Orlistat

Kod ATH:
A08AB01

Svojstvo.

Bijeli ili bijeli kristalni prah. Praktički netopljiv u vodi, slobodno topljiva u kloroformu, slabo topljiv u metanol i etanol. To nema pK_a u fiziološkoj pH području.

Farmakološko djelovanje.
Inhibicijska gastrointestinalnih lipaza.

Aplikacija.

По данным liječnik Desk Reference (2003), Orlistat je indiciran za liječenje pretilosti, uključeno. smanjiti i održavati tjelesnu težinu, u suradnji sa smanjivanjem kalorija. Orlistat je također dokazano smanjuju rizik ponovnog debljanja nakon početnog smanjenja. Orlistat prikazano pretilih bolesnika s indeksom tjelesne mase (BMI, njegov izračun - vidi. "Upozorenja") ≥30 kg / m² ili ≥27 kg / m² u prisutnosti drugih čimbenika rizika (dijabetes, arterijska hipertenzija, dislipidemije).

Kontraindikacije.

Preosjetljivost, kronične malapsorpcijom sindrom, kolestaza.

Ograničenja.

Djetinjstvo (Sigurnost i učinkovitost nisu utvrđene), hiperoksalurije povijest, nefrolitiaz (kalcij oksalata kamenje).

Trudnoća i dojenje.

Odgovarajuće dobro kontrolirane studije orlistat u trudnica nije. Od životinja se podaci ne mogu se uvijek unaprijed odgovor u ljudi, Orlistat se ne preporučuje za korištenje tijekom trudnoće. Nepoznat, je li orlistat se izlučuje u majčino mlijeko, to ne bi trebao biti korišten u dojilja.

Nuspojave.

U skladu s dvostruko slijepo, placebo-kontrolirana klinička ispitivanja, bolesnici, uzimanje orlistata 120 mg 3 dva puta dnevno prehrane, tijekom prve i druge godine slijedi zajednički (s učestalošću ≥5%) i najmanje 2 puta veću vjerojatnost, od placeba, nuspojave nastaju iz gastrointestinalnog trakta, koji odražavaju mehanizam djelovanja lijeka. Pored imena sadrži učestalost ove nuspojave u prvoj / drugoj godini promatranja u orlistat skupini, Enter - istim podacima u placebo skupini.

Iz probavnog trakta: masna iscjedak 26,6%/4,4% (1,3%/0,2%), nadutost i plina emisije 23,9%/2,1% (1,4%/0,2%), Hitnost srati 22,1%/2,8% (6,7%/1,7%), masne / masna stolica 20,0%/5,5% (2,9%/0,6%), maslânistye ispražneniâ 11,9%/2,3% (0,8%/0,2%), povećana učestalost stolica 10,8%/2,6% (4,1%/0,8%), scatacratia 7,7%/1,8% (0,9%/0,2%).

Ovi i drugi najčešće uočene nuspojave su uglavnom umjerene i prolazne, njihova učestalost smanjio u drugoj godini liječenja. Općenito, prvi epizoda nuspojava promatrane tijekom 3 Mjeseci terapije. Trajanje 50% sve gastrointestinalnih nuspojava, povezan s tretmanom orlistata, manji od 1 Sunce, u većini slučajeva - ne više od 4 Sunce. Međutim, nuspojave iz probavnog trakta, neki pacijenti mogu razviti tijekom 6 i više mjeseci terapije.

U kontroliranim kliničkim ispitivanjima zaustaviti liječenje zbog nuspojava su bili prisiljeni 8,8% bolesnici, prinimavshih orlistat, u usporedbi sa 5,0% placebo. U orlistat skupini najčešće prekida liječenja zbog nuspojava iz probavnog sustava.

Sedam multicentrično, dvostruko slijepo, placebo-kontroliranih studija u bolesnika, uzimanje orlistata 120 mg 3 dva puta dnevno u kombinaciji sa prehrani za 2 godina, s frekvencijom ≥2% i više od onih u placebo skupini (u kombinaciji s prehranom), Sljedeće nuspojave su navedeno. Pored imena sadrži učestalost ove nuspojave u prvoj / drugoj godini promatranja u orlistat skupini, Enter - istim podacima u placebo skupini (N je odsutnost izvješća frekvencije karakteristične ≥2% i prelazi placebo).

Od živčani sustav i osjetilne organe: glavobolja 30,6% / N (27,6%/N), vrtoglavica 5,2% / N (5,0%/N), fatiguability 7,2%/3,1% (6,4%/1,7%), Poremećaji spavanja 3,9% / N (3,3%/N), anksioznost 4,7%/2,8% (2,9%/2,1%), Depresija N / 3,4% (N / 2,5%).

Iz dišnog sustava: infekcije gornjih dišnih puteva 38,1%/26,1% (32,8%/25,8%), donji respiratorne infekcije 7,8% / N (6,6%/N), simptomi gornjeg respiratornog trakta 2,0% / N (1,6%/N), otitis 4,3%/2,9% (3,4%/2,5%).

Iz probavnog trakta: bol / nelagoda u trbuhu 25,5% / N (21,4%/N), mučnina 8,1%/3,6% (7,3%/2,7%), infektivni proljev 5,3% / N (4,4%/N), bol / nelagoda u rektum 5,2%/3,3% (4,0%/1,9%), zubna bolest 4,3%/3,1% (2,9%/2,3%), bolesti desni 4,1%/2,0% (2,9%/1,5%), povraćanje 3,8% / N (3,5%/N).

Uz genitourinarnog sustava: nepravilni menstrualni ciklus 9,8% / N (7,5%/N), vaginitisa 3,8%/2,6% (3,6%/1,9%), infekcije urinarnog trakta 7,5%/5,9% (7,3%/4,8%).

Na dijelu lokomotornog sustava: bolovi u leđima 13,9% / N (12,1%/N), Bol u donjim ekstremitetima N / 10,8% (N / 10,3%), артрит 5,4% / N (4,8%/N), mijalgija 4,2% / N (3,3%/N), disfunkcije zglobova 2.3% / N (2,2%/N), тендинит N / 2,0% (N / 1,9%).

Za kožu: Osip 4,3% / N (4,0%/N), kseroderma 2,1% / N (1,4%/N).

Drugi: Gripa 39,7% / N (36,2%/N), oticanje stopala N / 2,8% (N / 1,9%).

Postoje rijetki slučajevi reakcija preosjetljivosti na orlistat, uključujući svrbež, osip, krapivnicu, angioneurotski edem i anafilaksija.

Suradnja.

Orlistat nema učinka na farmakokinetiku pravastatin, alkohol, digoksina (dodijeljena u jednoj dozi) i fenitoin (dodijeljena u jednoj dozi 300 mg), o bioraspoloživosti nifedipin (Tablete sa produženim oslobađanjem), ovulacijski-potiskuje djelovanje oralnih kontraceptiva, Farmakokinetika (i R-, i S-enantiomera) i farmakodinamika (protrombinskog vremena i faktor VII razine) varfarina. Alkohol nije utjecao na farmakodinamiku (izlučivanje masti u fekalijama) i sustavna izloženost orlistata.

Prema preliminarnim podacima, a upotreba orlistata i ciklosporina smanjena razina u plazmi zadnji (orlistat i ciklosporina ne treba uzeti istovremeno; smanjiti vjerojatnost interakcije lijekova treba uzeti ciklosporina 2 sata prije ili poslije 2 h zatim uzimanje orlistata). Orlistat smanjuje apsorpciju beta-karotena, sadržane u hrani aditiva, na 30% i inhibira apsorpciju vitamina E (u obliku tokoferolacetata) otprilike 60%. Utjecaj orlistata na apsorpciju vitamina D, A, sadržavala aditivi, danas nepoznato. Iako su razine osteokalcina karboksiliranog, Marker prehrambene unos vitamina K, s orlistat ne prihvaća izmenyalsya, oni uzimaju orlistat ljudi otkrivaju tendenciju da se smanji sadržaj vitamina K.

Predozirati.

Jedna doza 800 mg orlistata ili višestruke doze u dozi gore 400 mg 3 dva puta dnevno za 15 dana osoba s normalnom tjelesnom težinom i pretilosti nije bilo popraćeno značajnim nuspojavama.

Ako ste pronašli značajnu prekomjernu dozu orlistata, treba pratiti stanje pacijenta tijekom vremena 24 ne. Prema istraživanjima u životinja i ljudi, sustavni učinci, lipazingibiruyuschimi osobine povezane s orlistat, treba brzo reverzibilna.

Doziranje i uprava.

U, uz svaki glavni obrok, sadrži masnoće, vrijeme jedući ili kasnije, od 1 sata nakon obroka, po 120 mg 3 jednom dnevno. Dopuskaetsya proći orlistata, postoji li propustili obrok ili hrana ne sadrži masnoće.

Mjere opreza.

Prije imenovanja orlistata treba isključiti organski uzroci pretilosti, kao što su hipotireoza. U vrijeme liječenja se preporučuje uravnoteženu niske kalorijske dijeta, pri čemu se dobiva manje od masti 30% kalorija. Vjerojatnost nuspojava iz probavnog sustava povećava se visokim sadržajem masti u hrani (više 30% dnevnih kalorija). Dnevni unos masti, ugljikohidrata i proteina treba rasporediti između tri glavna jela. Zbog orlistat smanjuje apsorpciju određenih masnoće topljivi vitamini, osigurati adekvatan unos svojih pacijenata mora uzeti multivitaminske preparate, koji sadrži liposolubilne vitamine. Osim, vitamina D, i beta-karoten u pretilih bolesnika može biti niža, od ljudi, pretili. Multivitamini treba uzeti 2 sata prije ili poslije 2 h zatim uzimanje orlistata, kao što prije nego što odete u krevet. Uzimajući orlistata dozu, iznad 120 mg 3 jednom dnevno, To ne daje dodatni učinak. Pacijenti, uzimajući orlistata i ciklosporina, To zahtijeva češće praćenje ciklosporina plazme.

Pacijenti, nije dobio profilaktičke vitaminskih dodataka, kada dva ili više uzastopna posjeta liječniku tijekom prve i druge godine liječenja s orlistat zabilježen pad razine u plazmi vitamina u narednom broju slučajeva (Podaci dani u zagradama u placebo skupini): Vitamin 2,2% (1,0%), vitamin D 12,0% (6,6%), Vitamin E 5,8% (1,0%), beta-karotena 6,1% (1,7%). Neki pacijenti na pozadini orlistat može povećati oksalata u mokraći. Kao i kod drugih lijekova za smanjenje tjelesne težine, u nekim skupinama bolesnika (kao što su anorexia nervosa i bulimia) postoji mogućnost zlouporabe orlistata.

Od apsorpciju vitamina K, uzimajući orlistata može smanjiti, bolesnici, prima orlistata protiv backdrop dugog kontinuiranog korištenja varfarina, To je usko treba pratiti parametre zgrušavanja krvi.

Indukcija orlistat gubitak težine može se povezati s poboljšanim metaboličke kontrole dijabetesa, koji će zahtijevati smanjivanje doze oralnim hipoglikemicima (derivati ​​sulfoniluree, metformin i drugi.) ili inzulin.

Upozorenja.

Stupanj pretilosti je procijenjena indeksa tjelesne mase (BMI), koji se izračunava formulom: ИМТ = M / P², gdje je M - masa tijela, kg; P - rast, m.

Suradnja