Esomeprazol

Kod ATH:
A02BC05

Farmakološko djelovanje

Противоязвенное средство – protonovogo pumpa inhibitora, u smjeru rotirajućeg izomer omeprazola. Smanjuje izlučivanje klorovodične kiseline u želucu za određene ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос – enzim H⁺-K⁺-ATF pseći. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (sol) kiselina. Akcija dolazi do kraja 1 sata nakon oralnog 20 mg ili 40 mg. U svakodnevnoj uporabi za 5 dana doza 20 mg 1 Vrijeme / dan, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

Farmakokinetika

Nestabilan u kiselom mediju. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Nakon gutanja se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. C_maksimum razine u plazmi postiže se nakon 1-2 ne. Абсолютная биодоступность при повторном приеме в дозе 20 mg 1 Vrijeme / dan – 89%. V._d - 0.22 l / kg. Plazma proteinsko vezanje – 97%. Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р₄₅₀. Основная часть метаболизируется при участии CYP2C19 с образованием гидрокси- и деметилированных метаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим изоферментом CYP3A4; sa stvaranjem esomeprazola sulfoderivatives, koji je glavni metabolit, određen u plazmi. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом) Sistemski klirens – 17 л/ч после однократного приема и 9 l / – nakon višestrukih doza. T_1/2 - 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 Vrijeme / dan. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при “Prvi prolaz” kroz jetru, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Ne nakuplja. Prikazano do 80% дозы в виде метаболитов почками (manje 1% – u neizmijenjenom obliku), остальное количество – žuč.

У пациентов с неактивным метаболизмом (1-2%) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. При систематическом приеме в дозе 40 mg 1 Vrijeme / dan, средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Prosjeci C_maksimum в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.

При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 puta.

Svjedočanstvo

Gastroezofagealna refluksna bolest (GERB): Erozivni refluksa (liječenje), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, simptomatsko liječenje GERB.

U kombiniranoj terapiji: эрадикация Helicobacter pylori, dvanaesniku, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, povezana s Helicobacter pylori.

Režim doziranja

Je li u. Doza se 20-40 mg 1 Vrijeme / dan. Длительность приема зависит от показаний, režimi, эффективности.

При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза – 20 mg / dan.

Nuspojava

Često: glavobolja, bol u stomaku, proljev, nadutost, mučnina, povraćanje, zatvor.

Rijetko: dermatitis, svrab, osip, vrtoglavica, suha usta.

Kontraindikacije

Laktacija, повышенная чувствительность к эзомепромазолу.

Trudnoća i dojenje

Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

U Eksperimentalne studije на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического вещества также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, в период родов, kao i tijekom postnatalnog razvoja.

Upozorenja

При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, često povraćanje, disfagija, povraćanje krvi ili Eee, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, tako, задержать постановку правильного диагноза.

При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.

Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. Pacijenti, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, Često obilježila stvaranje ciste u žljezdanog želuca. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.

Interakcije lijekova

Vjeruje se, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, Citalopram.

Vjeruje se, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.

A upotreba klaritromicina opisani značajno povećanje AUC esomeprazol zbog inhibicije metabolizma njegove pod utjecajem klaritromicina.

U programu mogu povećati plazmatsku koncentraciju diazepama i fenitoina, što, očigledno, nema klinički značaj.