Danazol
Kod ATH:
G03XA01
Svojstvo.
Sintetski androgeni, od jetisterona.
Bijele ili blijedo žuti kristalni prah. Praktički netopljiv u vodi, topiv u kloroform i aceton. Topi na temperaturi 225 ° C uz malo razgradnje. Molekularna težina 337,45.
Farmakološko djelovanje.
Antigonadotropnoe.
Aplikacija.
Endometrioza povezana s neplodnošću, benignih tumora dojke (uključeno. shotty dojke), primarni menorragia, predmenstrualni sindrom, Primarna Prijevremena pubertet, ginekomastija. Upozorenje sve vrste (kože, u trbuhu, grkljanske) egzacerbacija u slijedu angioneuroticescom oteke.
Kontraindikacije.
Preosjetljivost, porfirija (moguće pogoršanje bolesti), rak dojke, androgenzawisimae tumora, uključeno. rak prostate, tromboembolija, genitalno krvarenje (pojasniti svoje razloge za), akutna renalna i / ili jetrene insuficijencije, teška zatajenja srca, trudnoća, laktacija.
Ograničenja.
Dijabetes, epilepsija, migrena, kršenje plazma hemostaze, visoka životna dob.
Trudnoća i dojenje.
U studijama u štakora u oralne primjene danazola u dozama do 250 mg / kg / dan (7-15 MRDC) od 6 do 15-og dana trudnoće otkrila nema embriotoksičnost i teratogenost posljedica, razlike u veličini potomstvo, održivosti, tjelesnu težinu potomstva u odnosu na kontrolu. Međutim, u ispitivanjima u kunića s oralnim dozama od 60 mg / kg / dan (2-4 MRDC) od 6 do 18 dana trudnoće je pokazala da odgoditi razvoj plodova.
Kontraindiciran u trudnoći. Učinak danazola u maternici može dovesti do štetnih učinaka androgena fetusa-žena.
Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA-X. (Testovi na životinjama ili klinička ispitivanja pokazala povredu fetusa i / ili postoje dokazi o opasnosti od štetnih učinaka na ljudsko fetus, dobiven u istraživanju ili praksi; rizik, povezan s uporabom droge u trudnoći, veća od potencijalne koristi.)
Dojenje je općenito ne preporuča se korištenje, tk. moguće Androgenic učinke u djece — kao što su Prijevremena pubertet u dječaka, Virilization u djevojke.
Nuspojave.
Od živčani sustav i osjetilne organe: vrtoglavica, nesvjestica, emocionalna labilnost, nervoza, spazam mišića, glavobolja, intrakranijalna hipertenzija, lyumbalgiya, parestezija, Poremećaji spavanja, poremećaji vida.
Iz probavnog trakta: mučnina, disfunkcije jetre, formiranje sve veći transaminaz jetre, hepatitis, epigastričan bol, kolestatske žutice, gepatoadenoma.
Na dijelu endokrinog sustava: kršenja menstrualne funkcije, uključeno. neredovite menstruacije, amenoreja; simptomi, dokazi o smanjuje razinu estrogena — plima krvi osobi, pojačano znojenje, suhoća rodnice, bolna osjetljivost i smanjenje veličine mliječne žlijezde.
Alergijske reakcije: osip, svrab, eksfolijativni dermatitis; rijetko, nosna kongestija; Ponekad osip (maculopapular, kesični, papularne), petechiae.
Drugi: androgenopodobnye učinci, uključeno. debljanje, seboreja, akne, manje girsutizm, oteklina, alopecija, brutalization glasova (mogu biti u obliku promuklost), faringitis može nastaviti nakon prekida liječenja; rijetko je hipertrofije klitorisa. Umjerenog poremećaja spermatogenezu u muškaraca, abnormalnosti u laboratoriju (uključujući razinu CPK, tolerancije glukoze, razine steroida binding globulin), groznica, križobolje, promjene u libido, trombozitos leukemijom, эritrotsitoz, leukocitoza, povećan rizik od krvarenja u bolesnika s hemofilijom.
Suradnja.
U zajednički program s antikoagulyantami kumarin derivata i indandiona može povećati učinak antikoagulansa (smanjene jetrene sinteze prokoaguljantnyh faktora, moguće krvarenje). Danazol može povećati razine glukoze u krvi i inzulin otpor zbog promjena u metabolizmu ugljikohidrata (Možda će biti potrebno gipoglikemicakih prilagođavanje doze inzulina i). Uporaba s karbamazepina mogu potisnuti metabolizam karbamazepina, rezultira povećanim koncentracijama u krvi i toksičnost. Danazol mogu povećati krvni razine ciklosporina i takrolimusa (rizik od nefrotoksičnost), Glukagon.
Predozirati.
Simptomi: glavobolja, vrtoglavica, tremor, konvulzije, mučnina, povraćanje.
Liječenje: Ispiranje želuca, simptomaticheskaya terapija.
Doziranje i uprava.
U, 2-4 Puta dnevno. Prijem počinje prvi dan menstrualnog ciklusa. Endometriose početne doze 400 mg po danu, Nakon toga, do 800 mg, tečaj je 6 Mjeseci; kao preoperativna priprema je 300-400 mg/dan za 1-2 mjeseca prije operacije. Menorragiah i predmenstrualnom sindrom je 100-400 mg/dan, tečaj je 3 Mjeseci. U mastopatii- 300 mg/dan tijekom 3-6 mjeseci. Djeca s početkom seksualnog sazrijevanja dnevna doza (iz 100 za 400 mg) i trajanje strogo individualno odabrano. Kako bi se spriječilo angioneuroticeski bol početne doze 200 mg slijedi pad u (u nedostatku egzacerbacije) u roku od 1-3 mjeseca.
Mjere opreza.
Treba periodički pratiti razine transaminaz jetre i serumskog bilirubina.
Na pojavu trudnoće tijekom liječenja danazolom želite prestati lijek i upozoriti bolesnike o potencijalnom riziku za fetus. Tijekom liječenja preporučuje se korištenje ne-hormonska metoda kontracepcije.
Postavljenjem bolesnika s dijabetesom trebaju korekciju inzulin doza.