Meloksikam

Kod ATH:
M01AC06

Svojstvo.

NSAID, oksikama derivat. Svjetlo-žute tvari, praktički netopiv u vodi, vrlo dobro topljiv u jakim kiselinama i lužinama, vrlo malo topiv u metanol. Prividni koeficijent (log P)_aplikacija = 0,1 n-oktanola/pufer pH 7,4. PK vrijednosti_a Meloksikam 1,1 i 4,2. Molekularna težina 351,41.

Farmakološko djelovanje.
Protuupalno, analgetik, protiv groznice.

Aplikacija.

Upalnih i degenerativnih bolesti zglobova, u pratnji boli sindromom: artritis, uključeno. reumatoidni artritis, Akutna osteoartritis, kronični poliartritis; ankiloziruyushtiy spondilitis (ankilozantni spondilitis), bolni sindrom u osteoartritis i radiculitis.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost (uključeno. na drugi NSAID), «Aspirinovaâ» triada (kombinacija astme, ponavljaju nosnih polipa, te paranazalnih sinusa i netolerancija aspirina i lijekova pirazolonovogo serije), želuca i duodenalnog ulkusa u akutnoj fazi; gastrointestinalni, ili inače naziva cerebrovaskularne krvarenje/krvarenje; teška zatajenja srca, teška zatajenja jetre, teška bubrežna insuficijencija (osim hemodijalize), trudnoća, laktacija, Starost se 15 godina.

Ograničenja.

Erosivno-azwenne šok sindrom u povijesti, Stariji bolesnici. Za rektalni uvod (dodatno): upalne bolesti rektuma i anusa podjela, rektalni ili rektum krvari (uključeno. Povijest).

Trudnoća i dojenje.

Teratogeni učinak. Meloksikam je povećana učestalost srčani septalni defekti (rijetka komplikacija) Za oralne doze 60 mg / kg / dan (u 64,5 puta veće od doze 15 mg/dan za odrasle vaganje 50 kg u smislu površine tijela) i jembrioletalnost u oralne doze ≥ 5 mg/kg/dan (u 5,4 puta veće od doze za osobe, kao što je gore opisano) kunići, liječenih meloksikama tijekom organogeneza. Meloksikam je pokazao nema teratogenosti na štakorima s oralnim dozama 4 mg / kg / dan (o 2,2 puta veća doza za osobu, kao što je gore opisano) razdoblju organogeneze.. Povećanje stope mrtvorođenče opažena je u štakora pri oralne doze ≥ 1 mg/kg/dan tijekom organogeneze..

Nonteratogenic učinci. Meloksikam uzrokovao smanjenje takvih pokazatelja, kao indeks plodnosti, poroda, neonatalna opstanak u oralne doze ≥ 0,125 mg/kg/dan (o 0,07 puta ljudski doza, kao što je gore opisano) u štakora tijekom trudnoće i dojenja.

Meloksikam prolazi kroz placentarnu barijeru. Nema odgovarajućih i dobro kontroliranih studija u trudnica nisu u posjedu. Primjena tijekom trudnoće moguća je, Ako učinak terapije premašuje potencijalni rizik za fetus.

Istraživanja, o procjeni učinaka meloksikama na zatvaranje ductus arteriosus kod ljudi, nije održano. Primjena meloksikama u trećem tromjesečju trudnoće treba izbrisati.

Rada i dostava. U studijama u štakora, Što meloksikama, poput drugih fondova, inhibira sintezu GHGs, povećava učestalost pobačaja, uzrokuje zastoj u rada i dostava u oralne doze ≥ 1 mg/kg/dan (o 0,5 puta ljudski doza, kao što je gore opisano) i smanjuje broj preživjele mladunčadi usmenim doza doze 4 mg / kg / dan (o 2,1 puta veće od doze za osobe, kao što je gore opisano) razdoblju organogeneze.. Slična opažanja bile su zabilježene u štakora, liječenih dozama 0,125 mg/kg/dan (o 0,07 puta ljudski doza, kao što je gore opisano) tijekom trudnoće i dojenja.

Učinaka meloksikama na porod i isporuke u ljudi nije poznat.

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA-s. (Studija reprodukcije u životinja pokazala je negativne učinke na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu održani, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućeg rizika.)

Primjena meloksikama, kao i ostale droge, blokira sintezu GHGs, To može utjecati na plodnost, Zbog toga se preporučuje za žene, žele zatrudnjeti.

Meloksikam se izlučuje u mlijeku štakora, Kada je ova koncentracija u mlijeku veća od koncentracije u plazmi. Nepoznat, da li meloksikama u majčinom mlijeku žene, Stoga treba prekinuti dojenje za vrijeme liječenja ili izbjeći korištenje meloksikama u dojenju.

Nuspojave.

Iz probavnog trakta: >1% - Dispesija, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, zatvor / proljev, nadutost; 0,1-1%, stomatitis, Prolazne promjene u jetri (podizanje transaminaz bezvodni ili), belching, ezofagitis, peptički ulkus, skrivene ili vidljive makroskopski, jeludern-kisherne krvarenja; <0,1% -gastrointestinalna perforacija, kolitis, gastritis.

Od živčani sustav i osjetilne organe: >1% - Glavobolja, vrtoglavica; 0,1-1% vrtoglavice, mamurluk, šum u ušima; <1% - Konjunktivitis, zamagljen vid.

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): >1% - Oticanje, anemija; 0,1-1%-podizanje pakao, otkucaj srca, ispiranje, promjene u hemogram, uključeno. promjeni broj pojedinih vrsta leukocita, leukopenija, trombocitopenija.

Iz dišnog sustava: pogoršanje astme, kašalj.

Uz genitourinarnog sustava: 0,1-1% — za promjenu pokazatelja bubrežne funkcije (povećanje kreatinina i/ili krvi ureu); <1% -zatajenje bubrega, intersticijski nefritis, glomerulonefritis, bubrega medularni nekroze, nefrotički sindrom.

Za kožu: >1% -kožni osip, svrab; 0,1-1% urtikarija; <0,1% — photosensitization, Bulozne reakcije, eritema multiforme, sindrom Stevensa-Johnsona, toksična epidermalna nekroliza.

Alergijske reakcije: <0,1% - Angioedem, neposrednog tipa preosjetljivosti, uključujući anafilaktičke i mogu se javiti anafilaktoidne.

Drugi: <0,1% -bronhospazam, groznica.

Suradnja.

Ako se prijavljujete s acetilsalicilnom kiselinom i drugim NSAR povećava rizik od erosivno-yazvennah gubitaka i krvarenje iz probavnog trakta. Ako se prijavljujete s hipotenzivna sredstvo može smanjiti učinkovitost prošlosti. Prilikom primjene lijeka litij, litij može dobiti i povećava njegova toksičnost (Preporuča za kontrolu koncentracije litija u krvi). Kombinirana primjena s metotrexatom doprinosi nuspojave na krvotvornih sustava (Postoji rizik od razvoja anemije i leukopenija. Povremeno praćenje zajedničke krvi).

Zajednički program s dioretikami i ciklosporin dovodi do rizika od razvoja zatajenja bubrega.

Dok s maternice kontracepcijske uređaja može smanjiti učinkovitost prošlosti. A upotreba antikoagulansima (Heparin, tiklopidina, varfarin), kao i trombolitička sredstva (streptokinaze, fiʙrinolizin) Ona povećava rizik od krvarenja (Treba periodički pratiti pokazatelje koagulacije krvi).

Istodobno korištenje s kolestiraminom povećava izlučivanje meloksikama putem krvi (vezivanjem meloksikam).

Dok upis meloksikama s antatidami farmakokinetičke interakcije ne nalazi.

Predozirati.

Simptomi: povećane nuspojave.

Liječenje: Ispiranje želuca, primjena aktivnog ugljena (tijekom sljedećih sati), simptomaticheskaya terapija. Kolestiramin ubrzava izlučivanje lijeka iz tijela. Prisilno diureza, Alkalizacija urina, Hemodijaliza je neučinkovita zbog visoko cijene meloksikama krvni protein. Pronađeno specifičnih antidota i antagonista.

Doziranje i uprava.

U, / M, rektalno. Doza odabrati pojedinačno, Morate koristiti najmanju učinkovitu dozu za minimalno razdoblje od vrijeme. U, dok jede, bez žvakanja, u dozi od 7,5-15 mg 1 jednom dnevno. U / m uvod primjenjuju samo u prvih nekoliko dana nakon početka liječenja, daljnji korak na oralne oblike. Kombinirani naziv (tablete i rješenje za su na / m uvod) Ukupna dnevna doza ne smije 15 mg. Rektalno – jedna svijeća (15 mg) dnevno.

Maksimalna dnevna doza - 15 mg, u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom, u gemodialise- 7,5 mg. Uz blagi ili umjereni pad bubrežne funkcije (klirens kreatinina >25 ml / min), kao i s cirozom jetre u stabilnom kliničkom stanju dozu nije potrebno. Početne doze u bolesnika s povećanim rizikom od nuspojava je 7,5 mg / dan.

Mjere opreza.

Oprez kod bolesti gornjeg probavnog sustava podjele u povijesti, u kombinaciji s antikoagulyantami, mielotoksichnymi lijekovi, uključeno. metotreksatom (moguće zitopenia).

Nastanak ulkusa gastroduodenuma, GASTROINTESTINALNO krvarenje, nuspojave od kožu i sluznicu je osnova za pripremu. Ako tretman doživjela alergijsku reakciju (svrab, osip na koži, osip, osjetljivost), morate posjetiti liječnika kako bi se riješio problem prekida uzimanja lijeka.

Rizik od gastrointestinalnih komplikacija. Ozbiljne nuspojave iz gastrointestinalnog trakta, uključujući upalu, krvarenje, ulceracija i perforacija na želucu ili crijevima, može pojaviti u bilo koje vrijeme i bez korištenje NSAID simptoma nagovještavajući. Veći rizik od ozbiljnih gastrointestinalnih komplikacija su stariji bolesnici, Vjerojatnost pojave ovih komplikacija povećava kao dugoročnu uporabu.

Meloksikam, kao i ostale NSAR, može prikriti simptome zaraznih bolesti.

Imenovanje NSAR u bolesnika sa smanjenim renalnim protokom krvi i Skrivena kopija može ubrzati bubrega dekompensaciju (Nakon terapije NPVS bubrežne funkcije obično vrati na svoju prethodnu razinu). Posebno velik je rizik od takve reakcije u bolesnika sa simptomima dehidracije, kongestivnog zatajenja srca, ciroze jetre, nefrotski sindrom i tešku bolest bubrega, bolesnici, prima diuretike, kao i prolazi kroz značajne operacije, rezultira veliki gubitak krvi (Od početka liječenja zahtijeva pažljivo praćenje diureze i funkcija bubrega). U rijetkim slučajevima, NSAR mogu uzrokovati intersticijski nefritis, glomerulonefritis, Nekroza bubrega moždina ili nefrotski sindrom. Sa znatno odstupanje od normi sirutke transaminaz razine i drugih pokazatelja, opisuje funkciju jetre, Prekinite uporabu i provesti kontrolu laboratorijskih ispitivanja. Budite oprezni imenuje stariji, slabe i bolesne potrošen.

Primjena meloksikama može uzrokovati pojavljivanje takvih štetnih, glavobolja i vrtoglavica, mamurluk. U tom smislu, trebali odustati od vožnje, održavanje strojeva i mehanizama i druge aktivnosti, zahtijevaju visoku koncentraciju.

Suradnja