiciran u trudnoći.
Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- C. (Studija reprodukcije u životinja pokazala je negativne učinke na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu održani, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućeg rizika.)
U vrijeme liječenja treba prestati dojiti.
Nuspojave.
Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): ≥1% — приливы; 0,1–1% — тахикардия; 0,01–0,1% — обморок.
Od živčani sustav i osjetilne organe): ≥1% — головная боль; 0,1–1% — усталость, slabost, vrtoglavica, parestezija; <0,01% - Mialgija.
Uz genitourinarnog sustava: ≥1% — периферические отеки (gležnjeva, zaustaviti, goleneй); <0,01% — увеличение частоты мочеиспускания; 0,01–0,1% — сексуальные нарушения, impotencija.
Iz probavnog trakta: 0,1–1% — тошнота; 0,01–0,1% — рвота; <0,01% — гиперплазия десен, povišene jetrene enzime.
Na dijelu lokomotornog sustava: 0,01–0,1% — артралгия.
Za kožu: 0,1–1% — сыпь, svrab; <0,01% — photosensitization.
Alergijske reakcije: 0,01–0,1% — крапивница; <0,01% -groznica, angioedem.
Drugi: 0,01–0,1% — гинекомастия (после длительной терапии у престарелых пациентов).
Suradnja.
Гипотензивный эффект фелодипина усиливают другие гипотензивные средства, uključeno. beta-blokatori, verapamil, диуретики и алкоголь. Cmaksimum фелодипина в крови увеличивают ингибиторы цитохрома Р450: cimetidin (na 50%), eritromicin, некоторые флавоноиды, присутствующие в соке грейпфрута; понижают — индукторы микросомальных ферментов (fenitoin, Karbamazepin, rifampicin, barbiturati). Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме.
Predozirati.
Simptomi: teška hipotenzija, bradikardija.
Liječenje: simptomaticheskaya terapija. При выраженной артериальной гипотензии пациенту придают горизонтальное положение с приподнятыми ногами, если необходимо увеличивают объем плазмы (введение раствора глюкозы, натрия хлорида или декстрана), назначают адреномиметики с преимущественным действием на альфа1-adrenoreceptory; при брадикардии применяют атропин (0,5–1 мг в/в).
Doziranje i uprava.
U, bez žvakanja, piti vodu, 1 jednom dnevno (jutro). Дозировка определяется строго индивидуально. U arterijske hipertenzije: početna doza - 5 mg (для больных пожилого возраста и при нарушении функции печени 2,5 mg), при необходимости дозу корректируют, обычно поддерживающая доза — 5–10 мг. При стенокардии: početna doza - 5 mg, ako je potrebno - do 10 mg. Maksimalna dnevna doza - 20 mg.
Mjere opreza.
С осторожностью назначают при сердечной недостаточности, особенно в сочетании с бета-адреноблокаторами. У пациентов со стенокардией в редких случаях возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, приводящей к ухудшению кровоснабжения миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата для вторичной профилактики инфаркта миокарда. При нарушении функции печени необходима коррекция доз. Pacijenti, у которых во время лечения фелодипином наблюдается слабость и головокружение, следует отказаться от вождения автотранспорта и работы, koja zahtjeva visoku koncentraciju pažnje.
Suradnja
Aktivna tvar | Opis interakcije |
Akarʙoza | FMR: antagonizm. На фоне фелодипина ослабляется эффект; zajedničkom imenovanja potrebno pratiti koncentracije glukoze u krvi. |
Verapamil | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
Glipizida | FMR: antagonizm. На фоне фелодипина ослабляется эффект; Zajednički program zahtijeva praćenje razine glukoze u krvi. |
Digoksin | FKV. На фоне фелодипина повышается (на 20–40%) Koncentracija u plazmi. |
Doksorubicin | FMR. На фоне фелодипина повышается риск нарушений сердечной деятельности. |
Karbamazepin | FKV. FMR. Ubrzava biotransformaciju, понижает концентрацию в крови и снижает эффект. |
Prymydon | FKV. FMR. Ubrzava biotransformaciju, smanjuje učinak. |
Propranolol | FKV. FMR. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. На фоне фелодипина увеличивается биодоступность. |
Fenitoin | FKV. FMR. Ubrzava biotransformaciju, понижает концентрацию в крови и снижает эффект. |
Fenobarbital | FKV. FMR. Ubrzava biotransformaciju, понижает концентрацию в крови и снижает эффект. |
Eritromicin | FKV. Угнетает биотрансформацию и повышает плазменную концентрацию. |
Etanol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) utjecaj; на время лечения необходимо отказаться от приема спиртных напитков. |