Spironolakton

Kod ATH:
C03DA01

Svojstvo.

Kaliйsberegaющiй diuretik, natjecateljski antagonist aldosterona. Bijeli kristalni prah. Praktički netopljiv u vodi, topljiv u alkoholu, jednostavan netopiv u benzenu i kloroformu. Molekularna težina - 416,57.

Farmakološko djelovanje.
Diuretik, Kalisberegate, antigipertenzivnoe.

Aplikacija.

Edem sindrom kod pacijenata s kroničnim zatajenjem srca, ciroza (posebno u istovremenom nazočnošću hipokalemije i hiperaldosteronizma), nefrotički sindrom; esencijalnu hipertenziju odraslih; ascites; Dijagnoza i liječenje primarne hiperaldosteronizma (Konj sindrom); prevencija hipokalemije u liječenju bolesnika i saluretikami, dobijete srčani glikozidi, miastenija (katalizator).

Kontraindikacije.

Preosjetljivost, Addisonova bolest, akutna ili progresivni zatajenje bubrega, kronično zatajenje bubrega sa značajnim smanjenjem ekskretorne funkcije (CI kreatinina manji od 10 ml / min), anurija, hiperkalijemiju, giponatriemiya, hiperkalcijemija.

Ograničenja.

Smanjena bubrega izlučivanje funkcija, abnormalna funkcija jetre (povećana osjetljivost na promjene u ravnoteži elektrolita), dijabetes (pogotovo diabeticheskaya nefropatija), predispozicija za metaboličke acidoze (kada učinak acidoze poboljšane giperkaliemichesky spironolakton, spironolakton može doprinijeti acidoze), menstrualne nepravilnosti i / ili povećanje grudi, O блокада (može se povećati zbog razvoja hiperkalijemija).

Trudnoća i dojenje.

Uporaba spironolakton je kontraindiciran u I tromjesečju trudnoće. U II i III trimestru trudnoće moguća je samo pod strogim uvjetima, Ako učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus.

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- C. (Studija reprodukcije u životinja pokazala je negativne učinke na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu održani, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućeg rizika.)

U vrijeme liječenja treba prestati dojiti (-aktivni metabolit kanrenon spironolakton — prodire u majčino mlijeko).

Nuspojave.

Od živčani sustav i osjetilne organe: vrtoglavica, mamurluk, letargija, labavost, glavobolja, ataksija, zbunjenost.

Iz probavnog trakta: mučnina, povraćanje, proljev, grčevi, kišečnaâ kolika, gastritis, ulceracije i krvarenje u probavnom traktu, abnormalna funkcija jetre.

Uz genitourinarnog sustava: ginekomastija (obično reverzibilna, u rijetkim slučajevima mogu postojati i nakon ukidanja PM), bol grudi, erektilne disfunkcije u muškaraca, smanjuje potenciju kod muškaraca, menstrualni poremećaji ili amenoreja, metroragije, menopauza, girsutizm, promjena glasa kod žena.

Za kožu: makulopapularni ili eritematozne osip, alopecija, hypertryhoz, svrab, osip.

Drugi: grčevi u nogama, benignih tumora dojke, bol u prsima, leukopenija (uključeno. agranulocitoza), trombocitopenija, neravnoteža elektrolita, hiperkalijemiju, povećanje krvnog uree dušika, kreatinina, osteomalacia, droga groznica.

Slučajeva raka dojke u muškaraca i žena, tretirana s spironolakton, Ipak, uzročna veza nije uspostavljena.

Suradnja.

Istovremena primjena indometacina, ACE inhibitori, kalij dodataka dovodi do razvoja hiperkalijemija. Kako bi se izbjeglo hiperkalijemija ne izvodi spironolakton ili amilorida uz triamteren. U simultani prijem sa karbenoksolonom smanjuje terapeutski učinak spironolakton, tk. karbenoksolona uzrokuje zadržavanje natrija. Spironolakton smanjuje vaskularni osjetljivost na noradrenalin, koje se moraju uzeti u obzir tijekom općih i lokalnih anestezije u pacijenata, tretirana s spironolakton. Aspirin smanjuje diuretski učinak spironolakton. Spironolakton potencira učinak diuretika i antihipertenziva (a upotreba antihipertenziva zadnje doze treba smanjiti 50%), smanjuje učinak neizravnih antikoagulansa (kumarina derivati). Povećava T_1/2, i razine u plazmi digoksina toksičnosti (ako dijele potrebu smanjiti dozu ili povećati razmak između doza digoksina). Kombinacija s spironolakton triptorelina, buserelynom, gonadorelina pojačava njihov učinak.

Predozirati.

Simptomi: mučnina, povraćanje, mamurluk, vrtoglavica, zbunjenost, grčevi u nogama, osip na koži, proljev; moguće dehidracije, Poremećaj vode i elektrolita.

Liječenje: prekid lijeka, indukcija povraćanja, Ispiranje želuca, simptomatsko liječenje dehidracije i poremećaja ravnoteže tekućine i elektrolita, hipotenzija, održavanje vitalnih funkcija; u slučaju giperkaliemii-brzo na/u uvođenje 20-50%-tne glukoze i inzulina-0,25-0,5 IU/g glukoze. Kaliyvyvodyaschie koriste diuretike i ionsko izmjenjivačke smole. Možda hemodijaliza. Ne specifičan antidot.

Doziranje i uprava.

U. Način postavljen pojedinačno. Tipične doze za odrasle: 25-200 mg / dan u jednoj ili podijeljenim dozama; ako je potrebno, povećati dozu 400 mg / dan. Djeca obično imenuju u 3 mg / kg / dan, jednostruko ili 2 ulaz, Doza odabrati pojedinačno.

Mjere opreza.

Budite oprezni imenovati operaciju na pozadini lokalnih i općih anestetika, stariji bolesnici (povećani rizik od HIPERKALIJEMIJA). Tu bi trebao biti imenovan spironolakton u suradnji s PM, uzrokujući ginekomastija. Doze veće od 100 mg/dan češće razviti endokrini/anti-androgenic učinke, manifestiraju učinak na središnji živčani sustav i nadražaja sluznice gastrointestinalnog. Tijekom terapije treba pomno nadzirati elektrolita, razina uree dušika, ureje i kreatinina u krvi (posebice u starijih pacijenata s oslabljenom funkcijom bubrega i / ili jetre), Redovito pratiti izvedbu BP. S razvojem HIPERKALIJEMIJA treba prestati uzimati spironolakton. Izbjegavajte unos prekomjerne količine kalija, uključeno. isključiti ili ograničiti hranu, bogata kalijem (krumpir, marelice, grožđice, sok od rajčice, itd), i PM, kalijumovih. U liječenju s spironolakton treba izbjegavati pijenje. Na početku liječenja spironolakton vozače vozila i ljudi, vještine odnose na visoke koncentracije pozornosti, to ne bi trebao biti korišten tijekom rada. Test za toleranciju glukoze u bolesnika s dijabetičkom nefropatijom spironolakton treba prekinuti, barem, za 3 Dan prije testa (zbog rizika od ozbiljnih HIPERKALIJEMIJA).

Suradnja