Sulfasalazin

Kod ATH:
A07EC01

Farmakološko djelovanje

Sulfasalazin selektivno nakuplja u vezivnom tkivu crijeva za oslobađanje 5-aminosalicilna kiselina, Djeluje protuupalno djelatnost, i sulfapyridine, ima antimikrobno djelovanje.

Vezivno tkivo stijenke crijeva disocira 5-aminosalicilna kiselina, Određivanje protuupalna svojstva sulfasalazina, i sulfapyridine - natjecateljski antagonist parabena, zaustavljanje sintezu folata u mikrobne stanice i uzrokuje antibakterijsko djelovanje. Učinkovito protiv diplokokkov, streptokokkov, gonokokkov, E coli.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Sulfasalazin slabo se apsorbira u crijevima (ne više 10 %). Cijepa formirati crijevnu mikrofloru 60-80 % i sulfapyridine 25 % 5-aminosalicilne kiseline (5-ASK).

Distribucija

Plazma je vezanje proteina: da sulfasalazina - 99 %, za sulfapyridine - 50 %, dlâ 5-ASK - 43 %.

Metabolizam

U jetri, sulfapyridine biotransformirati prvenstveno acetiliranjem, 5-ASK - acetiliranjem.

Odbitak

T1 / 2 sulfasalazina 5-10 ne, sulfapyrydyna - 6-14 ne, 5-ASK - 0.6-1.4 ne. Budući da izmet izvedeni 5 % i sulfapyridine 67 % 5-ASK; 75-91 % sulfasalazin izlučuje putem bubrega unutar 3 dana.

Svjedočanstvo

Nespetsificheskiy yazvennыy kolitis (liječenja egzacerbacije i terapija održavanja u remisiji).

Crohnova bolest (blage i umjerene egzacerbacije).

Reumatoidni artritis.

Juvenilni reumatoidni artritis.

Doziranje i uprava

U, nakon obroka.

Nespetsificheskiy yazvennыy kolitis, Crohnova bolest:

Odrasla osoba. Prvog dana 500 mg 4 jednom dnevno; 2. dan 1 g 4 jednom dnevno; u trećem i sljedećih dana 1,5-2 g 4 jednom dnevno. Nakon smirivanja akutnih kliničkih simptoma ulceroznog kolitisa propisati dozu održavanja od 500 mg 3-4 puta dnevno za nekoliko mjeseci.

Djeca. U dobi od 5-7 godina 250-500 mg 3-6 jednom dnevno; viši 7 godina 500 mg 3-6 jednom dnevno.

Reumatoidni artritis:

Odrasla osoba. Tijekom prvog tjedna imenovat 500 mg jednom dnevno, za sekundu – po 500 mg 2 jednom dnevno, tijekom tre – po 500 mg 3 puta dnevno, itd. Terapijska doza može biti od 1,5 g do 3 g po danu. Tijek liječenja – 6 mjeseci ili više.

Djeca. U dobi od 6 godine u dozi 30-50 mg / kg tjelesne težine po danu, razdelennoy od 2-4 ulaz. Za djecu stariju od 16 godine, maksimalna dnevna doza je 2 g.

Nuspojava

Iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, šum u ušima, ataksija, konvulzije, Poremećaji spavanja, halucinacije, perifericheskaya neuropatija. Iz mokraćnog sustava: disfunkcija bubrega, intersticijski nefritis. Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu, anoreksija, hepatitis, pankreatitis. Dišni sustav: intersticijski pneumonitis i druge lezije na plućnom tkivu. Od hematopoetskog sustava: anemija, leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza. Reproduktivni sustav: prolazna oligospermija, neplodnost. Alergijske reakcije: osip na koži, groznica, anafilaktički šok. Drugi: Moguće bojenja u žutoj boji, Urin, mekane kontaktne leće.

Kontraindikacije

• Bolest krvi;
• porfirija;
• izrazio ljudske jetre;
• izražena humanog bubrega;
• Deficit kvasac glukoza-6-fosfatdegidrogenazы;
• Djeca do dobi 5 godina;
• preosjetljivost na sulfonamide i derivati ​​salicilne kiseline.

Trudnoća i dojenje

Upotreba sulfasalazin tijekom trudnoće je moguće samo pod strogim indikacija u minimalnom učinkovitom dozom. Ako dopustite bolesti, Ona preporuča za uklanjanje lijeka u III trimestru trudnoće. Ako je potrebno, primjena tijekom dojenja treba odlučiti pitanje prestanka dojenja.

Upozorenja

Mjere opreza treba propisati bolesnicima s oštećenjem funkcije i / ili bubrega jetre, pacijenata s bronhijalne astme, alergijske reakcije. U razdoblju od lijeka preporuča se koristiti povećanu količinu tekućine.

Predozirati

Simptomi: mučnina, povraćanje, bol u stomaku, vrtoglavica. Liječenje: Ispiranje želuca, diurez; simptomaticheskaya terapija.

Interakcije lijekova

Uz istovremeno korištenje sulfasalazina smanjuje apsorpciju folne kiseline i digoksin. Uz istovremeno korištenje sulfasalazina povećava učinke antikoagulansa i sulfonilureje derivata. Uz istovremeno korištenje sulfasalazina i antibiotika može smanjiti učinkovitost sulfasalazina, jer antibiotici imaju depresivan učinak na crijevnu floru.