Sakinavir

Kod ATH:
J05AE01

Farmakološko djelovanje.
Inhibiciju HIV proteaze.

Aplikacija.

Kombinacija terapija HIV infekcije u kombinaciji sa antiretrovirusnim agensima.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost.

Ograničenja na uporabu.

Teška oštećenja jetre (može povećati koncentraciju plazme), teška bubrežna insuficijencija, Starost se 16 i stariji 65 godina (Sigurnost i djelotvornost u tim dobnim skupinama nisu definirani).

Trudnoća i dojenje.

Tijekom trudnoće je moguće samo u iznimnim slučajevima (ne postoji kliničko iskustvo). U vrijeme liječenja treba prestati dojiti.

Nuspojave.

Od živčani sustav i osjetilne organe: glavobolja (8%), periferna neuropatija (8%), parestezija (6%), utrnulost (5%), vrtoglavica (2%), depresija (≥ 2%), slabost (≥ 2%), asthenic sindrom (≥ 2%), zbunjenost, mamurluk, ataksija, konvulzije, pokušaj samoubojstva.

Kardio-vaskularni sustav i krv: hipertenzija, gipotenziya, cijanoza, sinkopa, tromboflebitis, gemoliticheskaya anemije, trombocitopenija, neutropenija.

Iz probavnog trakta: proljev (17%), mučnina (8%), ulcerozni stomatitis (6%), nelagoda u trbuhu (4%), povraćanje (3%), bol u trbuhu (3%), nadutost (2%), heilitis, disfagija, dispepsija (≥ 5%), zatvor (≥ 2%), ileus, hepatitis, žutica, portalna hipertenzija.

Metabolizam: giperglikemiâ, dijabetes, ketoacidoza pretilost, degidratatsiya.

Uz genitourinarnog sustava: nefrolitiaz.

Za kožu: osip (5%), svrab (3%), dermatitis, эritema, Bradavice, sindrom Stevensa - Johnsona.

Drugi: ossalgia, mialgija (≥ 2%), Xerophthalmia, groznica, povećana aktivnost transaminaza i kreatin fosfokinaze.

Kombinirana terapija (dodatno):

S zalzitabinom: nesanica, povraćanje, poremećaji, gipoglikemiâ.

Sa zidovudinom: i plima i oseka, povreda kože pigmentacija, euforija, nesanica, razdražljivost, suha usta, anoreksija, gipermotorika crijeva, obezbojenje izmet, upala jezika, laringit, disuriju, mijelogena leukemija.

Uz zalcitabin i zidovudin: nesanica, intelektualnog umanjenja, razdražljivost, euforija, zamagljen vid i okus senzacije, sluznica, upala jezika, upala grla, daha, poremećaji, pankreatitis, Znojenje.

Suradnja.

Kombinacija s ddC i / ili zidovudin ne utjecati na njihovu apsorpciju, metabolizam, izlučivanje i toksičnost profil.

Simultano liječenje ranitidin tijekom obroka povećava AUC strane 67% u usporedbi s onom kod primanja samo hranu. Inhibitori enzima CYP3A4 (klaritromicin, ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, mikonazol, sok od grejpa) povećava koncentraciju u plazmi, bez utjecaja T_1/2.

Jetre enzima induktori (rifampicin, rifabutin, fenobarbital, fenitoin, Karbamazepin, Deksametazon) smanjiti koncentraciju i aktivnost.

Može povećati koncentraciju plazme i toksičnost, i sl. spojevi, je supstrat za CYP3A4 (nifedipin, verapamil, diltiazem, dapson, klindamiцin, kinidin, ergot alkaloidi). Simultano liječenje benzodiazepinima, metabolizira pomoću CYP3A4 (midazolam, triazolam), To može biti povezano s produljenjem sedacije.

Povećava (međusobno) AUC i C_maksimum Ritonavir, Nevirapin, indinavira, Nelfmavir, klaritromicin, Terfenadin.

Predozirati.

Jedan slučaj prijema u dozi 8000 mg. Kroz 2 h nakon davanja pacijentu je uzrokovan povraćanje, Nikakvi popratni učinci nisu zamijećeni.

Doziranje i uprava.

U, 1200 mg 3 jednom dnevno (sakvinavir mezilat - 600 mg 3 jednom dnevno), najkasnije, od 2 sata nakon obroka. Imenovanja doze manje 3600 mg / dan (sakvinavir mezilat - 1800 mg / dan) Ne preporuča. Kada je u kombinaciji s drugim inhibitorima proteaze može smanjiti dozu.

Mjere opreza.

Preporučuje se strogo pridržavati recepciji. U slučaju teških toksičnih učinaka, liječenje treba prekinuti. Tijekom liječenja zahtijeva praćenje razine glukoze u krvi, zbog mogućnosti razvoja hiperglikemije ili dijabetesa. Prilagodba doze u bolesnika s blagim do umjerenim bubrega i jetre nije potrebno. Postoje slučajevi pogoršanja jetre i pojava portalne hipertenzije u bolesnika s već postojećim hepatitisom B ili C, ciroze ili drugih bolesti jetre (uzročna veza s sekvinavirom prijem nije instaliran). Kad blage do umjerene bubrega i / ili jetre insuficijencije tretman ne prati pogoršanje u laboratorijskim parametrima.

U bolesnika s tipom hemofilija A i B povećava rizik od spontanog krvarenja i modrice.

Možda redistribucije i nakupljanje masnoća u vrsti središnjeg pretilosti, taloženje masti na stražnjem dijelu vrata ("Klimakterija grba").

Upozorenja.

Sakinavir ne liječe infekciju HIV, tijekom liječenja, vi svibanj iskustvo s AIDS-om u vezi bolesti, uključeno. oportunističke infekcije. Podaci o učinku liječenja na rizik od prijenosa HIV odsutni.