Fluvoksamin

Kod ATH: N06AB08

Svojstvo.

Selektivni inhibitor ponovne pohrane serotonina. U obliku fluvoksamina je bijel ili gotovo bijeli kristalni prah i bez mirisa. Je topiv u etanolu i kloroform, slabo topljiv u vodi, gotovo netopiv u dietil eteru. Lipofilan.

Farmakološko djelovanje.
Antidepresiv.

Aplikacija.

Depresija različite geneze, opsesivno kompulzivni poremećaj.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost, zatajenje jetre, istodobna prijem astemizola, cisapridi, Terfenadin, sredstva, inhibira MAO (uključeno. furazolidona, prokarbazin, selegilin), dojenje, Djeca do dobi 8 godina.

Ograničenja.

Epilepsija, trudnoća; ovisnost o drogama, moda, hypomania, konvulzivni uvjeti ili infarkta miokarda.

Trudnoća i dojenje.

Budite oprezni tijekom trudnoće, uspoređujući očekivani korist za majku i potencijalni rizik za fetus.

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- C. (Studija reprodukcije u životinja pokazala je negativne učinke na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu održani, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućeg rizika.)

U vrijeme liječenja treba prestati dojiti.

Nuspojave.

Iz 1087 Pacijenti s opsesivno-kompulzivnog poremećaja i depresije, prima fluvoksamin kontrolirana klinička ispitivanja u Sjevernoj Americi, 22% pacijenata prestanka zbog nuspojava razvijene,. Među njima su zabilježeni (u zagradi označava postotak pojavljivanja u placebo skupini):

Od živčani sustav i osjetilne organe: glavobolja 3% (1%), vrtoglavica 2% (manje 1%), astenija 2% (manje 1%), nesanica 4% (1%), mamurluk 4% (manje 1%), nervoza 2% (manje 1%), anksioznost 1% (manje 1%), ažitaciâ 2% (manje 1%).

Na dijelu probavnog trakta: mučnina 9% (1%), anoreksija 1% (manje 1%), suha usta 1% (manje 1%) dispepsija 1% (manje 1%), povraćanje 2% (manje 1%), proljev 1% (manje 1%), bol u trbuhu 1% (0%).

U placebo kontroliranim ispitivanjima u bolesnika s opsesivno-kompulzivnog poremećaja, liječenih fluvoksamin u dozi od 100-300 mg/dan 10 Sunce, i depresije, fluvoksamin liječenih u istoj dozi za 6 Sunce, s učestalošću od više od 1% Sljedeće nuspojave promatrana (u zagradi označava postotak pojavljivanja u placebo skupini):

Od živčani sustav i osjetilne organe: glavobolja 22% (20%), vrtoglavica 11% (6%), astenija 14% (6%), mamurluk 22% (8%), nesanica 21% (10%), nervoza 12% (5%), anksioznost 5% (3%), ažitaciâ 2% (1%), depresija 2% (1%), CNS stimulacije 2% (1%), tremor 5% (1%), promjene u okusu 3% (1%), ambliopija 3%(2%).

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): otkucaj srca 3% (2%), vazodilatacija 3% (1%), arterijska hipertenzija 2% (1%).

Iz dišnog sustava: infekcije gornjih dišnih puteva 9% (5%), dispnoé 2% (1%), zevota 2% (0%).

Iz probavnog trakta: anoreksija 6% (2%), suha usta 14% (10%), oštećenja zuba 3% (1%), disfagija 2% (1%), dispepsija 10% (5%), mučnina 40% (14%), nadutost 4% (3%), proljev 11% (7%), zatvor 10% (8%), povraćanje 5% (2%).

Uz genitourinarnog sustava: abnormalna ejakulacija 8% (1%), smanjen libido 2%(1%), impotencija 2% (1%), anorgazmija 2% (0%), često mokrenje 3% (2%), zadržavanje mokraće 1% (0%).

Drugi: simptomi slični gripi 3% (2%), zimica 2% (1%), Znojenje 7% (3%).

Suradnja.

Nespojiva sa sredstvima, inhibira MAO, uključeno. furazolidonom, prokarbazin i selegilin (rizik od serotoninskog sindroma i smrti). Razvoj serotoninskog sindroma (zimica, hipertermija, ukočenost mišića, mioklonus, vegetativno labilnost, hipertenzivna kriza, uzbuđenost, tremor, nemir, konvulzije, proljev, ushićen stanje) možda u bolesnika koji uzimaju lijekove s serotoninskog aktivnosti (triptofan, litijevi spojevi). Povećava koncentraciju u plazmi propranolol (u 5 vrijeme), metoprolol i drugi beta-blokatori, antikoagulanse, uključeno. varfarina (na 98%), karʙamazepina, klozapin (u 3 puta), triciklički antidepresivi (amitriptillin, klomipramin, imipramin). Fluvoksamin Istodobnost s antipsihotici grupe butirofenona, uključujući haloperidol, To dovodi do povećanja koncentracije u plazmi ili povećanjem 2-10 puta u sadržaju fluvoksamin. Može inhibirati biotransformaciju lijekova, metaboliziraju uz sudjelovanje izoenzima CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 citokrom P450 (fenitoin, kinidin, teofilin, kofein i druge.), povećanje rizika od nuspojava. Fluvoksamin na pozadini astemizola, cisapridi ili terfenadin može dovesti do značajnog produljenja QT intervala i pojave aritmija kao što su "piruete" (moguće smrti). Kad istodobno s diltiazem može razviti bradikardija, s sumatriptanom-slabost, hiperrefleksije i slaba koordinacija pokreta. To smanjuje izlučivanje benzodiazepina (alprazolam, bromazepam, diazepam, midazolam, triazolam), nanoseći im da kumulacije; To ne utječe na uklanjanje lorazepam, oksazepam i temazepam. Pojačava nuspojave alkohola.

Predozirati.

Simptomi: vrtoglavica, mamurluk, suha usta, mučnina, povraćanje, proljev, Brade- ili tahikardija, hipotenzija, EKG promjene, abnormalna funkcija jetre, midriaz, tremor, mioklonus, napadaji, oligurija, koma. Opisana smrti.

Liječenje: poticanje povraćanja ili ispiranje želuca, primjena aktivnog ugljena, EKG monitoring, održavanje vitalnih funkcija, simptomaticheskaya terapija. Ne specifičan antidot. Dijaliza i prisiljeni diureze nisu učinkoviti (zbog velikog volumena raspodjele).

Doziranje i uprava.

U, odrasla osoba, bez žvakanja, s malo vode. Početne doze od 50-100 mg/dan jedan (navečer), uz dobru izdržljivost dozu povećati na 150-200 mg/dan 2-3 prijem. Maksimalna dnevna doza - 300 mg.

Mjere opreza.

Interval između otkaza MAO inhibitora i početi uzimati fluvoksamin ili opoziva i početak prijema inhibitora MAO ne smije biti manji od 14 dana. Pažljivo praćenje bolesnika sa suicidalnim tendencijama, osobito na početku liječenja. Stariji bolesnici fluvoksamin treba dati na smanjenoj dozi. Budite oprezni vozača vozila i ljudi, Aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju i brzinu reakcije psihomotornih. Tijekom liječenja treba izbjegavati alkohol.

Studije na životinjama nisu otkrili razvoj ovisnosti o drogama. Slične studije na ljudima nije. To treba koristiti s oprezom u bolesnika, s poviješću ovisnosti o drogama ili zlostavljanja.

Suradnja