Rifabutin

Kod ATH:
J04AB04

Svojstvo.

TB lijekova serije II. Polusinteticeski antibiotik od ansamitinov. Spiropiperidil′Noe derivat rifamycin S, vysokolipofil′Noe veza. Красно-фиолетовый порошок. Растворим в хлороформе и метиловом спирте, slabo topljiv u alkoholu, praktički netopljiv u vodi. Molekularna težina 847,02.

Farmakološko djelovanje.
Širokog spektra antibakterijska, baktericid, TB.

Aplikacija.

Туберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами Mycobacterium tuberculosis (u kombiniranoj terapiji). Infekcija (как локализованные, так и диссеминированные формы), izazvan Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (uključeno. расположенные внутриклеточно), Mycobacterium xenopy и другими атипичными бактериями (uključeno. у пациентов с иммунодефицитом с количеством CD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) — лечение (u složenoj terapiji) и профилактика.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost, uključeno. к другим ансамицинам (например рифампицину).

Ograničenja.

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, Starost se 14 godina.

Trudnoća i dojenje.

Kada je trudnoća moguća, Ako učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus (odgovarajuća i dobro kontrolirana ispitivanja na ljudima nisu održani).

В исследованиях на крысах и кроликах, получавших рифабутин в дозах до 200 mg / kg / dan (u 40 раз превышает рекомендуемую суточную дозу для человека) тератогенных свойств рифабутина не выявлено. U štakora, doziran 40 mg / kg / dan, отмечалось увеличение частоты возникновения пороков развития скелета у плодов, u dozi 200 мг/кг/сут — снижение их жизнеспособности. У кроликов при дозе 80 мг/кг/сут наблюдалось токсическое действие на организм самки и увеличение частоты пороков развития скелета у плодов.

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- B. (Studija reprodukcije u životinja pokazala nikakvu opasnost od štetnog djelovanja na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu učinili.)

U vrijeme liječenja treba odustati od dojenja (nepoznat, проникает ли рифабутин в грудное молоко).

Nuspojave.

Od živčani sustav i osjetilne organe: nesanica, glavobolja, astenija, uveit, aglia (u dugo prijem).

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): anemija, leukopenija, trombocitopenija, eozinofilija, inhibicija hematopoeze, gemoliz (rijetko).

Iz probavnog trakta: dispepsija, promjene u okusu (disgevziya), mučnina, povraćanje, proljev, gepatotoksichnostь (повышение печеночных трансаминаз, žutica), hepatitis, bol u trbuhu.

Alergijske reakcije: osip, svrab, osip, dermatitis, bronhospazam, anafilaktički šok, droga groznica.

Drugi: mialgija, artralgija, bol u prsima, simptomi slični gripi.

Suradnja.

Усиливает эффекты противотуберкулезных средств. Ослабляет действие пероральных контрацептивов, zidovudin, ciklosporin, пероральных противодиабетических средств, antykoahulyantov, kortikosteroidi, srčani glikozidi, ʙarʙituratov, beta-blokatori, Kloramfenikol, diazepama, Dapsone, dizopiramida, ketokonazola, fenitoin, meksiletina, aminofillina, teofillina, verapamil, хинидина и других лекарств, метаболизирующихся при участии цитохрома P450 (требуется корректировка дозы этих ЛС). Flukonazol, itrakonazol, кларитромицин и макролиды ингибируют метаболизм рифабутина, повышая его концентрацию в крови (при одновременном приеме с кларитромицином дозу рифабутина уменьшают до 300 mg / dan). Противовирусные средства также повышают его плазменные концентрации: при одновременном применении следует уменьшить дозу рифабутина и увеличить дозу индинавира сульфата, при приеме нелфинавира дозу рифабутина уменьшают вдвое. Следует избегать сочетания с ритонавиром (риск увеита).

Predozirati.

Simptomi: povećane nuspojave.

Liječenje: Ispiranje želuca, Diuretik, simptomaticheskaya terapija.

Doziranje i uprava.

U, bez obzira na obrok, 1 jednom dnevno, svaki dan ili svaki drugi dan. Туберкулез — взрослым по 150–300 мг/сут (ne više 600 mg / dan) za vrijeme 6 мес с момента получения отрицательного посева. Профилактика MAC-инфекции — 300 mg / dan. Нетуберкулезная микобактериальная инфекция — по 450–600 мг/сут до 6 мес с момента получения отрицательного посева (u kombinaciji s drugim lijekovima). При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу уменьшают на 50%.

Mjere opreza.

В ходе лечения следует тщательно контролировать функцию печени и картину периферической крови. С осторожностью применять у пожилых пациентов, учитывая возможные возрастные изменения функции печени и связанный с этим риск кумуляции и гепатотоксичности. Риск развития увеита повышается при использовании высоких доз или одновременном приеме с кларитромицином. При возникновении увеита следует временно прекратить прием рифабутина и проконсультироваться у офтальмолога.

Upozorenja.

Во время лечения возможно окрашивание в красновато-оранжевый цвет мочи, кала, kože, слезной и потовой жидкости, Slina, Ispljuvak. Может окрашивать контактные линзы. Pacijenti, неспособным проглотить капсулу целиком, содержимое можно смешивать с яблочным пюре.