Metilprednizolon (ATK H02AB04)

Kod ATH:
H02AB04

Svojstvo.

Hormonska sredstva (glukokortikoidi).

U kliničkoj praksi, koristeći metilprednizolon (obliku peleti), metilprednizolon acetat (za s / m, unutar zglobne, periartikularni, intraburzalna primjena, kao i injekcije u meka tkiva, u patološkom, ukapavanje u rektum), metilprednizolon natrijev sukcinat (za intravensku i intramuskularnu primjenu).

Metilprednizolon je bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah bez mirisa.. Slabo topljiv u etil alkoholu, dioksan i metanol, slabo topljiv u acetonu i kloroformu, vrlo slabo topljiv u eteru, praktički netopljiv u vodi. Molekularna težina 374,47.

Metilprednizolon acetat je bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah bez mirisa., koji se topi na oko 215 ° C (dok se u maloj mjeri razgrađuje.). Topljiv u dioksanu, slabo topljiv u acetonu, etanola, kloroform i metanol, slabo topljiv u eteru, praktički netopljiv u vodi. Molekularna težina 416,51.

Metilprednizolon natrij sukcinat - bijeli ili gotovo bijeli, bez mirisa, higroskopan, amorfna tvar. Da je topiv u vodi, etanola, vrlo slabo topljiv u acetonu, netopljiv u kloroformu. Molekularna težina 496,52. Metilprednizolon natrij sukcinat je tako topiv u vodi, koji se mogu unijeti u malu količinu otapala u situacijama, kada je indicirana intravenska primjena i potrebno je stvoriti visoku razinu metilprednizolona u krvi.

Farmakološko djelovanje.
Glukokortikoida, protuupalni, antialergijska, protivoshokovoe, imunosupresivni.

Aplikacija.

Metilprednizolon, metilprednizolon acetat i metilprednizolon natrijev sukcinat.

Za sustavnu primjenu (parenteralno i iznutra). Endokrine bolesti: primarna ili sekundarna adrenokortikalna insuficijencija (lijekovi po izboru - hidrokortizon ili kortizon; po potrebi se sintetski analozi mogu koristiti u kombinaciji s mineralokortikoidima; dodatak mineralokortikoida je od posebne važnosti u pedijatrijskoj praksi), kongenitalna adrenalna hiperplazija, gnojni tireoiditis, hiperkalcemiju malignosti; reumatske bolesti (kao dodatna terapija u akutnoj ili egzacerbaciji); kolagenoze (egzacerbaciju ili terapiju održavanja), reumatoidni artritis (uključujući mlade - u nekim slučajevima može biti potrebna terapija održavanja s niskim dozama), Akutna reumatska bolest srca, sistemski eritemski lupus, sustavne dermatomiozitis, vaskulitis (polymyositis), psoriaticheskiy artritisa, akutni giht, posttravmaticheskiy osteoartritis, ankiloziruyushtiy spondilitis, akutni ili subakutni bursitis, akutni nespecifični tendosinovitis, sinovitis kod osteoartritisa, epikondilitis; bolesti respiratornog trakta: simptomatično je sarkoidoza, Loefflerov sindrom otporan na terapiju drugim sredstvima, berilioze, fulminantna ili diseminirana plućna tuberkuloza u kombinaciji s odgovarajućom antituberkuloznom terapijom, udisanje pneumonije; hematološke bolesti: idiopatska trombocitopenijska purpura u odraslih (samo u / u uvodu, intramuskularna primjena je kontraindicirana), Sekundarni trombocitopenija u odraslih, Stečena (autoimuni) gemoliticheskaya anemije, erythroblastopenia, Kongenitalan (erythroid) gipoplasticheskaya anemije, agranulocitoza, onkoloških bolesti: leukemije i limfomi u odraslih, akutna leukemija kod djece, mijelom, rak pluća (u kombinaciji s citostaticima); edematozni sindrom (za poticanje diureze ili postizanje regresije proteinurije u bolesnika s nefrotskim sindromom bez uremije, idiopatski tip, ili uzrokovan sistemskim eritemskim lupusom); gastrointestinalne bolesti (ukloniti bolesnika od kritičnom stanju): yazvennыy kolitis, Crohnova bolest, Lokalni enteritis, hepatitis; neurološke bolesti: egzacerbacija multiple skleroze; miastenija; tuberkulozni meningitis sa ili s rizikom od subarahnoidalnog bloka (u kombinaciji s odgovarajućom antituberkuloznom kemoterapijom); trihineloza s oštećenjem živčanog sustava ili miokarda; suzbijanje imunološke nekompatibilnosti kod transplantacije organa; mučnina i povraćanje tijekom terapije citostaticima; bolesti kože: pemfigus, dermatitis herpetiformis, sindrom Stevensa - Johnsona, eksfolijativni dermatitis, gljivične infekcije, psorijaza, seboreični dermatitis; alergijska stanja (teškim uvjetima, za koje je konvencionalna terapija neučinkovita): sezonski ili cjelogodišnji alergijski rinitis, serumska bolest, bronhijalne astme, reakcije preosjetljivosti na lijekove, kontaktni dermatitis, atopični dermatitis; anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije; očne bolesti (teški akutni i kronični alergijski i upalni procesi s oštećenjem oka): alergijske rožnice čireva, oftalmija, izazvan herpes zoster, upala prednjeg segmenta, difuzni stražnji uveitis i koroiditis, prenosi ophtalmia, alergijski konjunktivitis, keratit, chorioretinitis, optički neuritis, iritis i iridociklitis.

Za metilprednizolon acetat i metilprednizolon natrijev sukcinat dodatno: akutna adrenalna insuficijencija (možda će biti potrebno dodati mineralokortikoide); posttransfuzijske reakcije kao što je urtikarija; akutni neinfektivni edem grkljana (Lijek izbora je epinefrin.).

Za metilprednizolon natrijev sukcinat dodatno: akutna stanja, kod kojih je potreban brzi hormonalni učinak maksimalnog intenziteta, uključeno. šok, kao posljedica adrenalne insuficijencije, ili šok, otporan na konvencionalnu terapiju, Kada je moguća insuficijencija nadbubrežne žlijezde? (uključeno. anafilaktički, ambustial, traumatičan, kardiogeni); u prijeoperativnom razdoblju, u slučaju teške ozljede ili teške bolesti, u bolesnika s utvrđenom insuficijencijom nadbubrežne žlijezde ili sumnjom na nju; cephaledema, akutna traumatska ozljeda leđne moždine (liječenje treba započeti što ranije 8 sati nakon traume).

Za intraartikularne, periartikularni, intraburzalna injekcija ili injekcija u meko tkivo (vodena suspenzija metilprednizolon acetata): kao adjuvantna terapija za kratkotrajnu primjenu (ukloniti pacijenta iz akutnog stanja ili tijekom egzacerbacije procesa) sa sljedećim bolestima - sinovitisom s osteoartritisom, reumatoidni artritis, Akutni i subakutni burzitis, akutni giht, epikondilitis, akutni nespecifični tendosinovitis, post-traumatskog osteoartritis.

Za ubrizgavanje u patološko žarište (vodena suspenzija metilprednizolon acetata): keloidnih ožiljaka i lokalizirane upale u lichen planusu (Wilsonov lišaj), antipsorijatičkih plakete, anularni granulomi, jednostavni kronični lihen (neurodermitis ograničen), diskoidni lupus, dijabetička lipodistrofija, gnijezdo ćelavost; cistični tumori aponeuroze i tetiva.

Za ukapavanje u rektum (vodena suspenzija metilprednizolon acetata): yazvennыy kolitis.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost.

Za metilprednizolon, metilprednizolon acetat i metilprednizolon natrijev sukcinat za sustavnu primjenu: akutne i kronične bakterijske ili virusne bolesti, Sustavne gljivične infekcije, HIV-a ili AIDS, aktivan i latentna tuberkuloza (bez odgovarajuće kemoterapije), kongestivno zatajenje srca, arterijska hipertenzija, Nedavno infarkta miokarda (moguće širenje nekroze, usporavanje formiranje tkiva ožiljaka i, time, puknuće srčanog mišića), teško oštećenje funkcije jetre i/ili bubrega, intestinalna anastomoza (u neposrednoj povijesti), ezofagitis, gastritis, akutna ili latentna peptički ulkus, dijabetes, miastenija gravis, glaukom, teška osteoporoza, gipotireoz, mentalni poremećaji, dječja paraliza (osim bulbarno-encefaličkih oblika), limfoma nakon BCG cijepljenja, vrijeme cijepljenja.

Za suspenziju metilprednizolonacetata: za intraartikularnu primjenu: umjetni zglob, poremećaj zgrušavanja krvi, intraartikularni prijelom, periartikularna infekcija (uključeno. Povijest); IV i intratekalna primjena.

Za neke oblike doziranja metilprednizolonacetata i metilprednizolonatrijevog sukcinata: (može sadržavati benzil alkohol, što može uzrokovati „sindrom kratkog daha“ – gasping sindrom sa smrtnim ishodom): primjena kod nedonoščadi.

Trudnoća i dojenje.

Primjena kortikosteroida tijekom trudnoće je moguće, Ako učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus (odgovarajuća i dobro kontrolirana istraživanja sigurnosti ne obavlja). Žene u fertilnoj dobi treba upozoriti na potencijalne opasnosti za fetus (Kortikosteroidi prelaze placentu). To bi trebao biti pažljivo pratiti za novorođenčad, čije su majke tijekom trudnoće bile tretirane s kortikosteroidima (adrenalna insuficijencija može razviti u fetus i novorođenče). Ne koristite često, velike doze, tijekom dugog vremenskog perioda. Dojilje trebaju prestati dojiti bilo, ili upotreba lijekova, osobito u visokim dozama (kortikosteroidi prelaze u majčino mlijeko i mogu inhibirati proizvodnju endogenih kortikosteroida, inhibiraju rast i uzrokuju neželjene učinke kod potomstva).

Nuspojave.

Učestalost i ozbiljnost sporednih učinaka ovisi o trajanju korištenja i veličina doze koriste.

Sustavni učinci

Na dijelu endokrinog sustava: Cushing-ov sindrom, atrofija kore nadbubrežne žlijezde, hipotalamo-hipofizna insuficijencija (osobito u vrijeme stresa, kao što su bolesti, trauma, kirurška intervencija), smanjena tolerancija ugljikohidrata, steroidnыy dijabetesa, povećana potreba za inzulinom ili oralnim hipoglikemicima u dijabetičara, glikozurijski, menstrualni poremećaji, girsutizm, impotencija, Rast retardacija u djece.

Metabolizam: negativna bilanca dušika, zadržavanje natrija i vode, oteklina, gubitak kalija, hypokalemic alkaloza, debljanje.

Iz probavnog trakta: peptički ulkus s mogućom perforacijom i krvarenjem, mučnina, povraćanje, ulcerativni ezofagitis, pankreatitis, trbuhu rastegnutost.

Od živčani sustav i osjetilne organe: glavobolja, vrtoglavica, intrakranijalna hipertenzija, pseudotumor mozga, mentalni poremećaji, konvulzije, povećan intraokularni tlak, exophthalmos.

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): arterijska hipertenzija, kongestivno zatajenje srca (kod osjetljivi bolesnika), aritmija, trombofilija. Bilo je izvješća o srčanim aritmijama i/ili razvoju vaskularne insuficijencije i/ili srčanog zastoja nakon brze intravenske primjene visokih doza metilprednizolonatrijevog sukcinata (više uvoda 0,5 g za manje 10 m); tijekom ili nakon uvođenja velikih doza metilprednizolonatrijevog sukcinata, zabilježena je bradikardija (odnos s brzinom i trajanjem primjene nije utvrđen).

Na dijelu lokomotornog sustava: mišićna slabost, steroidnaya miopatija, smanjenja mišićne mase, osteoporoza (posebno kod žena i djece); Ruptura tetive, pogotovo Ahilej; kompresijski prijelomi kralježaka, aseptički nekroze nadlaktičnih glave bedrene kosti i, patološki prijelomi dugih kostiju.

Za kožu: stanjivanje i atrofija epidermisa, dermis i potkožno tkivo, pogoršanje regeneracije, sporo zacjeljivanje rana, petechiae, strija, steroidne akne, pioderma, kandidijaza, Hypo- i hiperpigmentacije, ecchymosis,

Alergijske reakcije: osip, anafilaktički šok, bronhospazam.

Drugi: smanjena otpornost na zarazne bolesti; reakcije na mjestu primjene: spaljivanje, utrnulost, bol, parestezija, i infekcije na mjestu uboda, Hyper- ili hypopigmentation, ožiljke na mjestu uboda; atrofija kože i potkožnog tkiva, sterilni apsces.

Suradnja.

Kombinirana uporaba metilprednizolona i ciklosporin uzrokuje međusobnu inhibiciju metabolizma i povećanje vjerojatnosti nuspojava (pri kombiniranoj primjeni metilprednizolona i ciklosporina zabilježeni su slučajevi napadaja). Fenobarbital, difengidramin, fenitoin, rifampicin i drugi induktori jetrenih enzima povećavaju brzinu eliminacije i smanjuju terapijsku učinkovitost (Možda će vam trebati prilagodbu doze). Metilprednizolon može povećati klirens acetilsalicilna kiselina, uzimati u visokim dozama dulje vrijeme, što može dovesti do smanjenja njegove razine u krvi (ukidanjem metilprednizolona povećava se razina acetilsalicilne kiseline u krvi i povećava se rizik od njezinih nuspojava). Acetilsalicilatnu kiselinu treba primjenjivati ​​s oprezom u kombinaciji s kortikosteroidima u bolesnika s hipoprotrombinemijom.. Metilprednizolon ometa djelovanje oralnih antikoagulansa: eventualno kao poboljšanje, i smanjuju učinak antikoagulansa, uzimati istodobno s metilprednizolonom (za održavanje željenog učinka antikoagulansa preporuča se stalno praćenje parametara koagulacije). U kombinaciji sa paracetamol povećan rizik od hepatotoksičnosti (indukcija jetrenih enzima i stvaranje toksičnog metabolita paracetamola). Djelovanje pojačava ACTH. Alkohol, antacidi (inhibiraju apsorpciju), NSAID, uključeno. salicilaty, ʙutadion, indometacin povećavaju vjerojatnost ulceracije želučane sluznice i krvarenja, lijekovi koji štede kalij - teška hiperkalijemija, amfotericin B i inhibitori karboanhidraze – hipokalijemija, Zastoj Srca, osteoporoza, srčani glikozidi – aritmije, lijekovi koji sadrže natrij - edem i hipertenzija.

Ergocalciferol i parahormon ometaju osteopatiju, zove metilprednizolon. Visoke doze metilprednizolona smanjuju učinkovitost somatotropin.

Smanjuje aktivnost oralnih antidijabetika, učinkovitost cjepiva (živa cjepiva na pozadini metilprednizolona mogu izazvati bolest). Mitotan i drugi inhibitori nadbubrežne funkcije mogu zahtijevati povećanje doze.

Predozirati.

Simptomi: oteklina, pojava bjelančevina u mokraći, smanjenje volumena filtracije, arterijska hipertenzija, Aritmija, kardiopatija, kaliopenia. Ponovljena česta uporaba lijeka (dnevno ili nekoliko puta tjedno) dugo vremena može dovesti do razvoja Itsenko-Cushingovog sindroma (zahtijeva prekid uzimanja lijeka).

Liječenje: diurez, kalijev klorid, u depresiji i psihozi - smanjenje doze ili povlačenje lijeka i imenovanje fenotiazinskih lijekova ili soli litija (triciklički antidepresivi se ne preporučuju).

Doziranje i uprava.

U, injekcijom (I /, / M, epiduralna, u sinovijalne vrećice i vagine, u zglobnu šupljinu, u području lezija kože) i rektalno. Način davanja i režim doziranja su odabrani individualno ovisno o naravi i ozbiljnosti bolesti, dob i stanje bolesnika, odgovor na liječenje.

U, odrasla osoba: 4-60 mg/dan u jednoj ili podijeljenim dozama; obično početna doza 4–48 mg/dan, u nekim slučajevima - na 100 mg / dan; doza održavanja - 4-12 mg / dan. Bebe: s adrenalnom insuficijencijom 0,14 mg / kg ili 4 mg / m² po danu u 3 ulaz, i / m - ista doza dva dana kasnije ili 0,039-0,0585 mg / kg / dan dnevno; za druge indikacije - unutar 0,417-1,67 mg / kg ili 12,5-50 mg / m² u tri podijeljene doze, i / m - 0,139-0,835 mg / kg ili 4,16-25 mg / m² svakih 12-24 sata.

/ M, u suspenziji (skladište) odrasla osoba: 40-120 mg za 1-4 tjedna.

Ako u bolesti, na koje je terapija usmjerena, razvijaju se i simptomi stresa, treba povećati dozu suspenzije. Ako želite dobiti brz i maksimalan učinak hormonske terapije, prikazano u / u uvodu oblika doziranja s visokim stupnjem topljivosti - metilprednizolon natrijev sukcinat.

B / ("pulsna terapija") uvodi 30 mg/kg metilprednizolon sukcinata u struji 30 m, ako je potrebno, ponovite svaki 6 ne.

Vnutrisustavno, u sinovijalnim vrećicama i vaginama - 20-60 mg, u trbušnu i pleuralnu šupljinu 100 mg, epiduralna do 80 mg, IV - 100-500 mg, u području lezija kože - 20-60 mg.

Uz retencijski klistir za ulcerozni kolitis daje se 40-120 mg, za ublažavanje mučnine i povraćanja: odrasli - u dozi 250 mg za 20 min prije i poslije 6 h tada uzima citostatik, djeca – najmanje 25 mg / dan.

Kada dođe do spontane remisije, liječenje se prekida..

Mjere opreza.

Budući da komplikacije terapije glukokortikoidima ovise o veličini primijenjene doze i trajanju liječenja, tada je u svakom pojedinom slučaju potrebno usporediti omjer rizika i koristi kako bi se donijela odluka o terapiji glukokortikoidima, režim doziranja, trajanje liječenja. Nakon liječenja kortikosteroidima uočeno je povećanje razine ALT., AST i ALP u serumu. Te su promjene obično manje., nije povezano s bilo kojim kliničkim sindromom i reverzibilne nakon prekida liječenja. Dugotrajna primjena glukokortikoida može dovesti do razvoja stražnje subkapsularne katarakte., glaukom s mogućim oštećenjem vidnog živca, moguća povećana učestalost sekundarnih virusnih ili gljivičnih infekcija oka. Kod parenteralne primjene kortikosteroida može se razviti akutna miopatija., a najčešće - pri primjeni visokih doza glukokortikoida u bolesnika s poremećenom neuromuskularnom transmisijom (primjerice kod miastenije gravis gravis) ili u bolesnika, istodobno primanje perifernih mišićnih relaksansa (npr. pankuronijev bromid). Ova akutna miopatija je generalizirana, može utjecati na mišiće oka i dišni sustav, dovesti do razvoja tetrapareza. Može povećati razinu kreatin kinaze. Istodobno, kliničko poboljšanje ili oporavak nakon ukidanja kortikosteroida može nastupiti tek nakon mnogo tjedana ili čak nakon nekoliko godina.. Treba koristiti najnižu dozu, pružajući dovoljan terapeutski učinak. Potrebno završiti tečaj, postupno smanjivanje doze. Nemojte davati depo forme na načine koji nisu preporučeni (uključeno. I /). Kod produljene primjene potrebno je kontrolirati funkciju hipotalamo-hipofizno-nadbubrežnog sustava., razina glukoze u serumu, provoditi oftalmološke preglede.

Ne preporučuje se ubrizgavanje u deltoidni mišić. Kod intravenske i intramuskularne primjene potrebno je mijenjati mjesta injiciranja. Intraartikularne aplikacije se ne provode češće 1 puta 3 Sunce.

Pri tome treba uzeti u obzir, da je benzil alkohol u nekim oblicima doziranja metilprednizolon natrijevog sukcinata i acetata potencijalno opasan kada se lokalno primjenjuje na živčano tkivo.

Može pridonijeti širenju ili vezivanju infekcija, uzrokovane virusima, Gljive, protozoa i parazita (crvi). Rizik od ovih komplikacija raste s povećanjem doze ili kombinacijom metilprednizolona s drugim imunosupresivima..

Pacijenti, uzimanje imunosupresivnih doza metilprednizolona, treba upozoriti na opasnost kontakta s oboljelima od vodenih kozica i ospica.

U djece u razdoblju rasta glukokortikoide treba primjenjivati ​​samo prema apsolutnim indikacijama i pod strogim nadzorom liječnika.. Kod produljene primjene kod djece moguć je zastoj u rastu..

Otkazivanje može biti popraćeno bolovima u trbuhu i zglobovima, slabost, toshnotoy, glavobolja, vrtoglavica, groznica, gubitak apetita, smanjenje tjelesne težine.

Uz produljenu upotrebu, trebali biste smanjiti kalorijski sadržaj hrane, povećajte unos kalija, smanjiti - natrij. Izračun doze u djece najbolje je napraviti ne na tjelesnoj težini (kg), i na površini (m²). Oblici doziranja za injekcije se ne preporučuju miješati s drugim otopinama za injekcije..