Ketorolak

Kod ATH:
M01AB15

Svojstvo.

NSAID. Ketorolac tromethamine je razemical smjesa (−)S i (+)R oblika. Ketorolac tromethamine mogu postojati u tri kristalne forme. Svi oblici su jednako topiv u vodi. Ketorolac tromethamine je pKa 3,5 i dijeljenje koeficijent n-oktanola/vode 0,26. Molekularna težina 376,41.

Farmakološko djelovanje.
Analgetik, protuupalni, protiv groznice, antiagregantnoe.

Aplikacija.

Bol sindrom umjereni i teški simptomi, uključeno. postoperativno (Nakon trbuha, ginekološki, Ortopedski, urološki i druge operacije), bolni sindrom traume (iščašenje, prijelom, prijelome i uganuća), bolni sindrom u osteoarthrosis, osteokondroza, neuralgija, boli u onkologiji, zubobolja, bolovi nakon stomatoloških zahvata, u perikoronite, pulpitisom, bol u leđima i bolovi u mišićima.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost (uključeno. na drugi NSAID), «Aspirinovaya» astmu (kombinacija astme, ponavljaju nosna polipoza i paranazalnih sinusa, i netolerancija aspirina i lijekova pirazolonovogo serije), bronhospazam, angioedem, erozivni i ulcerativni lezije gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi, peptičkog ulkusa, gipovolemiя, degidratatsiya, hypocoagulation (uključeno. hemofilija), visokim rizikom od krvarenja ili njegova ponavljanja (uključeno. nakon operacije), hemodyscrasia, hemoragijski moždani udar (potvrdio ili sumnjate), gyemorragichyeskii diatyez, bubrega i / ili jetre (plazma klirens kreatinina iznad 50 mg / l), simultani prijem sa drugim NSAR, rada i dostava, Starost se 16 godina. Ne koristite za bolove prije i za vrijeme operacije zbog visokog rizika od krvarenja, za liječenje kronične boli.

Ograničenja.

Bronhijalne astme, kolecistitisa, kolestaza, aktivni hepatitis, kongestivno zatajenje srca, arterijska hipertenzija, umanjenja funkcije bubrega (plazma klirens ispod 50 mg / l), sepsa, sistemski eritemski lupus, polipi su upala sluznice nosa i stolica, visoka životna dob (viši 65 godina).

Trudnoća i dojenje.

Teratogeni učinak. Ispitivanja reprodukcije, obavlja tijekom organogeneze., koristeći dnevne oralne doze od ketorolac trometamina 3,6 mg / kg (0,37 MRDC) u kunića i 10 mg / kg (1,0 MRDC) Štakori su otkrivene tertogennogo djelovanja na fetus. Međutim, reproduktivne studije na životinjama nisu uvijek predvidjeti učinke u ljudi.

Nema odgovarajućih i dobro kontroliranih studija u trudnica nisu u posjedu. Primjena tijekom trudnoće moguća je, Ako učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus.

Nonteratogenic učinci. Znajući štetni učinak NSAR na kardiovaskularni sustav fetusa (prerano zatvaranje ductus arteriosus), treba izbjegavati u trudnoći (posebno u kasnim fazama). Oralnih doza od ketorolac trometamina 1,5 mg / kg (0,14 MRDC) Štakori, koristi se nakon 17 dana trudnoće, -začepljene rada i povećanu smrtnost teladi.

Rada i dostava. Korištenje ketorolac trometamina kontraindicirana, jer, inhibicijom sinteze prostaglandina, To može utjecati na cirkulaciju krvi fetusa i smanjiti aktivnosti uterusa oxytocics, To povećava rizik od maternice krvarenja.

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA-s. (Studija reprodukcije u životinja pokazala je negativne učinke na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu održani, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućeg rizika.)

Nakon jednog oralnog davanja 10 mg ketorolac trometamina maksimalnu koncentraciju, u majčino mlijeko u ljudi, je 7,3 ng / ml, Maksimalni omjer mlijeko/plazma- 0,037; Nakon dana prijema (4 jednom dnevno) slične brojke su 7,9 ng / ml, nakon 0,025. Od HP, inhibira sintezu GHGs, može izazvati nuspojave u novorođenčadi, u vrijeme liječenja treba prestati dojiti.

Nuspojave.

Učestalost nuspojava povećava dozu. Za provođenje kliničkih ispitivanja, je zabilježeno sljedeće nuspojave, eventualno povezane s korištenjem ketorolac trometamina:

Iz probavnog trakta: gastralgia (13%), mučnina (12%), dispepsija (12%), proljev (7%); >1% - Zatvor, nadutost, osjećaj punoće, povraćanje, stomatitis; ≤ 1%-gastritisa, belching, anoreksija, povećan apetit, suha usta.

Od živčani sustav i osjetilne organe: glavobolja (17%), vrtoglavica (7%), mamurluk (6%); ≤ 1%-astenija, tremor, neobične snove, nesanica, halucinacije, euforija, ekstrapiramidalni simptomi, vertigo, parestezija, depresija, nervoza, misli poremećaji, Nemogućnost da se usredotočite, hiperkinezom, stupor, pretjerana žeđ, poremećaji okusa, zamagljen vid (uključeno. zamagljen vid), gubitak sluha, zujanje u ušima.

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): >1% -pakao; ≤ 1%-rad srca, bljedilo, nesvjestica, anemija, eozinofilija.

Iz dišnog sustava: ≤ 1%-dispneja, rinitis, plućni edem, kašalj.

Uz genitourinarnog sustava: ≤ 1%-hematurija, proteinurija, oligurija, zadržavanje mokraće, često mokrenje.

Za kožu: >1% -svrbež, osip.

Alergijske reakcije: <1% - Urtikarija.

Drugi: oteklina (4%), >1% -Purpura, pojačano znojenje; ≤ 1% krvarenja iz nosa, rektalna krvarenja, debljanje, groznica, infekcija.

Lokalne reakcije: bol na mjestu uboda (2% — ponovio uvod).

U postmarketingovyh ispitivanjima zabilježeno sljedeće nuspojave:

Iz probavnog trakta: erozivni i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (uključeno. perforacije i/ili krvarenje je bol u trbuhu, ukočenost ili bol u epigastralna području, tlo, povraćanje tipa "kave", mučnina, žgaravica, itd.), kolestatske žutice, abnormalna funkcija jetre, hepatitis, gepatomegaliya, akutni pankreatitis.

Od živčani sustav i osjetilne organe: konvulzije, psihoza, aseptički meningitis (groznica, Teška glavobolja, konvulzije, ukočenost vratnih mišića i/ili leđa).

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): gipotenziya, ispiranje, trombocitopenija, leukopenija.

Iz dišnog sustava: ≤ 1%-astma, bronhospazam.

Uz genitourinarnog sustava: akutno zatajenje bubrega, križobolje s ili bez hematurija i/ili азотемии, sindrom hemolitične uremije (gemoliticheskaya anemije, zatajenje bubrega, trombocitopenija), giponatriemiya, hiperkalijemiju, žad, oteklina bubrega porijekla.

Za kožu: Lyell sindrom, sindrom Stevensa-Johnsona, eksfolijativni dermatitis, makulopapulleznaâ osip, osip.

Alergijske reakcije: anafilaksa ili mogu se javiti anafilaktoidne reakcije, grkljana edem, oticanje jezika, angioedem.

Drugi: krvarenje iz rane, mialgija.

Suradnja.

Istodobno korištenje s acetilsalicilnom kiselinom ili drugim NSAR, gljukokortikoidami, etanola, kortikotropinom može dovesti do stvaranja ulkusa želuca i razvoj gastrointestinalnih krvarenja. Zajednički sastanak s paracetamolom povećava nefrotoksicnosti, s metotreksatom se jetra- i nefrotoksičnost. Istovremeno imenovanje ketorolac trometamina i metotreksata je moguće samo kada koristite niske doze potonje (Postoji potreba za kontrolu koncentracije metotreksata u plazmi). Uz korištenje ketorolac trometamina mogu smanjiti klirens metotreksata i litija i toksičnost tih tvari. Probenecid smanjuje plazma klirens i volumen distribucije ketorolac trometamina, povećava njegova koncentracija u krvnoj plazmi i povećava T_1/2. Smanjuje furosemid dioreticeski učinak u ljudi s normovolemiej. Simultani pregled kod neizravne antikoagulyantami, geparinom, trombolitikami, antitrombotskim, cefoperazon, cefotetanom i pentoksifillinom povećava rizik od krvarenja. Smanjuje učinak diuretik antihipertenzivi (smanjuje sintezu GHGs u bubrezima). Dok primjena ACE inhibitora povećava vjerojatnost oštećenja bubrega. U kombinaciji sa zadnje doze opioidnih analgetika može značajno smanjiti.

Antacidi ne utječu na cjelovitost apsorpcije ketorolaka trometamin. To povećava hipoglikemijski učinak inzulina i oralnih hipoglikemicima (preračunavanje doze potrebno). Istovremena primjena s natrij valproata uzrokuje poremećaj agregacije trombocita. Povećava koncentraciju u krvnoj plazmi nifedipin i verapamil. U vrijeme s drugim nefrotoksicnami HP (uključeno. zlatom) povećan rizik od nefrotoksičnost. PM, blok cjevasti izlučivanje, smanjiti klirens ketorolac i povećanje njegove koncentracije u krvnoj plazmi.

Injekcije se ne smiju miješati u istoj štrcaljki s morfin sulfat, prometazinom i gidroksizinom zbog pada mulja. Farmatsevticeski kompatibilan s rješenje tramadol, litij pripreme. Injekcija je kompatibilan sa broj rješenja, uključeno. sa fiziološke otopine, 5% dekstroza, Zvonilac, kao i kod infuzijske otopine, koji sadrži Aminofilin, Lidokain hidroklorid, dopamin hidroklorida, kratko djelujući humanog inzulina i heparin natrij soli.

U postmarketingovyh je moguće interakcije ketorolac trometamina (I /, / M) s nedepoliarizutmi mišićne relaksantami, uzroke apneje (Posebne studije interakcije nije).

Predozirati.

Simptomi: labavost, mamurluk, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, nastanak kroničnih ulkusa želuca i/ili erozivni gastritis, umanjenja funkcije bubrega, metabolička acidoza.

Liječenje: simptomaticheskaya terapija, održavanje vitalnih funkcija tijela. Specifični antidot je našao. Ne čini se dovoljno dijalizu.

Doziranje i uprava.

U, / M, I /. Djeca samo injekcijom. Doza pokupila pojedinačno, s obzirom na bolni sindrom. Jedna doza od 10-30 mg, frekvencija je do 4 jednom dnevno (svakih 6-8 sati). Maksimalna dnevna doza u starijih bolesnika je 60 mg. Rješenje propisano / m ili/386/1989 za liječenje akutne i teške boli u razdoblju od ne više od 5 dana, Djeca - 2 dana. Pilule se ne više od 5-7 dana.

Mjere opreza.

Pacijenti, primanje NSAR, uključeno. ketorolac tromethamine, moguće teške komplikacije i liječenje, kao piting PROBAVNOG TRAKTA, krvarenje i perforacija, postoperativnog krvarenja, akutno zatajenje bubrega, anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije, zatajenje jetre.

Rizik od komplikacija raste s terapija lijekovima produžiti liječenje i poboljšanje oralne doze više 40 mg / dan. Bolesnici s oštećenom zgrušavanje imenovati samo zadržati broj trombocita, Ovo je osobito važno u postoperativnih bolesnika, zahtijeva pažljivi hemostaze. Gipovolemia povećava rizik od nuspojava od strane bubrega. Nemojte koristiti istovremeno s paracetamol više 5 d. Ne preporuča se koristiti lijekove za bolove porođaja (nedostatak adekvatne istraživanja i mogući utjecaj NSAR na kontraktilnost maternice).

Moguća pojava tijekom liječenja pospanost, vrtoglavica, Nesanica ili depresija zahtijeva poštivanje oprez tijekom klase opasne aktivnosti, zahtijevaju povećanu pozornost i psihomotorne brzine reakcije (vožnja vozila).

Suradnja