Felodipin
Kod ATH:
C08CA02
Svojstvo.
Blokator kalcijevih kanala iz skupine 1,4-dihidropiridina. Blago žućkasti kristalni prah, netopljivi u vodi, visoko topljiv u diklorometanu i etanolu. Molekularna težina 384,26.
Farmakološko djelovanje.
Gipotenzivnoe, antianginalnoe, diuretik, natriyureticescoe.
Aplikacija.
Arterijska hipertenzija, angina (stabilna angina, uključeno. Prinzmetalove angine, u nestabilnom obliku u slučaju nepodnošenja ili neučinkovitosti beta-blokatora ili nitrata), Raynaudov sindrom.
Kontraindikacije.
Preosjetljivost (uključeno. na druge derivate dihidropiridina), teška hipotenzija, akutni infarkt miokarda i tijekom 1 mjeseci nakon infarkta miokarda, kardiogeni šok, klinički značajna aortna stenoza, dekompenzacije srca, trudnoća, laktacija.
Ograničenja.
Nestabilna angina, teška bradikardija ili zatajenje srca, teška jetre, Djeca do dobi 18 godina (Sigurnost i učinkovitost nisu utvrđena).
Trudnoća i dojenje.
Kontraindiciran u trudnoći.
Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- C. (Studija reprodukcije u životinja pokazala je negativne učinke na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu održani, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućeg rizika.)
U vrijeme liječenja treba prestati dojiti.
Nuspojave.
Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): ≥1% - valovi vrućine; 0,1–1% — tahikardija; 0,01-0,1% - nesvjestica.
Od živčani sustav i osjetilne organe): ≥1% – glavobolja; 0,1–1% — umor, slabost, vrtoglavica, parestezija; <0,01% - Mialgija.
Uz genitourinarnog sustava: ≥1% - periferni edem (gležnjeva, zaustaviti, goleneй); <0,01% - povećana učestalost mokrenja; 0,01–0,1% – seksualni poremećaji, impotencija.
Iz probavnog trakta: 0,1-1% - mučnina; 0,01-0,1% - povraćanje; <0,01% - hiperplazija desni, povišene jetrene enzime.
Na dijelu lokomotornog sustava: 0,01-0,1% — artralgija.
Za kožu: 0,1–1% – osip, svrab; <0,01% — photosensitization.
Alergijske reakcije: 0,01-0,1% - urtikarija; <0,01% -groznica, angioedem.
Drugi: 0,01-0,1% — ginekomastija (nakon dugotrajne terapije u starijih bolesnika).
Suradnja.
Hipotenzivni učinak felodipina pojačan je drugim antihipertenzivima, uključeno. beta-blokatori, verapamil, diuretici i alkohol. Cmaksimum Razine felodipina u krvi povećavaju inhibitori citokroma P450: cimetidin (na 50%), eritromicin, neki flavonoidi, prisutan u soku od grejpa; reduciraju - induktori mikrosomalnih enzima (fenitoin, Karbamazepin, rifampicin, barbiturati). Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме.
Predozirati.
Simptomi: teška hipotenzija, bradikardija.
Liječenje: simptomaticheskaya terapija. При выраженной артериальной гипотензии пациенту придают горизонтальное положение с приподнятыми ногами, если необходимо увеличивают объем плазмы (введение раствора глюкозы, натрия хлорида или декстрана), назначают адреномиметики с преимущественным действием на альфа1-adrenoreceptory; при брадикардии применяют атропин (0,5–1 мг в/в).
Doziranje i uprava.
U, bez žvakanja, piti vodu, 1 jednom dnevno (jutro). Дозировка определяется строго индивидуально. U arterijske hipertenzije: početna doza - 5 mg (для больных пожилого возраста и при нарушении функции печени 2,5 mg), при необходимости дозу корректируют, обычно поддерживающая доза — 5–10 мг. Za anginu pektoris: početna doza - 5 mg, ako je potrebno - do 10 mg. Maksimalna dnevna doza - 20 mg.
Mjere opreza.
С осторожностью назначают при сердечной недостаточности, особенно в сочетании с бета-адреноблокаторами. У пациентов со стенокардией в редких случаях возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, приводящей к ухудшению кровоснабжения миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата для вторичной профилактики инфаркта миокарда. При нарушении функции печени необходима коррекция доз. Pacijenti, у которых во время лечения фелодипином наблюдается слабость и головокружение, следует отказаться от вождения автотранспорта и работы, koja zahtjeva visoku koncentraciju pažnje.
Suradnja
| Aktivna tvar | Opis interakcije |
| Akarʙoza | FMR: antagonizm. На фоне фелодипина ослабляется эффект; zajedničkom imenovanja potrebno pratiti koncentracije glukoze u krvi. |
| Verapamil | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. |
| Glipizida | FMR: antagonizm. На фоне фелодипина ослабляется эффект; Zajednički program zahtijeva praćenje razine glukoze u krvi. |
| Digoksin | FKV. На фоне фелодипина повышается (на 20–40%) Koncentracija u plazmi. |
| Doksorubicin | FMR. На фоне фелодипина повышается риск нарушений сердечной деятельности. |
| Karbamazepin | FKV. FMR. Ubrzava biotransformaciju, понижает концентрацию в крови и снижает эффект. |
| Prymydon | FKV. FMR. Ubrzava biotransformaciju, smanjuje učinak. |
| Propranolol | FKV. FMR. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak. На фоне фелодипина увеличивается биодоступность. |
| Fenitoin | FKV. FMR. Ubrzava biotransformaciju, понижает концентрацию в крови и снижает эффект. |
| Fenobarbital | FKV. FMR. Ubrzava biotransformaciju, понижает концентрацию в крови и снижает эффект. |
| Eritromicin | FKV. Угнетает биотрансформацию и повышает плазменную концентрацию. |
| Etanol | FMR: sinergizam. Jača (međusobno) utjecaj; на время лечения необходимо отказаться от приема спиртных напитков. |