Busulfan

Kod ATH:
L01AB01

Svojstvo.

Bijeli kristalni prah. Slabo topljiv u vodi i alkoholu.

Farmakološko djelovanje.
Antitumorsko, Alkilacijsko, citostatik, imunosupresivni.

Aplikacija.

Kroničan mijelogena leukemija, policitemija vera, esencijalna trombocitemija, mijelofibroza, priprema za transplantaciju koštane srži.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost, hipoplazija koštane srži, Akutna leukemija i podostryj, kronična limfocitna leukemija, blastnыy krize.

Ograničenja.

Procjena omjera rizika i koristi je potrebno u imenovanju sljedećih slučajeva: omogućiti vetryanaya, herpes zoster i drugih sistemskih infekcija, giht, urolitijaze bolest, prije citotoksično ili radioterapija, traumatska ozljeda mozga, konvulzije (uključeno. Povijest), djetinjstvo.

Trudnoća i dojenje.

Kontraindiciran u trudnoći.

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- D. (Postoje dokazi o opasnosti od štetnog djelovanja droga na ljudski fetus, dobiven u istraživanju ili praksi, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućem riziku, Ako se lijek potreban u život opasne situacije ili teške bolesti, kada sigurnije agenti ne smiju se koristiti ili su neučinkoviti.)

U vrijeme liječenja treba prestati dojiti.

Nuspojave.

Iz probavnog trakta: anoreksija, gastrointestinalnog krvarenja, stomatitis, suhoća sluznice usne šupljine, proljev, mučnina, povraćanje, kolestatske žutice, gubitak težine, abnormalna funkcija jetre, displastične promjene u stanicama gušterače, jetra.

Od živčani sustav i osjetilne organe: vrtoglavica, slabost, umor, Katarakt.

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): edem donjih ekstremiteta, gipotenziya, srčana tamponada, endokardialinyi fibroze, mielodeprescia (leukopenija, trombocitopenija, anemija), krvarenje i krvarenje.

Sa strane dišnog sustava: bronhioplućnu displaziju, na razvoj plućne fibroze (kašalj, daha).

Uz genitourinarnog sustava: bolan, teško mokrenje, hematurija, nefropatija, displastične promjene u stanicama mjehura, amenoreja, displazija stanice vrata maternice, inhibiciju funkcije jajnika, Azoospermia, atrofije testisa, sterilnost.

Za kožu: dermatomelasma (5-10%), eritema multiforme, alopecija, urtikarija, "Allopurinolovaya osip", Xerosis (dovršiti agidroza), u visokim dozama-fibroza s nekrozom mišića i kože.

Metabolizam: hiperuricemija, giperurikozurija, smanjenje klirensa 17 gidroksikortikosteroidov, sindrom, nalik adrenalna insuficijencija.

Drugi: sindrom boli (bol u leđima, po, zglobova); Razvoj infekcije; porast temperature, zimica; ginekomastija; miastenija gravis; displastične promjene u stanicama dojke, limfni čvorovi, Tiroidni.

Suradnja.

Slabi djelotvornost imunizacije inaktiviranog cjepiva; pomoću cjepiva, koji sadrži žive viruse, poboljšava virusne replikacije i nuspojave cijepljenja. Ostali myelotoxicity droge, Radioterapija može potencirati neutropenije, trombocitopenija. Povećanjem koncentracije guanin, smanjuje učinak lijekova protivopodagricakih (allopurinola, kolhicin, probenecid ili sulfinpirazona) u liječenju gihta i hiperuricemije (Posljednji prilagodba doze potrebno je). Urikosurnim agensima povećati rizik od nefropatije. Tiogvanin povećava vjerojatnost jetre nodularnog regenerativnog hiperplazije, portalna hipertenzija, jednjaka varikoziteti.

Predozirati.

Simptomi: mučnina, povraćanje, vrtoglavica, depresija teška koštane srži, groznica, krvarenje.

Liječenje: indukcija povraćanja, Ispiranje želuca zatim aktivnog ugljena; hospitalizacija, praćenje vitalnih funkcija; simptomaticheskaya terapija; Ako potrebne transfuzije krvi, imenovanje antibiotika širokog spektra.

Doziranje i uprava.

U (nemojte žvakati tablete), jedan, u isto doba dana. Doza pokupila pojedinačno, korigira na osnovi kliničke učinkovitosti i stupanj suzbijanja funkcije koštane srži.

U kronične mijeloične leukemije: odrasle osobe po stopi od 0,06 mg / kg / dan (dok nivo leukocita ne padne ispod 15 10⁹/l), sa oštro definiranim splenomegalija i veliki broj leukocita je 8-10 mg, sa smanjenjem broja leukocita na 40 10⁹/l−50·10⁹/l doza ne smije 4 mg. Maksimalna dnevna doza - 10 mg; Podrška — 1-3 mg/dan, Tretman nastavi najmanje trajanje remisije 3 Mjeseci. Obrada je nastavljena u fazi remisije, ako se broj leukocita određuje mjesečno 50 10⁹/l.

Kad mijelofibroza i bitan trombocitemija: 2-4 mg/dan (pod kontrolom trombocita - ne manje od 500 10⁹/l ili leukociti 5 10⁹/l).

Kad policitemija vera: 4-6 mg/dan za 4-6 tjedana.

Bebe Kronični mielolakose inicijalnog doza-0,06-0,12 mg/kg/dan ili 1.8 4.6 mg/m² /d. Doza se odabire tako, smanjiti broj leukocita i održati njihovu razinu oko 20 10⁹/l.

Mjere opreza.

Koristite samo pod liječničkim nadzorom, s iskustvom od kemoterapije. Prije i tijekom liječenja (u kratkim intervalima) morate odrediti razinu hemoglobina, hematokrita i, broj leukocita (Cjelokupni, diferencijal), Trombocita, aktivnosti ALT, Alkalna fosfataza, bilirubin, Mokraćne kiseline, kontinuirano praćenje funkcije bubrega i svjetla. Ako sljedećih simptoma: zimica, groznica, kašalj ili promuklost, bol u donjem dijelu leđa ili strani, bolno i teško mokrenje, krvarenje ili krvarenje, crna stolica, krv u mokraći ili izmet odmah treba konzultirati liječnika. Leukopenija razvija 10 do 15 dana nakon početka terapije (prije nego što je obilježeno prolazno povećanje broja leukocita), najniža moguća razina promatrati na 11-30 dana liječenja (može se smanjiti za 1 mjeseci nakon povlačenja lijeka), Razina leukociti oporavio tijekom sljedećih 12-20 tjedna (kada je izrazio myelodepression liječenje treba prekinuti dok se simptomi povuku gematotoksichnosti). Kad myelodepression (pantsitopenii) Nakon ukidanje busulfan oporavka formiranih elemenata na razini standarda događa unutar 1 Mjeseci - 2 godina. Ako osjetite mučninu i povraćanje treba nastaviti primati busulfan, na prvi znak intersticijske plućne fibroze liječenje treba prekinuti. Bronhopulmonalne displazije s plućnom razvoj fibroze, popraćen smanjenjem funkcije pluća i vitalni elastičnosti pluća tkiva, mogu se razviti 8 Mjeseci - 10 godina (prosječno 4 godine) nakon liječenja, za vrijeme 6 mjeseci nakon dijagnoze moguće smrti. U slučaju trombocitopenije savjetuje oprezni pri obavljanju invazivnih postupaka, Redovni pregled mjesta na / u, kože i sluznica (za znakove krvarenja), Ograničenje učestalosti uznemiruje i odbacivanje / m injekcije, kontrola krvi u urinu, povraćati, Kelj. Bolesnici moraju biti pažljivo obrijati, manikura, operi zube, zubari koriste teme i čačkalice, provoditi stomatološke zahvate; treba biti sprječavaju zatvor, izbjegavajte pada i druge ozljede, kao i unos alkohola i acetilsalicilna kiselina, povećava rizik od gastrointestinalnog krvarenja. Kako bi se spriječilo nefropatiju, zbog povećane proizvodnje mokraćne kiseline (To se događa najčešće u početnoj fazi liječenja), mora biti dovoljno unos tekućina, diureza, Korištenje alopurinol (U nekim slučajevima) i korištenje sredstava, uzrokuje urin alkalizacija. U bolesnika s povećanim aktivnost napadaja treba tretirati pod krinkom antikonvulzivi. Ako je prijem bio propustili, doza ne napuni, a sljedeće se ne udvostručena. Treba odgoditi raspored cijepljenja (provodi ne ranije od 3 Mjeseci prije 1 godina nakon završetka zadnjeg ciklusa kemoterapije) strpljivi i drugi članovi obitelji, borave s njim (treba napustiti imunizacije usmeni cjepivo protiv dječje paralize). Izbjegavajte kontakt s zaraznih bolesnika, ili koristiti ne-događaj za prevenciju (maska, itd). To bi trebao suzdržati od korištenja u pedijatrijskoj praksi, jer sigurnost i učinkovitost njegove uporabe u djece nije identificiran. Tijekom liječenja treba koristiti odgovarajuće kontracepcijske mjere. U slučaju kontakta s kožom ili sluznicom mora biti temeljito pranje vodom (sluznica) ili sapun i voda (kože).