Glibenclamid
Kod ATH:
A10BB01
Svojstvo.
Sulfonilureu derivat II generacije.
Fini kristalni bijeli prah (ili bijela s kremastom nijansom). Praktički netopljiv u vodi, malo topljiv u alkoholu.
Farmakološko djelovanje.
Hipoglikemijska, hypocholesteremic.
Aplikacija.
Šećerna bolest tipa 2 Ako je nemoguće nadoknaditi hiperglikemiju dijetom, smanjenje tjelesne težine, fizička aktivnost.
Kontraindikacije.
Preosjetljivost (uključeno. na sulfanilamidne lijekove, tiazidski diuretici), Dijabetičko precesivno i komo stanje, Ketoacidoza, opsežne opekline, Kirurške intervencije i ozljede, ileus, Pareza želuca; Države, u pratnji kršenja apsorpcije hrane, Razvoj hipoglikemije (Zarazne bolesti itd.); Hypo- ili hipertirioza, jetra i bubrezi, leukopenija, dijabetes melitus tipa 1, trudnoća, laktacija.
Trudnoća i dojenje.
Kategoriju djelovanja na fetus od strane FDA- C. (Studija reprodukcije u životinja pokazala je negativne učinke na fetus, i odgovarajuće i dobro kontrolirana ispitivanja u trudnica nisu održani, Međutim, moguće koristi, povezana s drogom u drugom stanju, mogu opravdati njegovu uporabu, unatoč mogućeg rizika.)
U vrijeme liječenja treba prestati dojiti.
Nuspojave.
Kardio-vaskularni sustav i krv (hematopoezu, hemostaza): rijetko B19, agranulocitozu, erythropenia, pancitopenija, eozinofilija, leukopenija, agranulocitoza (rijetko), U nekim slučajevima - hipoplastična ili hemolitička anemija.
Od živčani sustav i osjetilne organe: glavobolja, vrtoglavica, promjene u okusu.
Metabolizam: gipoglikemiâ, proteinurija, Kasna kožna porfirija.
Iz probavnog trakta: abnormalna funkcija jetre, kolestaza, dispepsija.
Alergijske reakcije: osip (эritema, eksfolijativni dermatitis).
Drugi: groznica, artralgija, polyuria, debljanje, osjetljivost.
Suradnja.
Sistemski antifungalni agensi (derivati Azolova), ftorkhinolony, tetracikliny, kloramfenikol (On inhibira metabolizam), H2-blokatora, beta-blokatori, ACE inhibitori, NSAID, Inhibitori MAO, klofibrata, bezafibrat, probenecid, paracetamol, etionamid, anabolički steroid, pentoksifilin, alopurinol, ciklofosfamid, rezerpin, sulfonamidi, inzulin - potencijalna hipoglikemija. Barbiturati, fenotiazinы, diazoksid, Hormoni glukokortikoida i štitnjače, Estrogeni, gestageni, glukagon, Adrenomimetički lijekovi, litijeva sol, Derivati nikotinske kiseline i pozdravljanja - slabe hipoglikemijski učinak. Čezći za urinom (Amonij klorid, kalcijev klorid, askorbinska kiselina u velikim dozama) Poboljšajte radnju (smanjiti stupanj disocijacije i povećati reapsorpciju). On je sinergist (zbrojni učinak) antikoagulanse. Rifampicin ubrzava inaktivaciju i smanjuje učinkovitost.
Predozirati.
Simptomi: gipoglikemiâ (Osjećati glad, Oštra slabost, anksioznost, glavobolja, vrtoglavica, Znojenje, otkucaj srca, tremor mišića, oticanje mozga, расстройство речи и зрения, нарушение сознания и гипогликемическая кома, moguće smrti).
Liječenje: в легких случаях — немедленный прием сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, med; в тяжелых случаях — введение 50% Otopina glukoze (50 мл в/в и внутрь), непрерывная в/в инфузия 5–10% раствора декстрозы, в/м введение глюкагона 1–2 мг, диазоксид внутрь по 200 mg svaki 4 ili h 30 мг в/в в течение 30 m; при отеке мозга — маннит и дексаметазон; мониторинг уровня гликемии (svaki 15 m), определение pH, BUN, kreatinina, elektrolita.
Doziranje i uprava.
U, bez žvakanja, s malo vode. Суточная доза подбирается индивидуально, ovisno o dobi, степени тяжести диабета, уровня гипергликемии, и составляет обычно 1,25–20 мг (начальная доза 2,5–5 мг/сут, максимальная суточная — 20–25 мг), которую назначают в один, два, реже — три приема за 30–60 мин (микронизированные формы за 10–15 мин) prije obroka. При недостаточном эффекте возможна комбинация с бигуанидами и с инсулином.
Mjere opreza.
Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является употребление пищи не позднее, od 1 ч после использования препарата. В период подбора дозы при первичном назначении или переводе с др. гипогликемического препарата показано регулярное определение сахарного профиля (несколько раз в неделю). В процессе лечения необходим динамический контроль уровня глюкозы (гликозилированного гемоглобина) serum (barem 1 puta 3 Mjeseci). Biti će jasno, что клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, klonidina, rezerpin, gvanetidin. В случае перевода на глибенкламид с инсулина в дозе 40 ЕД/сут или более — в первый день назначают половинную дозу инсулина и 5 мг глибенкламида с постепенной корректировкой дозы последнего по мере необходимости. С осторожностью применяют у пожилых пациентов — начинают лечение с половинных доз, которые в дальнейшем изменяют не более чем на 2,5 мг/сут с недельным интервалом, при лихорадочных состояниях При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи. В начале лечения не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.
Suradnja
Aktivna tvar | Opis interakcije |
Alopurinol | FMR: sinergizam. Učinite učinak. |
Vitamin C | FKV. FMR: sinergizam. Подкисляя первичную мочу, уменьшает степень диссоциации глибенкламида, повышает реабсорбцию, замедляет выведение и усиливает эффект. |
Kalcij klorid | FKV. FMR: sinergizam. Подкисляя первичную мочу, уменьшает степень диссоциации глибенкламида, повышает реабсорбцию, замедляет выведение и усиливает эффект. |
Paracetamol | FMR: sinergizam. Učinite učinak. |
Pentoksifilin | FMR: sinergizam. Učinite učinak. |
Rifampicin | FKV. FMR: antagonizm. Ubrzava biotransformaciju i slabi učinak. |
Kloramfenikol | FKV. FMR: sinergizam. Замедляет биотрансформацию и усиливает эффект. |
Ciklofosfamid | FMR: sinergizam. Učinite učinak. |
Etionamid | FMR: sinergizam. Učinite učinak. |