Zolpidem

Kod ATH:
N05CF02

Svojstvo.

Ne-benzodiazepinski hipnotičke uzorke (gruppa imidazopiridin).

Zolpidem tartarat - bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah, topljiv u vodi, alkohola i propilenglikole. Molekularna težina 764,88.

Farmakološko djelovanje.
Snotvornoe, umirenje.

Aplikacija.

Poremećaji spavanja: otežano spavanje, rano i noć buđenje.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost, djetinjstvo (za 15 godina) (sigurnost i učinkovitost u djece nisu identificirani).

Ograničenja.

Apneja za vrijeme spavanja, akutnim i/ili teškim disanjem, miastenija, depresija, alkoholizam, zloupotreba HP ili droga ovisnost, teške povrede bolesti jetre i/ili bubrega, visoka životna dob.

Trudnoća i dojenje.

Teratogeni učinak. Studija o procjeni učinci zolpidem na reproduktivnu sposobnost i prenatalni razvoj u ljudi nije.

Studija o teratogenosti zolpidem provedeno je na štakorima i zečevima. Eksperimentalni podaci emisija, u štakora, koji su dobili doze 20 i 100 mg / kg (u 25 i 125 puta veće od preporučene za ljude, izračunava se u mg/m²), Nakon štetnog: dozi retardacija i ataksija u ženki i dozozawisimaya tendencija da se nepotpuni okoštavanje kosti lubanje u fetusa (smanjena okoštavanje kostiju fetusa zbog usporenog zrenja, često u potomstvo štakora pod utjecajem sedativa/hipnotički HP).

Zečevi su bili označeni dozi sedacija i smanjene tjelesne težine u žena (u cijelom rasponu ispitivana doza). Kunići, liječenih zolpidem pri visokim dozama (16 mg Foundation/kg, u 28 puta preporučene doze za ljude za, izračunava se u mg/m²), promatranom povećati učestalost postimplantatini smrti fetusa i nepotpune okoštavanje sternal segmenata od održiv fetusa (Ovi efekti se smatra da sekundarna, povezana sa smanjenjem tjelesne težine u žena). Bila je izričita teratogena svojstva. U dozi od 4 mg Foundation/kg (u 7 puta veća od MRDC, izračunava se u mg/m²) toksični učinci na fetus su identificirani.

Nonteratogenic učinci. Studija procjene utjecaja zolpidem u djece, čije majke su dobile zolpidem tijekom trudnoće, nisu provedena. Međutim u novorođenčadi, čije majke tijekom trudnoće drugim sedativnim hipnoticima sredstva, iskusni slabost i povlačenje simptoma.

Kada je trudnoća moguća, ako očekuje korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus (odgovarajuća i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu provedena).

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- C. (Studija reprodukcije u životinja pokazala je negativne učinke na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu održani, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućeg rizika.)

Dojenje. Prikaz, na štakorima doza zolpidem je više 4 mg / kg (u 6 puta više od preporučene doze za ljude, izračunava se u mg/kg) potiskuju izlučivanje mlijeka.

U vrijeme liječenja treba prestati dojiti (u malim količinama prolazi u majčino mlijeko). Prema jednoj studiji u 5 dojilje, Jednom unutar jedne doze u majčino mlijeko prodire manje od 0,02% doza, Ali učinak zolpidem na tijelu djeteta nije poznat.

Nuspojave.

Nuspojave, dovelo do prekida liječenja

Na temelju rezultata kliničkih ispitivanja u SAD-u premarketingovyh o 4% iz 1701 bolesnici, liječenih zolpidem u dozama od 1,25 za 90 mg, prekinuti liječenje klinički izražene nuspojave, među njima su dnevna pospanost (0,5%), vrtoglavica (0,4%), glavobolja (0,5%), mučnina (0,6%), povraćanje (0,5%).

Prema rezultatima drugih sličnih stranih suđenja, o 4% iz 1959 bolesnici, liječenih zolpidem u dozama od 1 za 50 mg, prekida liječenja zbog nuspojava, među njima su označene od pospanosti (1,1%), vrtoglavica različitim stupnjevima simptomi (0,8%), amnezija (0,5%), mučnina (0,5%), glavobolja (0,4%), ispustiti (0,4%).

Prema kliničkim istraživanjima, u koji pacijenti, su se SSRI, određenom zolpidem (n = 95), u 4 iz 7 bolesnika u dvostruko slijepim ispitivanjima uslugu prestanak liječenja bila je povezana s umanjena koncentracija, nastavak ili otežava depresija, manija.

Nuspojave, opažene frekvencije ≥ 1% u kliničkim ispitivanjima

Najčešće nuspojave, opažene u kliničkim ispitivanjima

Ukratko (za 10 noći) liječenja zolpidem u dozama do tartratom 10 mg najčešće opažene nuspojave, povezan s primanje zolpidem i statistički značajno različita od placeba, bili su: mamurluk (za 2%), vrtoglavica (1%), proljev (1%). Dugotrajno liječenje (28-35 dana) prednost pri dozama do 10 mg najčešće opažene nuspojave, povezana s njegove uprave i statistički značajno različita od placeba, bili su: vrtoglavica (5%) i osjećaj drogiran (3%).

U tablici 1 i tablici 2 predstavlja nuspojave, da su promatrane, Prema Sjedinjenim Američkim Državama provedeno placebom kontrolirana ispitivanja, u 1% slučajevima i više u bolesnika s nesanicom, liječenih zolpidem tartarat. Nuspojave su klasificirane pomoću promjene nazivlja rječnik koji.

Biti će jasno, podataka o nuspojavama, primili placebo kontrolirana ispitivanja, Ne može se koristiti za predviđanje nastanka nuspojava u obične medicinske prakse, tk. stanje bolesnika i drugi čimbenici mogu razlikovati od onih, To je prevladala u kliničkim ispitivanjima. Isto tako, tablica učestalosti nuspojave (u postocima) mogu se razlikovati od one dobivene drugih kliničkih istraživača, tk. Svaki test može se provesti s raznim HP skup uvjeta. Međutim, brojke dati liječnik ideju relativni doprinos tvar sama, i drugim čimbenicima (Ne vezane uz HP), razvoj nuspojava kod primjene HP u populaciji.

U tablici 1 nuspojave su prikazane prema na 11 kratkoročni placebom kontrolirana ispitivanja učinkovitosti zolpidem u dozama od 1.25-10 mg (10 mg je najviša preporučena doza).

Stol 1

Nuspojave, tijekom kratkotrajne liječenja (Rezultati placebom kontrolirana ispitivanja)

U tablici 2 predstavljen nuspojave zbrajanja podataka 3 kontrolirani dugoročna ispitivanja u bolesnika s kroničnom nesanicom, prilikom imenovanja zolpidem tartarat 28-35 dana i Ivanka 5 i 10 mg (10 mg je najviša preporučena doza); uključuje samo one nuspojave, u bolesnika, primanje zolpidem, s učestalošću, barem, 1%.

Stol 2

Nuspojave, u dugotrajnoj skrbi (Rezultati placebom kontrolirana ispitivanja)

Ovisnost nuspojava doze

Kada suđenja koje podatke, dokaz o dozozavisimom prirodi mnoge nuspojave, posebno neke učinke na središnji živčani sustav i PROBAVNI TRAKT.

Pobochnye pojave, tijekom svih kliničkih ispitivanja

Zolpidem tartarat je korišten u 3660 bolesnika u kliničkim ispitivanjima, u SAD-u, Kanadi i Europi. Kako bi se osiguralo rezultate usporedive ocjenjivanja, slične vrste nuspojava su grupirane u manji broj standardiziranih kategorije i klasificiran korištenjem modificirane terminološki rječnici koji. Navedeni frekvencijski predstavlja dio svega 3660 bolesnici, primanje zolpidem, pri svim dozama, fenomen čije strane navedene vrste zabilježen je barem 1 puta dok prima zolpidem. Uzimajući u obzir sve slučajeve, Osim već navedene u tablicama (Prema rezultatima placebom kontrolirana ispitivanja), Dobro formuliran u opće uvjete i nema očite uzročno aplikaciju HP. Važno je napomenuti, koji, iako dolje navedene nuspojave uočene pri liječenju zolpidem tartratom, Ne nužno izazvane su ih.

Nuspojave na tijela sustavi su distribuirani i prezentirana su prema opadajućoj učestalosti koriste se sljedeće definicije: često posljedice, pridržavati barem 1 iz 100 bolesnici; Ponekad iz 1 iz 100 za 1 iz 1000; rijetko-manje od 1 iz 1000 bolesnici.

Autonomni živčani sustav: Ponekad prekomjerno znojenje, bljedilo, posturalna hipotenzija, sinkopa; rijetko, ccomodation oka, promjena u izlučivanju sline, ispiranje, glaukom, gipotenziya, impotencija, tenesmus.

Tijela u cjelini: često umor; Ponekad edem, ispustiti, groznica, slabost, trauma; rijetko alergijska reakcija, pogoršanje alergije, bolovima u trbuhu, anafilaktički šok, oticanje lica, osjećaj topline, povećan eritrocita sedimentacija stopa, bol, sindrom nemirnih nogu», zimica, gubitak težine.

Kardiovaskularni sustav: Ponekad — kardiovaskularnih bolesti, hipertenzija, tahikardija; rijetko angine, aritmija, arteritis, bolesti cirkulacijskog sustava, aritmije, povećana hipertenzije, infarkt miokarda, upala vena, plućna embolija, plućni edem, phlebeurysm, ventrikularna tahikardija.

Središnji i periferni živčani sustav: često, ataksija, zbunjenost, euforija, nesanica, vertigo; Ponekad ajitation, pad kognitivnih sposobnosti, poteškoća u koncentraciji, disartrija, emocionalna labilnost, gipesteziya, halucinacije, migrena, parestezija, mamurluk (Nakon dana prijema), stupor, tremor; rijetko je hod, povreda postupka razmišljanja, agresivne reakcije, apatija, povećan apetit, smanjen libido, delirijum, demencija, depersonalizacija, disfazija, čudne senzacije, gipokineziya, hipotenzija, pare, osjećaj trovanja, manične reakcije, neuralgija, neuritis, neuropatija, neuroza, napadi panike, pareza, poremećaj ličnosti, somnambulizam, pokušaja samoubojstva, tetany, zevota.

Gastro-intestinalnog trakta: često štucanje; Ponekad zatvor, disfagija, nadutost, gastroenteritis; rijetko gastroenteritis, belching, esophagism, gastritis, hemoroidi, crijevna opstrukcija, rektalna krvarenja, karijes.

Krvi i limfnog sustava: rijetke anemije, uključeno. macrocitarnaya, gipergemoglobinemija, leukopenija, limfadenopatija, purpura, tromboza.

Imunološki sustav: rijetko je apsces, herpes infekcija (herpes simplex, herpes zoster).

Jetra i biliarnaja sustav: Ponekad jetre, poboljšana SGP-transaminaza; rijetko — bilirubinemija, povećani AST.

Metabolizam: Ponekad hiperglikemija, žeđ; rijetko-giht, hiperkolesterolemija, hiperlipidemija, povećanje AP, povećanje krvnog uree dušika, periorbitalnoga edem.

Skeletomuscular sustav: Ponekad artritis, grčevi u nogama; rijetko je Osteoartritis, mišićna slabost, işialgija, Tendinitis.

Reproduktivni sustav: Ponekad menstrualni poremećaji, vaginitisa; rijetko je grudi fibroadenoz, mastoncus, bol u grudima.

Dišni sustav: Ponekad bronhitis, kašalj, dispnoé; rijetko, bronhospazam, nos krvariti, gipoksiya, laringit, upala pluća.

Kože i svojim ekstremiteta: Ponekad svrbež; rijetko, akne, buloznog osip, dermatitis, furunculosis, upale na mjestu uboda, osjetljivost reakcije, osip.

Osjetila: često, diplopija, zamagljen vid; Ponekad iritacija oka, bolne oči, skleritis, disgeuzija, tynnyt; rijetko, rožnice ulkusa, povreda suzenje, parosmija, photopsia, otitis externa, otitis media.

Urino-genitalnog sustava: Ponekad cistitis, urinarne inkontinencije; rijetko, akutnim zatajenjem bubrega, dizurija, često mokrenje, nokturije, polyuria, pijelonefritis, bol u području bubrega, zadržavanje mokraće.

Suradnja.

Uz upotrebu zolpidem s alatima, CNS depresivi (uključeno. trankvilizatorы, barbiturati, neuroleptici, ostali hipnotici sredstva, Antidepresivi i antihistaminici pp sa sedativ komponenta, alkohol) Možda međusobnog poboljšanja efekata (savjetuje se oprez, treba smanjiti dozu jednom ili svim HP). Neki benzodiazepinski anxiolytics povećavaju rizik ovisnosti o drogama. U kombinaciji sa imipraminom zolpidem smanjuje C_maksimum imipramin, može povećati pospanost i povećanu učestalost anterogradnoj amnezija, u kombinaciji s klorpromazina može produljenje T_1/2 klorpromazin.

Predozirati.

Simptomi. U europskim postmarketingovyh predoziranja zolpidem izvješća izvješća na kršenje svijesti (od svrbeža do svjetlo kome). Na jednom prilikom kardiovaskularnog i dišnog sustava. Tamo je potpuni oporavak nakon doze zolpidem tartarat da 400 mg (u 40 puta veća od MRDC).

Slučajevima predoziranja, uzrokovane simultani prijem mnogo alata, CNS depresivi, uključujući zolpidem, dovesti do više ozbiljnih posljedica, sve do smrti.

Liječenje: Indukcija povraćanja ili trbuh oprati odmah (ovisno o stanju), imenovanje aktivnog ugljena. Pokazao praćenje vitalnih funkcija (disanje, puls, Dovraga, itd.), Ako je potrebno, simptomatska i suportivna terapija. Treba se odreći bilo sedaciju (Čak i kada izražava uzbude). Hemodijaliza nyeeffyektivyen. Specifičan protuotrov BZ antagonist Flumazenil receptora.

Doziranje i uprava.

U, neposredno prije spavanja ili ležanja u krevetu, jedan. Doze i trajanje liječenja su pojedinačno. Liječenje započinje najmanju učinkovitu dozu. Prosječno jednu dozu za odrasle do godina 65 godina - 10 mg, maksimum je 15-20 mg. Za bolesnike starije 65 godina, debilitated pacijenata, Bolesnici s oštećenom jetre i/ili bubrega početne jedne doze — 5 mg, maksimum (ako je potrebno) -Ne više od 10 mg.

Mjere opreza.

Jer poremećaji spavanja mogu biti manifestacija somatske i/ili mentalne bolesti, simptomatsko liječenje nesanice početak samo nakon detaljnog pregleda pacijenta.

Zolpidem je indiciran za kratkotrajno liječenje poremećaja spavanja. Nedostatak učinak nakon 7-10 dana terapije može ukazivati na prisutnost primarnog mentalno i/ili somatske bolesti, da želite dijagnosticirati. Pogoršanje nesanice ili pojava novih kognitivni poremećaj ili poremećaj ponašanja može biti posljedica neprepoznate mentalnih i somatskih bolesti.

Budući da su mnoge nuspojave zolpidem doze, To je važno primjenjivati minimalne učinkovite doze zolpidem, osobito u starijih bolesnika. Prilikom primanja zolpidem u starijih pacijenata vjerojatnije zbunjenost i predmete; preporučuje se pažljivo promatranje.

Kako bi smanjili mogućnost anterogradnoj razvoja amnezije i nesigurno stanje na, zolpidem treba koristiti samo, Ako način pacijentu omogućuje da spavaju preko noći (7-8 h).

Budite oprezni kada depresija, alkohol i droga ovisnost u povijesti.

Prije prijema, nakon primjene za 1-2 tjedna trebate konzultirati liječnika; kako bi se izbjegao razvoj simptoma odvikavanja može zahtijevati postupno smanjenje.

Jer učinak zolpidem je brzo, Nakon uzimanja lijeka, pacijent bi trebao biti spreman za plovidbu na spavanje. Ne treba uzimati istovremeno ili neposredno nakon obroka (unos hrane može usporiti nastup djelovanja).

Tijekom liječenja treba napustiti prijem alkoholna pića (mogući aditivni učinak OVD). Postoji potreba za oprezom dok ulazak drugih lijekova, CNS depresivi (moguće potenciranje učinka).

Tijekom razdoblja liječenja treba se suzdržati od potencijalno opasnih djelatnosti (vožnja, strojevima).

Tijekom liječenja, nije nužno da nastojimo stvoriti povoljnu klimu za spavanje. Nepridržavanje ove preporuke ili česte bez nadzora korištenja visoke doze povećavaju rizik od stvaranja ovisnosti o drogama.