Rifabutin

Kod ATH:
J04AB04

Svojstvo.

TB lijekova serije II. Polusinteticeski antibiotik od ansamitinov. Spiropiperidil′Noe derivat rifamycin S, vysokolipofil′Noe veza. Crveno-ljubičasti prah. Topljiv u kloroformu i metilnom alkoholu, slabo topljiv u alkoholu, praktički netopljiv u vodi. Molekularna težina 847,02.

Farmakološko djelovanje.
Širokog spektra antibakterijska, baktericid, TB.

Aplikacija.

Kronična plućna tuberkuloza rezistentna na više lijekova, uzrokovan sojevima rezistentnim na rifampicin Mycobacterium tuberculosis (u kombiniranoj terapiji). Infekcija (kao lokalizirani, i raširenih oblika), izazvan Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (uključeno. smješteni intracelularno), Mycobacterium xenopy i druge atipične bakterije (uključeno. kod imunokompromitiranih bolesnika s brojem CD4 200/μl ili nižim) — liječenje (u složenoj terapiji) i prevencija.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost, uključeno. drugim ansamicinima (npr. rifampicin).

Ograničenja.

Teška disfunkcija jetre i/ili bubrega, Starost se 14 godina.

Trudnoća i dojenje.

Kada je trudnoća moguća, Ako učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus (odgovarajuća i dobro kontrolirana ispitivanja na ljudima nisu održani).

U studijama na štakorima i kunićima, primanje rifabutina u dozama do 200 mg / kg / dan (u 40 puta veća od preporučene dnevne doze za ljude) nisu utvrđena teratogena svojstva rifabutina. U štakora, doziran 40 mg / kg / dan, došlo je do porasta učestalosti malformacija kostura u fetusa, u dozi 200 mg/kg/dan - smanjenje njihove vitalnosti. U kunića u dozi 80 mg/kg/dan došlo je do toksičnog učinka na žensko tijelo i povećanja incidencije skeletnih malformacija u fetusa.

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- B. (Studija reprodukcije u životinja pokazala nikakvu opasnost od štetnog djelovanja na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu učinili.)

U vrijeme liječenja treba odustati od dojenja (nepoznat, prelazi li rifabutin u majčino mlijeko?).

Nuspojave.

Od živčani sustav i osjetilne organe: nesanica, glavobolja, astenija, uveit, aglia (u dugo prijem).

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): anemija, leukopenija, trombocitopenija, eozinofilija, inhibicija hematopoeze, gemoliz (rijetko).

Iz probavnog trakta: dispepsija, promjene u okusu (disgevziya), mučnina, povraćanje, proljev, gepatotoksichnostь (povećane transaminaze jetre, žutica), hepatitis, bol u trbuhu.

Alergijske reakcije: osip, svrab, osip, dermatitis, bronhospazam, anafilaktički šok, droga groznica.

Drugi: mialgija, artralgija, bol u prsima, simptomi slični gripi.

Suradnja.

Pojačava djelovanje lijekova protiv tuberkuloze. Slabi učinak oralnih kontraceptiva, zidovudin, ciklosporin, oralnih antidijabetika, antykoahulyantov, kortikosteroidi, srčani glikozidi, ʙarʙituratov, beta-blokatori, Kloramfenikol, diazepama, Dapsone, dizopiramida, ketokonazola, fenitoin, meksiletina, aminofillina, teofillina, verapamil, kinidin i drugi lijekovi, metabolizira uz sudjelovanje citokroma P450 (potrebna je prilagodba doze ovih lijekova). Flukonazol, itrakonazol, Klaritromicin i makrolidi inhibiraju metabolizam rifabutina, povećanje njegove koncentracije u krvi (kada se uzima istodobno s klaritromicinom, doza rifabutina se smanjuje na 300 mg / dan). Antivirusna sredstva također povećavaju njegove koncentracije u plazmi: ako se koristi istodobno, smanjiti dozu rifabutina i povećati dozu indinavir sulfata, Kod uzimanja nelfinavira doza rifabutina se prepolovljuje. Treba izbjegavati kombinaciju s ritonavirom (rizik od uveitisa).

Predozirati.

Simptomi: povećane nuspojave.

Liječenje: Ispiranje želuca, Diuretik, simptomaticheskaya terapija.

Doziranje i uprava.

U, bez obzira na obrok, 1 jednom dnevno, svaki dan ili svaki drugi dan. Tuberkuloza - odrasli 150–300 mg/dan (ne više 600 mg / dan) za vrijeme 6 mjeseci od datuma primanja negativne kulture. Prevencija MAC infekcije - 300 mg / dan. Netuberkulozna mikobakterijska infekcija - 450–600 mg/dan prije 6 mjeseci od datuma primanja negativne kulture (u kombinaciji s drugim lijekovima). Kada je klirens kreatinina manji 30 ml/min doza se smanjuje za 50%.

Mjere opreza.

Tijekom liječenja potrebno je pažljivo pratiti funkciju jetre i perifernu krv.. Koristite s oprezom kod starijih bolesnika, uzimajući u obzir moguće promjene u funkciji jetre povezane sa starošću i povezani rizik od nakupljanja i hepatotoksičnosti. Rizik od razvoja uveitisa povećava se pri primjeni visokih doza ili istodobnoj primjeni s klaritromicinom. Ako se pojavi uveitis, trebate privremeno prestati uzimati rifabutin i posavjetovati se s oftalmologom..

Upozorenja.

Tijekom liječenja Vaš urin može postati crvenkasto-narančast., ostaci, kože, слезной и потовой жидкости, Slina, Ispljuvak. Может окрашивать контактные линзы. Pacijenti, неспособным проглотить капсулу целиком, содержимое можно смешивать с яблочным пюре.