Valproična kiselina
Kod ATH:
N03AG01
Svojstvo.
Bijeli kristalni prah. Lako topljiv u vodi i alkoholu.
Farmakološko djelovanje.
Antiepileptik, miorelaksiruyuschee, umirenje.
Aplikacija.
Različiti oblici generaliziranih napadaja: Mali (odsutnost), velika (grčevit) i polimorfni; koristi u fokalne napadaje, Djeca označite.
Kontraindikacije.
Preosjetljivost, uključeno. "Obitelj" (smrt bliskih srodnika u bolesnika koji su primali valproičnu kiselinu), jetre i gušterače (neki pacijenti mogu biti značajno smanjenje metabolizma u jetri), gyemorragichyeskii diatyez.
Ograničenja.
Djetinjstvo (Zajedničko davanje nekoliko antikonvulzivi), aplazija koštane srži.
Trudnoća i dojenje.
To kontraindiciran u I tromjesečju trudnoće. Možda u II i III trimestru trudnoće, Ako učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus.
Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- D. (Postoje dokazi o opasnosti od štetnog djelovanja droga na ljudski fetus, dobiven u istraživanju ili praksi, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućem riziku, Ako se lijek potreban u život opasne situacije ili teške bolesti, kada sigurnije agenti ne smiju se koristiti ili su neučinkoviti.)
U vrijeme liječenja treba prestati dojiti.
Nuspojave.
Mučnina, povraćanje, proljev, bol u stomaku, Anoreksija ili povećan apetit, disfunkcije jetre, mamurluk, tremor, parestezija, zbunjenost, periferni edem, krvarenje, leukopenija, trombocitopenija. Kronična primjena - privremeni gubitak kose.
Suradnja.
Učinak povećanja drugih antikonvulzivi, sedativi i opijati. Diarrhoeal poremećaji rijetko razvijaju na pozadini antispasmotika i umotati fondova. Alkohol i drugi hepatotoksične agenti povećava vjerojatnost oštećenja jetre, antikoagulansi ili acetilsalicilna kiselina - rizik od krvarenja.
Doziranje i uprava.
U, tijekom ili neposredno nakon obroka. Dnevna doza za odrasle je u početku liječenja 0,3-0,6 g, za 1-2 tjedana postupno povećana na 0.9-1.5 g, Jedna doza za odrasle - 0,3-0,45 g. Dnevna doza za djecu - 15-50 mg / kg (na početku - 15 mg / kg, nakon čega slijedi postupno povećanje 5-10 mg / kg po tjednu).
Suradnja
Aktivna tvar | Opis interakcije |
Alprazolam | FMR: sinergizam. Na pozadini valproinske kiseline pojačane CNS depresija. |
Amitriptilin | FKV. Na pozadini valproinske kiseline (ubrzava biotransformaciju) smanjuje klirens i povećava razinu u krvi. |
Acetilsalicilna kiselina | FKV. FMR. To povećava razinu slobodne frakcije u plazmi (micati iz svoje povezanosti s proteinima). Protiv pozadina valproinske kiseline povećana antitrombocitno učinak i povećava rizik od krvarenja. |
Buprenorfina | FMR: sinergizam. Na pozadini valproinske kiseline povećava CNS depresije. |
Buspiron | FMR: sinergizam. Na pozadini valproinske kiseline pojačane CNS depresija. |
Varfarin | FMR: sinergizam. Na pozadini valproinske kiseline poboljšane antitrombocitno djelovanje. |
Haloperidol | FMR: antagonizm. Slabi učinak (mogu sniziti prag napadaja). Jača (međusobno) depresivni učinak. |
Gidroksizin | FMR: sinergizam. Na pozadini valproinske kiseline pojačane CNS depresija. |
Diazepam | FKV. Na pozadini valproinska kiselim sadržajem povećava gotovo dvostruko slobodnog dio krvi (To je prikazano u zdravih dobrovoljaca), smanjen klirens i volumen distribucije. |
Droperidol | FMR: sinergizam. Na pozadini valproinske kiseline pojačane CNS depresija. |
Zidovudin | FKV. Na pozadini valproinske kiseline, inhibira aktivnost glucuronosyltransferase, smanjeni klirens (na 38%). |
Zolpidem | FMR: sinergizam. Na pozadini valproinske kiseline pojačane CNS depresija. |
Izofluran | FMR: sinergizam. Na pozadini valproinske kiseline pojačane CNS depresija. |
Imipramin | FMR. Na pozadini valproinske kiseline može uzrokovati generalizirane napadaje. |
Karbamazepin | FKV. FMR. Izazivanje jetrene enzime mikrosomalne, povećava klirens plazme i smanjuje. Na pozadini valproinske kiseline, inhibitorni CYP3A4, zamedlyaetsya biotransformacija, povećane razine aktivnog metabolita karbamazepina - 10,11-epoksid (potisnuti svoje propadanje). |
Kvetiapin | FMR: sinergizam. Na pozadini valproinske kiseline pojačane CNS depresija. |
Ketamin | FMR: sinergizam. Na pozadini valproinske kiseline pojačane CNS depresija. |
Klaritromicin | FKV. FMR: sinergizam. Kao inhibitor CYP450 enzimskog sustava usporava biotransformaciju, To povećava koncentraciju u krvi i povećavaju učinak. |
Klozapyn | FMR: sinergizam. To snižava prag za oduzimanje aktivnosti. Na pozadini valproinske kiseline pojačane CNS depresija. |
Klonazepam | FMR. Istovremena primjena može uzrokovati stanje izostanaka (napadaji u bolesnika s poviješću ovog tipa). |
Kodein | FMR: sinergizam. Na pozadini valproinske kiseline povećava CNS depresije. |
Lamotrigin | FKV. FMR. Protiv pozadina valproata povećava T1/2 (zbog inhibicije enzima jetre i usporavanje metabolizma) za 70 ne (Djeca - do 45-55 sati) i pojačava efekt, uključeno. strana. |
Levokarnitin | Na pozadini valproinske kiseline povećava potrebu za karnitina. |
Lorazepam | FKV. FMR. Na pozadini valproinske kiseline pojačane CNS depresija, gotovo dvostruko smanjen Cl i više, nego dvostruko stopa glukuronida. |
Maprotilin | FMR. To snižava prag za oduzimanje aktivnosti. Jača (međusobno) depresivni učinak. |
Mefloxin | FKV. Ubrzava biotransformacije i cnizhaet razine u krvi. |
Midazolama | FMR: sinergizam. Na pozadini valproinske kiseline pojačane CNS depresija. |
Morfin sulfat | FMR: sinergizam. Na pozadini valproinske kiseline povećava CNS depresije. |
Oksazepam | FMR: sinergizam. Na pozadini valproinske kiseline pojačane CNS depresija. |
Olanzapin | FMR: sinergizam. Na pozadini valproinske kiseline pojačane CNS depresija. |
Perfenazyn | FMR: sinergizam. Na pozadini valproinske kiseline pojačane CNS depresija. |
Prymydon | FKV. FMR. Na pozadini valproinske kiseline, teški CNS depresija, uzrokovana pentobarbitalom, formirana od primidona. |
Prometazina | FMR: sinergizam. Na pozadini valproinske kiseline pojačane CNS depresija. |
Propofol | FMR: sinergizam. Na pozadini valproinske kiseline pojačane CNS depresija. |
Risperidon | FMR: sinergizam. Na pozadini valproinske kiseline pojačane CNS depresija. |
Rifampicin | FKV. Izaziva biotransformacijom i povećava klirens. |
Tioridazin | FMR: sinergizam. Na pozadini valproinske kiseline pojačane CNS depresija. |
Topiramat | FKV. Nekoliko smanjena (međusobno) koncentracija u krvi. |
Trifluoperazin | FMR: sinergizam. Na pozadini valproinske kiseline pojačane CNS depresija. |
Fenitoin | FKV. FMR. Inducira enzime biotransformacije, pogotovo glucuronosyltransferase, povećava klirens. U pozadini valproinske kiseline povećava koncentraciju slobodnog frakcije krvi (fenitoin je raseljena iz svog suradnji s proteinima) i smanjenje brzine degradacije. Ako se istodobna primjena povećava rizik od iznenadne napadaje. |
Fenobarbital | FKV. FMR. Izazivanje jetrenih enzima, uključeno. glucuronosyltransferase, povećava klirens. Protiv pozadina valproinske kiseline inhibira biotransformaciju, izdužuje T1/2 i smanjuje klirens plazme. U zajedničkoj prijavi oprez - postoji opasnost izrazio CNS depresije. |
Fentanil | FMR: sinergizam. Na pozadini valproinske kiseline povećava CNS depresije. |
Flufenazin | FMR: sinergizam. Na pozadini valproinske kiseline pojačane CNS depresija. |
Xlordiazepoksid | FMR: sinergizam. Na pozadini valproinske kiseline pojačane CNS depresija. |
Klorpromazin | FKV. Povećava razinu u plazmi. Na pozadini valproinske kiseline pojačane CNS depresija. |
Klorprotiksen | FMR: sinergizam. Na pozadini valproinske kiseline pojačane CNS depresija. |
Etanol | FMR. To povećava vjerojatnost oštećenja jetre. Na pozadini valproinske kiseline pojačane CNS depresija. |
Etosuksimid | FKV. Na pozadini valproinske kiseline inhibira biotransformaciju i može povećati razine u krvi. |