Glibenclamid

Kod ATH:
A10BB01

Svojstvo.

Sulfonilureu derivat II generacije.

Fini kristalni bijeli prah (ili bijela s kremastom nijansom). Praktički netopljiv u vodi, malo topljiv u alkoholu.

Farmakološko djelovanje.
Hipoglikemijska, hypocholesteremic.

Aplikacija.

Šećerna bolest tipa 2 при невозможности компенсации гипергликемии диетой, уменьшением массы тела, fizička aktivnost.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost (uključeno. к сульфаниламидным препаратам, tiazidski diuretici), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, Ketoacidoza, opsežne opekline, хирургические вмешательства и травмы, ileus, парез желудка; Države, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.); Hypo- или гипертиреоз, jetra i bubrezi, leukopenija, dijabetes melitus tipa 1, trudnoća, laktacija.

Trudnoća i dojenje.

Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- C. (Studija reprodukcije u životinja pokazala je negativne učinke na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu održani, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućeg rizika.)

U vrijeme liječenja treba prestati dojiti.

Nuspojave.

Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): rijetko B19, agranulocitozu, erythropenia, pancitopenija, eozinofilija, leukopenija, agranulocitoza (rijetko), в отдельных случаях — гипопластическая или гемолитическая анемия.

Od živčani sustav i osjetilne organe: glavobolja, vrtoglavica, promjene u okusu.

Metabolizam: gipoglikemiâ, proteinurija, поздняя кожная порфирия.

Iz probavnog trakta: abnormalna funkcija jetre, kolestaza, dispepsija.

Alergijske reakcije: osip (эritema, eksfolijativni dermatitis).

Drugi: groznica, artralgija, polyuria, debljanje, osjetljivost.

Suradnja.

Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), ftorkhinolony, tetracikliny, kloramfenikol (On inhibira metabolizam), H₂-blokatora, beta-blokatori, ACE inhibitori, NSAID, Inhibitori MAO, klofibrata, bezafibrat, probenecid, paracetamol, etionamid, anabolički steroid, pentoksifilin, alopurinol, ciklofosfamid, rezerpin, sulfonamidi, инсулин — потенцируют гипогликемию. Barbiturati, fenotiazinы, diazoksid, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, Estrogeni, gestageni, glukagon, адреномиметические препараты, litijeva sol, производные никотиновой кислоты и салуретики — ослабляют гипогликемический эффект. Подкисляющие мочу средства (Amonij klorid, kalcijev klorid, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию). Является синергистом (zbrojni učinak) antikoagulanse. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность.

Predozirati.

Simptomi: gipoglikemiâ (ощущение голода, резкая слабость, anksioznost, glavobolja, vrtoglavica, Znojenje, otkucaj srca, tremor mišića, oticanje mozga, расстройство речи и зрения, нарушение сознания и гипогликемическая кома, moguće smrti).

Liječenje: в легких случаях — немедленный прием сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, med; в тяжелых случаях — введение 50% Otopina glukoze (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5–10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 mg svaki 4 ili h 30 мг в/в в течение 30 m; при отеке мозга — маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (svaki 15 m), определение pH, BUN, kreatinina, elektrolita.

Doziranje i uprava.

U, bez žvakanja, s malo vode. Суточная доза подбирается индивидуально, ovisno o dobi, степени тяжести диабета, уровня гипергликемии, и составляет обычно 1,25–20 мг (начальная доза 2,5–5 мг/сут, максимальная суточная — 20–25 мг), которую назначают в один, два, реже — три приема за 30–60 мин (микронизированные формы за 10–15 мин) prije obroka. При недостаточном эффекте возможна комбинация с бигуанидами и с инсулином.

Mjere opreza.

Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, od 1 ч после использования препарата. В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с др. гипогликемического препарата показано регулярное определение сахарного профиля (несколько раз в неделю). В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы (гликозилированного гемоглобина) serum (barem 1 puta 3 Mjeseci). Biti će jasno, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, klonidina, rezerpin, gvanetidin. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более — в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов — начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.

Suradnja