Karvedilol

Kod ATH:
C07AG02

Svojstvo.

Sobe-selektivni beta alfa₁-blokira aktivnost. Razemicescuu je smjesa dva enantiomera, koju beta₁– i beta₂-blokiranje активность присуща S(−)-энантиомеру, а альфа₁-блокирующая — R(+) i S(−)-энантиомерам в равной степени.

Bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah. Lako topljiv u DMSO, растворим в метиленхлориде и метаноле, трудно растворим в 95% этаноле и изопропаноле, незначительно растворим в этиловом эфире, praktički netopljiv u vodi. Molekularna težina 406,5.

Farmakološko djelovanje.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

Aplikacija.

Arterijska hipertenzija, KBS (stabilna angina), kongestivno zatajenje srca (u kombiniranoj terapiji).

Kontraindikacije.

Preosjetljivost, hipotenzija (Dvorište manje 85 mm Hg. Čl.), dekompenzacije srca (IV функциональный класс по NYHA), требующая назначения инотропных препаратов, vazodilatatori, diuretikov); vыrazhennaya bradikardija, AV блокада II-III степени, sinoatrialynaya blokada, bolesnih sinusa sindrom, kardiogeni šok, хронические обструктивные заболевания легких с бронхоспастическим компонентом, bronhijalne astme (сообщалось о двух летальных исходах вследствие развития астматического статуса после приема однократной дозы карведилола), teška oštećenja jetre.

Ograničenja.

Стенокардия Принцметала, недавнее ухудшение течения сердечной недостаточности, Periferne vaskularne bolesti (Raynaudov sindrom, povremena hromost), dijabetes, gipoglikemiâ, feokromocitoma, hipertireoza, opća anestezija, psorijaza, umanjenja funkcije bubrega, visoka životna dob, Djeca i mladež dob (za 18 godina).

Trudnoća i dojenje.

Kada je trudnoća moguća, Ako učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus (odgovarajuća i dobro kontrolirana ispitivanja na ljudima nisu održani).

Kategorija radnje rezultirati FDA - C. (Studija reprodukcije u životinja pokazala je negativne učinke na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu održani, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućeg rizika.)

U vrijeme liječenja treba odustati od dojenja (nepoznat, проникает ли карведилол в грудное молоко у человека).

Nuspojave.

Od živčani sustav i osjetilne organe: vrtoglavica, glavobolja, astenija, sinkopa (редко и, obično, только в начале лечения), mišićna slabost (чаще в начале лечения), Poremećaji spavanja, depresija, parestezija, Xerophthalmia, понижение слезовыделения.

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): bradikardija, kršenje AV provođenja, posturalna hipotenzija, bol u prsima, angina, ухудшение периферического кровообращения, progresiju zatajenja srca, обострение симптомов синдрома Рейно, edematozni sindrom, trombocitopenija, leukopenija, повышенная кровоточивость и образование кровоподтеков.

Iz probavnog trakta: suha usta, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, proljev, zatvor, povišene razine transaminaza u krvi.

Iz dišnog sustava: nosna kongestija, chikhaniye, daha (у предрасположенных больных), bronhospasticskie reakcija.

Uz genitourinarnog sustava: povreda mokrenja, hematurija, akutno zatajenje bubrega.

Alergijske reakcije: osip, uključeno. alergijski osip, osip, svrab.

Drugi: отеки и боль в конечностях, debljanje, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, hiperkolesterolemija, simptomi slični gripi, pogoršanje psorijaze simptoma.

Suradnja.

Потенцирует действие других антигипертензивных средств или ЛС, оказывающих гипотензивный эффект в качестве побочного действия. Препараты с бета-блокирующими свойствами могут могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, при этом симптомы гипогликемии (posebice tahikardiju) могут маскироваться (рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови). При применении совместно с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами АПФ возможно замедление AV проводимости. Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. Общие анестетики (Циклопропан, dietil eter, trikloretilena) усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола. Fenobarbital, рифампицин и другие средства, ингибирующие микросомальные ферменты, ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме. Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотензию. С осторожностью следует использовать с антиаритмическими ЛС и БКК, особенно с дистиаземом и верапамилом (несовместим с в/в введением антагонистов кальция).

Predozirati.

Simptomi: teška hipotenzija (Vrt 80 mm Hg. Članak. i ispod), bradikardija (manje 50 z. / min), zastoj srca, kardiogeni šok, Srčani zastoj, нарушение дыхательной функции, bronhospazam, povraćanje, zbunjenost, generalizirani napadaji.

Liječenje: при нахождении пациента в сознании, необходимо придать ему горизонтальное положение с приподнятыми ногами (пациент без сознания должен быть уложен на бок), в течение первых часов — принять меры по удалению препарата из ЖКТ (прием рвотных средств/промывание желудка). Predoziranje zahtijeva intenzivan tretman. Антагонистом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5–1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1–5 мг (maksimalna doza - 10 mg). При развитии брадикардии и других сосудистых осложнений необходимо введение атропина (по 0,5–2 мг в/в), при резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма; для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — добутамин, epinefrin, glukagon (по 1–10 мг в/в струйно, затем по 2–5 мг/ч в виде инфузии); при бронхоспазме — бета-симпатомиметики в виде аэрозоля (при неэффективности — в/в) или аминофиллин (I /); в случае судорог — диазепам, клоназепам. Контроль и коррекцию жизненно важных показателей рекомендуется проводить в отделении интенсивной терапии.

Doziranje i uprava.

U. При артериальной гипертензии — 25–50 мг 1 jednom dnevno (начальная доза в первые 2 дня может составлять 12,5 mg), при стенокардии — по 25–50 мг 2 jednom dnevno, при хронической сердечной недостаточности — по 12,5–25 мг 2 jednom dnevno (Maksimalna - do 100 mg / dan).

Mjere opreza.

В процессе терапии необходим мониторинг функций печени и почек, гемодинамических показателей, контроль концентрации глюкозы в крови, tjelesne težine. При развитии брадикардии до 55 ударов в минуту препарат следует отменить. У больных с недостаточностью кровообращения, hipotenzija (Dvorište manje 100 mm Hg. Čl.), диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек и при ее ухудшении — уменьшить дозу или отменить препарат.

С осторожностью следует применять у людей пожилого возраста (назначаются половинные дозы), при недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности. Во всех случаях лечение начинают низкими дозами с последующим медленным их повышением до эффективной. При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, а при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. Для предотвращения развития синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. Ljudi, страдающих тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации, может усиливать выраженность реакций гиперчувствительности. У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать или ослаблять симптомы, вызываемые гипогликемией (при необходимости корректируют дозы гипогликемических средств) или тиреотоксикозом. Kada se primjenjuju istovremeno feohromotsytome Alpha adrainolitiki. Ljudi, pomoću kontaktnih leća, необходимо учитывать возможность уменьшения слезоотделения.

При отмене комбинированной терапии с клонидином необходимо постепенно отменять карведилол за несколько дней до начала постепенного уменьшения дозы клонидина. При комбинированной терапии сердечной недостаточности в случае выраженного понижения АД рекомендуется первоначально снизить дозу диуретиков или ингибиторов АПФ. В период лечения исключается употребление алкоголя. С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.

Suradnja

Aktivna tvar	Opis interakcije
Akarʙoza	FMR: sinergizam. На фоне карведилола усиливается эффект и могут маскироваться некоторые проявления гипогликемии.
Verapamil	FMR: sinergizam. Jača (međusobno) hipotenzivni učinak; совместное применение вызывает в отдельных случаях нарушение проводимости, редко с гемодинамическими нарушениями. На фоне карведилола противопоказано в/в введение.
Glimepirid	FMR: sinergizam. На фоне карведилола усиливается эффект и могут маскироваться некоторые проявления гипогликемии.
Glipizida	FMR: sinergizam. На фоне карведилола усиливается эффект и могут маскироваться некоторые проявления гипогликемии.
Digoksin	FKV. На фоне карведилола увеличивается содержание в крови.
Diltiazem	FMR. Jača (međusobno) гипотензивный эффект и замедляет AV проводимость. На фоне карведилола противопоказано в/в введение.
Inzulin dvuhfaznыy [ljudski genetski inženjering]	FMR: sinergizam. На фоне карведилола усиливается и пролонгируется эффект, маскируются ранние симптомы гипогликемии.
Inzulin topljivi [svinjetina jednokomponentnih]	FMR: sinergizam. На фоне карведилола усиливается и пролонгируется эффект, маскируются ранние признаки развивающейся гипогликемии.
Klonidin	FMR: sinergizam. Jača (međusobno) действие на АД (gipotenziya) и ЧСС (bradikardija).
Moklobemid	FMR: sinergizam. Усиливает действие на АД (gipotenziya) и ЧСС (bradikardija).
Pioglitazon	FMR: sinergizam. На фоне карведилола усиливается эффект и могут маскироваться некоторые проявления гипогликемии.
Prokarbazin	FMR: sinergizam. Усиливает гипотензивный эффект и повышает риск развития чрезмерной брадикардии.
Rifampicin	FKV. Ubrzava biotransformaciju, smanjuje koncentraciju plazme.
Roziglitazon	FMR: sinergizam. На фоне карведилола усиливается эффект и могут маскироваться некоторые проявления гипогликемии.
Selegilin	FMR: sinergizam. Усиливает действие на АД (gipotenziya) и ЧСС (bradikardija).
Fenobarbital	FKV. Ubrzava biotransformaciju, smanjuje koncentraciju plazme.
Fluoksetin	FKV. Как ингибитор CYP2D6 может замедлять биотрансформацию и увеличивать уровень в крови.
Kinidin	FKV. Как ингибитор CYP2D6 может уменьшать скорость биотрансформации и увеличивать уровень в крови.
Ciklosporin	FKV. На фоне карведилола повышаться уровень в крови.
Epinefrin	FMR. На фоне карведилола снижается антиаллергический эффект.